氨基三唑并吡啶和其作为激酶抑制剂的用途制造技术

技术编号:7156593 阅读:192 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了式(I)的杂芳基化合物:其中R1和R2按本发明专利技术所定义的,含有有效量的杂芳基化合物的组合物以及治疗或预防炎性疾病或癌症、通过抑制激酶或激酶通路可治疗或可预防的疾病的方法,所述方法包括给予有这种需要的受试者有效量的杂芳基化合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术提供一些杂芳基化合物、含有有效量的一种或多种所述化合物的组合物以及治疗或预防癌症、炎性疾病、免疫疾病、代谢疾病和通过抑制激酶或激酶通路可治疗或可预防的疾病的方法,所述方法包括给予有这种需要的受试者有效量的杂芳基化合物。2.
技术介绍
异常蛋白磷酸化和疾病的原因或结果之间的联系已经知道了 20多年。因此,蛋白激酶已成为一组非常重要的药物标靶。参见Cohen,Nature,1 :309-315 0002)。各种蛋白激酶抑制剂已被用于临床治疗多种疾病,如癌症和慢性炎性疾病,包括糖尿病和中风。参见 Cohen, Eur. J. Biochem.,268 :5001-5010(2001)。蛋白激酶是庞大而多样的酶家族,其催化蛋白磷酸化并在细胞信号中发挥关键作用。蛋白激酶可能产生积极或消极的调节作用,这取决于它们的靶蛋白。蛋白激酶参与调节细胞功能的特定信号通路,例如但不仅限于代谢、细胞周期进展、细胞粘附、血管功能、凋亡、炎症和血管生成。细胞信号故障已经与许多疾病相关联,其中最特色的疾病包括炎症、癌症和糖尿病。细胞因子对信号转导的调控以及信号分子与原癌基因和肿瘤抑制剂基因的联系本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(I)的化合物:或其药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、溶剂化物或前药,其中:R1是取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂环基;R2是取代或未取代的C1-8烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基烷基、取代或未取代的芳烷基、-NR3R4、-OR3、-C(=O)R5、-C(=O)NR3R4、-NHC(=O)R3、-(CH2)0.2CR6(OR3)R4或者取代或未取代的杂环基,所述杂环基选自吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪-2-酮基、1,2,3,6-四氢吡啶基、异噁唑基、咪唑基、吲唑基、苯并咪唑基、1H-苯并[d][1,2,3]三唑基、苯并异噁唑基、苯并[d]噁唑基、异...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:索哥利·巴曼亚
申请(专利权)人:西格诺药品有限公司
类型:发明
国别省市:US

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