低潮红烟酸制剂制造技术

本发明专利技术涉及能够被直接压成片剂的缓释骨架制剂，所述片剂包含烟酸、延迟释放剂和其它赋形剂。本发明专利技术得到的片剂显示有利的释放特性，降低通常与烟酸治疗有关的皮肤潮红的严重度、持续时间和发生率。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及能够被直接压成片剂的缓释骨架制剂，所述片剂包含烟酸、延迟释放剂和其它赋形剂。本专利技术得到的片剂显示改善的制备特性、良好的释放特性，和降低通常与烟酸治疗有关的皮肤潮红的持续时间、严重度和发生率。
技术介绍
已知烟酸(尼古丁酸，也称为3-吡啶羧酸，化学式C6H5NO2)具有与血胆固醇过多的治疗有关的益处，因为它提高高密度脂蛋白(HDL)的水平，和降低总血清胆固醇、低密·度脂蛋白(LDL)和甘油三酯的水平。虽然已知烟酸提供对血脂非常有益的影响，但是除NIASPAN (Kos Pharmaceuticals, Inc. , Cranbury, NJ)之外，由于用有效脂质治疗所需的较高剂量的烟酸经常发生的"潮红"的高发生率，限制了烟酸的广泛使用。潮红是一般用于描述烟酸诱导的血管舒张的术语。结果，在烟酸给药之后个体经历潮红可能发展成可见的、不舒服的发热或潮红的感觉。虽然已建议避免或降低皮肤潮红的某些物质和/或制剂(见美国专利号4，956，252，5，023，245和5，126，145)，但所述有害的副作用仍遗留广泛使用烟酸产品的问题。此外，在市售的NIASPAN 制剂中，目前本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种1000mg烟酸药用组合物，所述药用组合物包含：(a)约78％?约82％w/w的烟酸；(b)约14％?约18％w/w的羟丙基甲基纤维素，所述羟丙基甲基纤维素的甲氧基取代度为约1.39?约1.41，且羟丙氧基摩尔取代度为约0.20?约0.22；(c)约2.5％?约3.0％w/w聚乙烯吡咯烷酮，和(d)约0.95％?约1.05％w/w硬脂酸。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：J·G·罗卡，Y·朱，E·A·切法利，
申请(专利权)人：艾博特呼吸有限责任公司，
类型：发明
国别省市：