烟酸类衍生物在制备促卵泡发育和维护卵巢功能的药物中的应用制造技术

技术编号:7232168 阅读:275 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了烟酸类衍生物在制备促卵泡发育和维护卵巢功能的药物中的应用。实验证明烟酸类衍生物可以促进卵巢内卵泡生长,促进激素生成,子宫内膜增长,形成规律例假。本类衍生物在促进卵泡发育和成熟,治疗卵巢功能衰退,恢复例假,减少更年期症状有特异疗效。本发明专利技术弥补了现有药物的缺陷,对于卵巢方面疾病治疗提供了一种高效、使用方便、价格低廉的新方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种烟酸类衍生物,具体的说是烟酸类衍生物在制备治疗卵巢功能疾病药物中的用途。
技术介绍
卵巢是人体女性的最重要器官之一,是储存卵母细胞的场所,卵巢状态直接决定着女性生育能力。卵巢里所有的卵子是以静止的始基卵泡或者生长状态的初级、次级卵泡的形式存在。卵巢功能衰竭,休眠卵泡不能激活重新进入生长会导致丧失生育能力,卵巢早衰同时也影响卵巢分泌孕激素、雌激素,从而影响性功能,也会直接导致女人的衰老。国外现在已经有研究用年轻的卵巢移植后使绝经妇女又恢复生理周期,可见卵巢的功能对于女人的身体和年轻状态有着非常大的关系。在由于卵巢早衰导致的不排卵和由于其他不明原因导致的不排卵有着共同的特性,没有优势卵泡成熟和排出,没有例假。这些影响着育龄妇女的生育能力,给她们带来很大的心理负担,影响着女性的身心健康。卵泡的发育是个非常复杂的过程,从静止状态的卵母细胞被单层的卵丘细胞包裹着,从母婴儿7个月就形成,可以静止几十年。而包裹在卵泡膜内静止的卵母细胞,如果受信号调节恢复生长,需要经过缓慢的9个月才能长大成次级卵母细胞。此时卵泡内的卵母细胞外面已经有复层卵丘细胞包裹支持。此后3个月次级卵细胞受卵丘细胞等分泌信号调控迅速增长,到最后的15天(也就是月经的前半月),可以成熟为成熟卵泡,并且排出卵母细胞,卵泡膜等组织形成卵巢黄体。在月经的前半月受卵泡分泌的雌激素影响,子宫内膜不断增厚,后半月黄体分泌的雌激素和孕激素同样持续使子宫内膜增生。月经前期,黄体退化,子宫内膜失去激素支持,在来月经前4 M小时,内膜血管呈痉挛性收缩,使内膜缺血坏死,血管收缩后又舒张,以致破裂出血,在内膜层形成分散的小血肿,使内膜剥脱而出血, 即为月经来潮。所以月经不调,是卵巢排卵功能失衡的间接反应。卵巢功能受损和月经失调的治疗极为困难,到目前为止,尚没有明确有效的治疗措施恢复或保护卵巢功能。目前,治疗的主要方法是通过激素治疗,患者常需要少量的雌激素,或雌、孕激素周期治疗。这种方法虽然可消除更年期综合征,但是停药后多数人易复发, 而且激素的副作用也同样给患者身心带来很大的负担。近来美国妇女健康协会(Wommen's Health Initiative,WHI)临床研究发现,激素替代治疗(HRT)虽然降低了骨质疏松和骨折的危险性;但增加了乳腺癌、子宫内膜癌以及心血管疾患、中风的发病率。综合起来,许多的妇科疾病都是由于卵泡生长的终止或者不正常进行周期性卵泡生长导致例假不正常和卵巢功能衰退。现在的治疗方法并不能从根本改变排卵障碍,只是激素调节
技术实现思路
针对上述领域中的空白,本专利技术进行了不断的研究探索,发现了烟酸类衍生物在促进卵泡发育、恢复卵巢排卵功能、让女性的生理周期正常中有良好的疗效作用,同时提供了一种治疗卵巢疾病的新药新思路。烟酸类衍生物、其盐及其前体化合物在制备治疗卵巢疾病的药物中的应用,所述烟酸类衍生物具有如式(I)所示结构权利要求1.烟酸类衍生物、其盐及其前体化合物在制备治疗卵巢疾病的药物中的应用,所述烟酸类珩生物具有如式(I)所示结构2.根据权利要求1所述的应用,所述药物为卵巢功能保养和修复药、促排卵药和调节月经周期药。3.根据权利要求1所述的应用,所述烷氧基,仲胺基、季胺基中的烷基为具有Cl-ClO的直链烷基、支链烷基或环烷基。4.根据权利要求3所述的应用,其中Rl为H。5.根据权利要求4所述的应用,所述烟酸类衍生物为烟酸甲酯、烟酸乙酯、烟酸丙酯、 烟酸正丁醇酯以及烟酸异丁醇酯、烟酸戊酯、烟酸己酯或烟酸肌醇酯。6.根据权利要求4所述的应用,所述烟酸类衍生物为烟酰胺、吡啶-3-甲酰胺,批啶-3-乙酰胺或吡啶-3- 丁酰胺。7.根据权利要求4所述的应用,所述烟酸类衍生物的前体化合物为烟酸铝、烟酸肌醇酯、烟己甘脂、烟酸戊四醇酯、烟酸生育酚酯或吡啶甲醇。8.根据权利要求1所述的应用,所述药物的剂型为片剂、胶囊剂、注射剂、丸剂、胶剂、 膏剂、喷雾剂或颗粒剂。全文摘要本专利技术公开了烟酸类衍生物在制备促卵泡发育和维护卵巢功能的药物中的应用。实验证明烟酸类衍生物可以促进卵巢内卵泡生长,促进激素生成,子宫内膜增长,形成规律例假。本类衍生物在促进卵泡发育和成熟,治疗卵巢功能衰退,恢复例假,减少更年期症状有特异疗效。本专利技术弥补了现有药物的缺陷,对于卵巢方面疾病治疗提供了一种高效、使用方便、价格低廉的新方法。文档编号A61K31/455GK102389425SQ20111014646公开日2012年3月28日 申请日期2011年6月1日 优先权日2011年6月1日专利技术者姚元庆, 王淑芳 申请人:中国人民解放军总医院本文档来自技高网
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【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:王淑芳姚元庆
申请(专利权)人:中国人民解放军总医院
类型:发明
国别省市:

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