一种制备纳豆激酶环糊精包合物的方法技术

技术编号:7272414 阅读:235 留言:0更新日期:2012-04-15 20:13
本发明专利技术公开了一种制备纳豆激酶的环糊精包合物的方法,利用β-环糊精和羟丙基-β-环糊精作为包合材料制备纳豆激酶环糊精包合物。其特征在于它包括如下步骤:1)原料的选取:β-环糊精、羟丙基-β-环糊精和纳豆激酶(28000-30000IU/mg);2)纳豆激酶包合物的制备:分别配制饱和的β-环糊精和羟丙基-β-环糊精水溶液和一定浓度的纳豆激酶,常温下超声振荡,再搅拌1h,过滤,滤液冷冻干燥得纳豆激酶-β-环糊精或纳豆激酶-羟丙基-β-环糊精包合物;3)鉴定:通过差示扫描量热法和X射线衍射法对包合物进行鉴定,测定包合率和包合比。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种制备纳豆激酶的环糊精包合物的方法,属于生物合成领域。
技术介绍
纳豆激酶是纳豆在发酵过程中由纳豆枯草杆菌(Bacillus subtilis/natto)产生的一种丝氨酸蛋白酶,可水解纤维蛋白成小肽和氨基酸,和蚯蚓纤溶酶、蛇毒纤溶酶一样可直接溶解血栓,研究发现,纳豆激酶具有纤溶活性,能够预防和抑制血栓产生与扩增,是治疗血栓和预防血栓病的具有潜在药用价值的物质。环糊精系淀粉经酶解环合后得到的由6个以上葡萄糖分子连结而成的环状低聚化合物,本身基本无毒、无刺激性,因具有环状中空圆筒状结构而呈现一系列特殊性质,具有疏水性的内腔和亲水性的外表,是药物制剂、食品工业、化妆品工业等方面应用较广的新型包合材料。药物经环糊精包合后,由于其“外壳”的屏障作用,可改善环境因素对药物的降解,包合后不仅有利于溶液型制剂的制备,而且可提高口服制剂的生物利用度,减少服药剂量,药物经包合后提高了其亲脂性,易于通过血脑屏障到达组织,因此提高了纳豆激酶对脑血栓的治疗效果。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种制备纳豆激酶的环糊精包合物的方法。该方法工艺简单,可提高纳豆激酶的生物利用度、亲脂性和疗效。本专利技术的技术方案为1)原料的选取β -环糊精、羟丙基-β -环糊精和纳豆激酶(酶活为 28000-30000IU/mg)2)纳豆激酶包合物的制备分别配制饱和的β-环糊精和羟丙基-β-环糊精水溶液和一定浓度的纳豆激酶(酶活为1000-3000IU/ml),常温下超声振荡,再搅拌lh,过滤, 滤液冷冻干燥得纳豆激酶-β -环糊精或纳豆激酶-羟丙基-β -环糊精包合物。所使用的超声条件是频率40hz和60hz,功率是600w。3)通过差示扫描量热法和X射线衍射法对包合物进行鉴定,包合率为92. 15%,包合比为6 1。本专利技术的益处1、有利于溶液型制剂的制备,而且可提高口服制剂的生物利用度,减少服药剂量;2、提高了其亲脂性,易于通过血脑屏障到达组织,因此提高了纳豆激酶对脑血栓的治疗2、提高了其亲脂性,易于通过血脑屏障到达组织,因此提高了纳豆激酶对脑血栓的治疗效果;3、提高了纳豆激酶的稳定性;4、提高了纳豆激酶在体内的半衰期,提高了用药安全性,延长了纳豆激酶的作用时间,控制了溶栓速度以防止缺血再灌注损伤的发生。本专利技术制备的包合物经动物实验表明具有明显的溶栓效果,效果明显优于相同剂量的纳豆激酶。具体实施例方式下面通过具体实施例对本专利技术作进一步的说明1、纳豆激酶包合物的制备分别配制饱和的β-环糊精水溶液和一定浓度的纳豆激酶(酶活为1000IU/ml),常温下超声振荡,再搅拌lh,过滤,滤液冷冻干燥得纳豆激酶-β -环糊精或纳豆激酶-羟丙基-β -环糊精包合物。所使用的超声条件是频率40hz,功率是600w。通过差示扫描量热法和X射线衍射法对包合物进行鉴定。2、纳豆激酶包合物的制备分别配制饱和的β-环糊精水溶液和一定浓度的纳豆激酶(酶活为1000IU/ml),常温下超声振荡,再搅拌lh,过滤,滤液冷冻干燥得纳豆激酶-β -环糊精或纳豆激酶-羟丙基-β -环糊精包合物。所使用的超声条件是频率60hz,功率是600w。通过差示扫描量热法和X射线衍射法对包合物进行鉴定。3、纳豆激酶包合物的制备分别配制饱和的β-环糊精水溶液和一定浓度的纳豆激酶(酶活为2000IU/ml),常温下超声振荡,再搅拌lh,过滤,滤液冷冻干燥得纳豆激酶-β -环糊精或纳豆激酶-羟丙基-β -环糊精包合物。所使用的超声条件是频率40hz,功率是600w。通过差示扫描量热法和X射线衍射法对包合物进行鉴定。4、纳豆激酶包合物的制备分别配制饱和的β-环糊精水溶液和一定浓度的纳豆激酶(酶活为2000IU/ml),常温下超声振荡,再搅拌lh,过滤,滤液冷冻干燥得纳豆激酶-β -环糊精或纳豆激酶-羟丙基-β -环糊精包合物。所使用的超声条件是频率60hz,功率是600w。通过差示扫描量热法和X射线衍射法对包合物进行鉴定。5、纳豆激酶包合物的制备分别配制饱和的β-环糊精水溶液和一定浓度的纳豆激酶(酶活为3000IU/ml),常温下超声振荡,再搅拌lh,过滤,滤液冷冻干燥得纳豆激酶-β -环糊精或纳豆激酶-羟丙基-β -环糊精包合物。所使用的超声条件是频率40hz,功率是600w。通过差示扫描量热法和X射线衍射法对包合物进行鉴定。6、纳豆激酶包合物的制备分别配制饱和的β-环糊精水溶液和一定浓度的纳豆激酶(酶活为3000IU/ml),常温下超声振荡,再搅拌lh,过滤,滤液冷冻干燥得纳豆激酶-β -环糊精或纳豆激酶-羟丙基-β -环糊精包合物。所使用的超声条件是频率60hz,功率是600w。通过差示扫描量热法和X射线衍射法对包合物进行鉴定。7、纳豆激酶包合物的制备分别配制饱和的羟丙基-环糊精水溶液和一定浓度的纳豆激酶(酶活为1000IU/ml),常温下超声振荡,再搅拌lh,过滤,滤液冷冻干燥得纳豆激酶-β -环糊精或纳豆激酶-羟丙基-β -环糊精包合物。所使用的超声条件是频率40hz,功率是600w。通过差示扫描量热法和X射线衍射法对包合物进行鉴定。8、纳豆激酶包合物的制备分别配制饱和的羟丙基-环糊精水溶液和一定浓度的纳豆激酶(酶活为1000IU/ml),常温下超声振荡,再搅拌lh,过滤,滤液冷冻干燥得纳豆激酶- β -环糊精或纳豆激酶-羟丙基- β -环糊精包合物。所使用的超声条件是频率60hz,功率是600w。通过差示扫描量热法和X射线衍射法对包合物进行鉴定。9、纳豆激酶包合物的制备分别配制饱和的羟丙基-β -环糊精水溶液和一定浓度的纳豆激酶(酶活为2000IU/ml),常温下超声振荡,再搅拌lh,过滤,滤液冷冻干燥得纳豆激酶- β -环糊精或纳豆激酶-羟丙基- β -环糊精包合物。所使用的超声条件是频率40hz,功率是600w。通过差示扫描量热法和X射线衍射法对包合物进行鉴定。10、纳豆激酶包合物的制备分别配制饱和的羟丙基-β-环糊精水溶液和一定浓度的纳豆激酶(酶活为2000IU/ml),常温下超声振荡,再搅拌lh,过滤,滤液冷冻干燥得纳豆激酶-β -环糊精或纳豆激酶-羟丙基-β -环糊精包合物。所使用的超声条件是频率60hz,功率是600w。通过差示扫描量热法和X射线衍射法对包合物进行鉴定。11、纳豆激酶包合物的制备分别配制饱和的羟丙基-β-环糊精水溶液和一定浓度的纳豆激酶(酶活为3000IU/ml),常温下超声振荡,再搅拌lh,过滤,滤液冷冻干燥得纳豆激酶-β -环糊精或纳豆激酶-羟丙基-β -环糊精包合物。所使用的超声条件是频率40hz,功率是600w。通过差示扫描量热法和X射线衍射法对包合物进行鉴定。12、纳豆激酶包合物的制备分别配制饱和的羟丙基-β-环糊精水溶液和一定浓度的纳豆激酶(酶活为3000IU/ml),常温下超声振荡,再搅拌lh,过滤,滤液冷冻干燥得纳豆激酶-β -环糊精或纳豆激酶-羟丙基-β -环糊精包合物。所使用的超声条件是频率60hz,功率是600w。通过差示扫描量热法和X射线衍射法对包合物进行鉴定。权利要求1.应用环糊精制备纳豆激酶包合物的方法,其特征在于包括如下制备过程1)原料的选取β-环糊精、羟丙基-β -环糊精和纳豆激酶(酶活为^000-30本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:张云峰李军陈晓炜曹晓琴
申请(专利权)人:湖北国力生物技术开发有限公司
类型:发明
国别省市:

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