【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种药物化合物的制备,特备是平喘药物泮托拉唑化合物的制备。
技术介绍
泮托拉唑,英文名pantoprazole,化学名称为5_ 二氟甲氧基_2_亚硫酰基-IH-苯骈咪唑。结构式为泮托拉唑为一种不可逆质子泵抑制剂,可减少胃酸分泌。在胃壁细胞的酸性环境下被激活为环次磺胺,再特异性地与质子泵(即HtK+-ATP酶)上的巯基以共价键结合,使其丧失泌酸功能。泮托拉唑口服后吸收迅速、完全,单次口服40mg后2 3小时左右即可达血药浓度峰值,其口服制剂的绝对生物利用度为77%,泮托拉唑的血浆蛋白结合率为98%,主要在肝脏代谢为去甲基泮托拉唑硫酸酯。泮托拉唑的半衰期1小时左右,去甲基泮托拉唑硫酸酯的半衰期1 5小时。80%的代谢产物通过肾脏排出,其余经胆汁进入粪便排出。适用于活动性消化性溃疡(胃、十二指肠溃疡)、反流性食管炎和卓-艾氏综合征。目前,泮托拉唑注射剂有注射液和冻干粉针,现有泮托拉唑注射剂如果放置时间长时,颜色会略微发黄,经过测定,是其降解产物增加所致。由于泮托拉唑注射剂为静脉用药,所以对其原料药泮托拉唑的纯度要求较高,总杂质含量根据药典应小于1%,而且其中每个相关杂质的含量均应小于0. 1 %。但现有技术采用异丙醇为重结晶溶剂,重结晶后泮托拉唑的含量虽大于99%,但其中1个未知结构的相关杂质的含量大于0.2%。为改进产品质量,克服主料降解和杂质含量的问题,我们进行了大量的技术方案的设计和研究,最终成功优化出一套新的技术方案,解决了上述技术缺陷。
技术实现思路
本专利技术提供一种泮托拉唑制备方法,该方法通过精制得到的泮托拉唑在加工成泮托拉唑注射剂后 ...
【技术保护点】
1.一种结构如下的泮托拉唑化合物的制备方法,其特征在于,步骤如下:将泮托拉唑粗品用其重量8倍量的乙酸乙酯和二氯甲烷=1∶1(v/v)混合溶剂溶解,加入溶液体积量5%(w/v)重量的活性炭,加热到回流温度,持续1小时,室温放置24小时,析出结晶,抽滤后得到结晶,重复以上步骤,得到第二次重结晶产物,用乙醇洗涤,干燥后即得泮托拉唑纯品。
【技术特征摘要】
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