【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
,具体涉及一种特拉匹韦化合物及其制备方法,本专利技术还涉及使用这种化合物的组合物,及使用这种化合物的组合物治疗丙肝的应用。
技术介绍
特拉匹韦(telaprevir,VX-950)是由美国Vertex制药公司开发的用于治疗丙型肝炎的新药,于2011年5月23日获美国FDA批准上市,其商品名为Incivek。该药为口服片剂,是一种可逆性蛋白酶抑制剂,与聚乙二醇α-干扰素和利巴韦林联合使用,可有效地抑制HVC病毒的复制,用于慢性丙型肝炎。有良好的临床应用前景。其结构式为:特拉匹韦在有效性上具有极大的优势,但在研究过程中,重复现有文献记载的方法,得到的特拉匹韦杂质个数较多,杂质总量较高。本专利技术得到的特拉匹韦,具有的优点:纯度高,最大杂质小于1‰;稳定性好,即使在高湿度条件下吸湿增重也不明显。
技术实现思路
本专利技术的一个目的,公开了一种特拉匹韦化合物晶体。本专利技术的另一个目的,公开了特拉匹韦化合物晶体的制备方法。本专利技术的又一个目的,公开了包含特拉匹韦化合物晶体的药物组合物。本专利技术还公开了特拉匹韦化合物晶体在制备治疗丙肝中的应用。现结合本专利技术的目的对本
技术实现思路
进行具体描述。本专利技术提供了一种特拉匹韦化合物,该特拉匹韦化合物晶体,采用D/Max-2500.9161型X-射线衍射仪测定,测定条件:CuKa靶,管电压40KV,管电流100mA。X射线粉末衍射特征吸收峰(2θ),d值和相对强度如下。本专利技术中2 ...
【技术保护点】
式Ⅰ所示特拉匹韦的化合物, (Ⅰ) 所述特拉匹韦化合物的晶体,用CuKa射线作为特征X射线粉末测定中,其图谱具有下列2θ衍射角和相对强度I/I0:2θ衍射角的误差为±0.2。
【技术特征摘要】
1.式Ⅰ所示特拉匹韦的化合物,
(Ⅰ)
所述特拉匹韦化合物的晶体,用CuKa射线作为特征X射线粉末测定中,其图谱具有下列2θ衍射角和相对强度I/I0:
2θ衍射角的误差为±0.2。
2.权利要求1所述特拉匹韦化合物晶体的制备方法,通过将特拉匹韦在丙酮—水溶液中加热溶解,然后分阶段降温得到。
3.按照权利要求2的方法,其特征在于包括下列步骤:特拉匹韦加入6-9倍(重量—体积比)丙酮—水=2-3:4.5-...
【专利技术属性】
技术研发人员:严洁,李轩,
申请(专利权)人:天津市汉康医药生物技术有限公司,
类型:发明
国别省市:天津;12
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