The invention discloses a composition containing a biologically active compound. These compositions may be directly incorporated into the desired site or may be coated with a coating.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术一般地涉及控制释放杀微生物活性化合物的组合物。具体地说，本专利技术涉及使用金属氧化物玻璃控制杀微生物活性化合物的释放。控制生物活性化合物释放到意欲保护的位点的能力在杀微生物活性化合物领域是重要的。典型而言，当杀微生物活性化合物加到意欲防治的位点时，化合物迅速释放，不论是否需要。控制释放组合物以更接近匹配化合物需要的方式释放生物活性化合物。用这种方式，只将所需的生物活性化合物的量释放入意欲保护的位点。控制释放具有降低费用、低毒和增加效力的优点。各种控制释放的方法是已知的。这些方法包括胶囊化杀微生物活性化合物、吸附杀微生物活性化合物到惰性载体如硅胶上，和笼合化杀微生物活性化合物。所有的这些方法在扩大商业使用上存在缺点，如昂贵的原材料、控制释放的方法与意欲释放的化合物或意欲保护的位点的有限的相容性，以及对杀微生物活性化合物的释放的有限控制。例如，将杀微生物剂吸附到惰性载体上，使得组合物以扩散控制方式释放杀微生物剂。这些组合物通常不提供对杀微生物剂释放的控制。除此之外，是否形成笼形物取决于所用的溶剂，这限制可用溶剂的选择。US 5,591,453(Ducheyne等)公开了生物活性分子在二氧化硅基玻璃中，以提供生物活性分子的控制释放。所公开的生物活性分子是所有的药剂，如药物和生长因子。此专利涉及在骨组织的促进和再生中使用这些玻璃，和在患者中植入时，减少在相邻于玻璃的区域内感染发生率。此专利未涉及将非药剂，如杀微生物剂或农药掺入玻璃中。此专利教授了通过在500微米至5毫米的范围内变化玻璃颗粒的大小来控制生物活性分子的释放。增加粒径使生物活性分子的释放减缓，因...
【技术保护点】
一种控制释放组合物，包含一或多种掺入具有多孔基质的金属氧化物玻璃的生物活性化合物，其中：（ａ）生物活性化合物选自杀微生物剂、海洋防污剂和农药；和（ｂ）金属氧化物玻璃任选在一或多种式（Ⅱ）的烷醇金属盐单体存在下，通过聚合一或多种式（Ⅰ ）的烷醇金属盐单体而制备：（Ｒ↑［２］）↓［ｎ］Ｍ↓［１］↑［＋ｍ］（ＯＲ↑［１］）↓［３］ （Ⅰ）（Ｒ↑［５］）↓［ｙ］Ｒ↑［４］Ｒ↑［３］Ｍ↓［２］↑［＋ｘ］ＯＲ↑［１］ （Ⅱ）其中Ｍ↓［１］和Ｍ↓［２］相互独立地选自硅、铝 、锆、钛、锡、钒和铁；Ｒ↑［１］＝（Ｃ↓［１－４］）烷基；Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］相互独立地选自ＯＲ↑［１］、（Ｃ↓［１－１２］）烷基、取代的（Ｃ↓［１－１２］）烷基、（Ｃ↓［２－１０］）链烯基、卤代的（Ｃ↓［２－１０］）链烯基、（Ｃ↓［３－１０］）炔基、卤代（Ｃ↓［３－１０］）炔基、苯基、取代的苯基、（Ｃ↓［７－１０］）芳烷基；ｍ和ｘ相互独立地是３或４；ｎ＝ｍ－３；和ｙ＝ｘ－３；其条件是，当生物活性化合物是农药时，至少存在一种其中Ｒ↑［３］或Ｒ↑［ ４］不是ＯＲ...
【技术特征摘要】
US 1997-12-11 0692431.一种控制释放组合物，包含一或多种掺入具有多孔基质的金属氧化物玻璃的生物活性化合物，其中(a)生物活性化合物选自杀微生物剂、海洋防污剂和农药；和(b)金属氧化物玻璃任选在一或多种式(II)的烷醇金属盐单体存在下，通过聚合一或多种式(I)的烷醇金属盐单体而制备(R2)nM1+m(OR1)3(I)(R5)yR4R3M2+xOR1(II)其中M1和M2相互独立地选自硅、铝、锆、钛、锡、钒和铁；R1＝(C1-4)烷基；R2、R3、R4和R5相互独立地选自OR1、(C1-12)烷基、取代的(C1-12)烷基、(C2-10)链烯基、卤代的(C2-10)链烯基、(C3-10)炔基、卤代(C3-10)炔基、苯基、取代的苯基、(C7-10)芳烷基；m和x相互独立地是3或4；n＝m-3；和y＝x-3；其条件是，当生物活性化合物是农药时，至少存在一种其中R3或R4不是OR1的式(II)烷醇金属盐单体。2.权利要求1的组合物，其中，生物活性化合物是选自下列的杀微生物剂或海洋防污剂5-氯-2-甲基-3-异噻唑酮；2-甲基-3-异噻唑酮；2-正辛基-3-异噻唑酮；4，5-二氯-2-正辛基-3-异噻唑酮；4，5-二氯-2-环己基-3-异噻唑酮；4，5-二氯-2-环己基-3-异噻唑酮；3-碘-2-丙炔基丁基氨基甲酸酯；1，2-二溴-2，4-二氰基丁烷；亚甲基-双-硫氰酸酯；2-氰硫基甲硫基苯并噻唑；2，4，5，6-四氯间苯二氰；5-溴-5-硝基-1，3-二噁烷；2，2-二溴-3-次氮基丙酰胺；3-溴-1-氯-5，5-二甲基乙内酰脲；1，2-苯并异噻唑啉-3-酮；2-甲基-4，5-三亚甲基-3-异噻唑酮；3，4，4’-三氯甲酰苯胺；亚乙基双二硫代氨基甲酸锰；二甲基二硫代氨基甲酸锌；2-甲基-4-叔丁基氨基-6-环丙基氨基-s-三嗪；2，4，5，6-四氯间苯二氰；N，N-二甲基二氯苯基脲；亚乙基双二硫代氨基甲酸锌；硫氰酸铜；4，5-二氯-2-正辛基-3-异噻唑酮；N-(氟二氯甲硫基)-邻苯二甲酰亚胺；N，N-二甲基-N’-苯基-N’-氟二氯甲硫基-磺酰胺；2-吡啶硫醇-1-氧化物锌盐；二硫化四甲基秋兰姆；2，4，6-三氯苯基马来酰亚胺；2，3，5，6-四氯-4-(甲磺酰基)-吡啶；3-碘-2-丙炔基丁基氨基甲酸酯；二碘甲基对甲苯基砜；双二甲基二硫代氨基甲酰基锌亚乙基双二硫代氨基甲酸酯；苯基(双吡啶基)二氯化铋；2-(4-噻唑基)-苯并咪唑；吡啶三苯基甲硼烷；苯基酰胺类；卤代炔丙基化合物；和2-卤代烷氧基芳基-3-异噻唑酮类。3.权利要求2的组合物，其中生物活性化合物是选自下列的杀微生物剂2-甲基-3-异噻唑酮；5-氯-2-甲基-3-异噻唑酮；2-正辛基-3-异噻唑酮；4，5-二氯-2-正辛基-3-异噻唑酮；4，5-二氯-2-环己基-3-异噻唑酮；1，2-苯并异噻唑啉-3-酮；2-甲基-4，5-三亚甲基-3-异噻唑酮；3-碘-2-丙炔基丁基氨基甲酸酯；和3，4，4’-三氯甲酰苯胺。4.权利要求1的组合物，其中式II的烷醇金属盐单体选自原硅酸四甲氧基酯、原硅酸四乙氧基酯、原硅酸甲基三乙氧基酯、原硅酸甲基三甲氧基酯、原硅酸苯基三乙氧基酯、原硅酸辛基三乙氧基酯、原硅酸苯基三甲氧基酯、原硅酸二甲基二乙氧基酯、双(三甲氧基甲硅烷基)甲烷、双(三乙氧基甲硅烷基)乙烷、双(三甲氧基甲硅烷基)己烷、3-丁烯基三乙氧基硅烷、甲基丙烯酰氧基丙基三乙氧基硅烷、甲基丙烯酰氧基丙基三甲氧基硅烷、三乙氧基铝、甲基二乙氧基铝、三异丙氧基铝、四乙氧基锆、甲基三乙氧基锆、四正丁氧基锆、四叔丁氧基锆、四甲氧基锡、四乙氧基锡、四甲氧基钒、四乙氧基钒、四乙氧基钛、四甲氧基钛、四乙氧基铁、及其混合物。5.权利要求1的组合物，其中生物活性化合物是选自下列的农药二硫代氨基甲酸酯衍生物；硝基苯酚衍生物；杂环结构物；卤代杀真菌剂；杀真菌抗生素；二苯基砜；多果定；1-氰硫基-2，4-二硝基苯；1-苯氨基硫脲；甲基硫菌灵；霜脲氰；酰基丙氨酸；N-苯基苯酰胺；氨基酸衍生物；甲氧基丙烯酸酯类；丙酰胺；抑霉唑；多菌灵；腈菌唑；fenbuconazole；十三吗啉；吡嘧磷；氯苯嘧啶醇；拌种咯；pyrimethanil；羧酸衍生物；氨基甲酸衍生物；取代的脲类；取代的三嗪类；二苯基醚衍生物；N-酰苯胺类；氧基苯氧基除草剂；尿嘧啶类；腈类；氟硫草定；thiazopyr；乙酰甲胺磷、涕灭威、α-氯氰菊酯、保棉磷、氟氯菊酯、乐杀螨、噻嗪酮、甲萘威、克百威、杀螟丹、毒死蜱、甲基毒死蜱、四螨嗪、氟氯氰菊酯、三环锡、氯氰菊酯、苯醚氰菊酯、溴氰菊酯、内吸磷、S-甲基内吸磷、O-甲基内吸磷、S-内吸磷、亚砜吸磷、O-田乐磷、S-田乐磷、氯亚胺硫磷、二嗪磷、三氯杀螨醇、百治磷、除虫脲、乐果、二硝巴豆酸酯、硫丹、因毒磷、高氰戊菊酯、乙硫苯威、乙硫磷、益果、灭线磷、乙嘧硫磷、虫胺磷、抗螨唑、苯丁锡、杀螟硫磷、双氧威、线虫磷、倍硫磷、氰戊菊酯、氟螨脲、氟虫脲、氟胺氰菊酯、地虫硫磷、丁苯硫磷、呋线威、噻螨酮、氯唑磷、异丙胺磷、噁唑磷、甲胺磷、杀扑磷、灭梭威、灭多威、甲基对硫磷、速灭磷、兹克威、久效磷、烟碱、氧乐果、杀线威、对硫磷、氯菊酯、甲拌磷、伏杀硫磷、亚胺硫磷、磷胺、抗蚜威、嘧啶磷、丙溴磷、猛杀威、克螨特、哒螨酮、苄呋菊酯、鱼藤酮、虫酰肼、双硫磷、特普、特丁磷、硫双威、甲基立枯磷、triazamate、三唑磷和蚜灭多。6.权利要求1的组合物，还包含惰性材料。7.一种控制释放组合物，包含掺入具有多孔基质的有机金属氧化物玻璃中的一或多种生物活性化合物，其中生物活性化合物选自杀微生物剂、海洋防污剂和农药；且有机金属氧化物玻璃在羟基化合物存在下，任选在一或多种式(II)的烷醇金属盐单体存在下，通过聚合一或多种式(I)的烷醇金属盐单体而制备(R2)nM1+m(OR1)3(I)(R5)yR4R3M2+xOR1(II)其中M1和M2相互独立地选自硅、铝、锆、钛、锡、钒和铁；R1＝(C1-4)烷基；R2、R3、R4和R5相互独立地选自OR1、(C1-12)烷基、取代的(C1-12)烷基、(C2-10)链烯基、卤代的(C2-10)链烯基、(C3-10)炔基、卤代(C3-10)炔基、苯基、取代的苯基、(C7-10)芳烷基；m和x相互独立地是3或4；n＝m-3；和y＝x-3；且其中羟基化合物选自(C4-20)烷醇、(C7-10)芳烷醇、(C2-20)二元醇、聚(乙二醇)烷基醚、聚(乙二醇)芳烷基醚，和聚(乙二醇)芳基醚。8.权利要求7的组合物，其中生物活性化合物选自下列5-氯-2-甲基-3-异噻唑酮；2-甲基-3-异噻唑酮；2-正辛基-3-异噻唑酮；4，5-二氯-2-正辛基-3-异噻唑酮；4，5-二氯-2-环己基-3-异噻唑酮；4，5-二氯-2-环己基-3-异噻唑酮；3-碘-2-丙炔基丁基氨基甲酸酯；1，2-二溴-2，4-二氰基丁烷；亚甲基-双-硫氰酸酯；2-氰硫基甲硫基苯并噻唑；2，4，5，6-四氯间苯二氰；5-溴-5-硝基-1，3-二噁烷；2，2-二溴-3-次氮基丙酰胺；3-溴-1-氯-5，5-二甲基乙内酰脲；1，2-苯并异噻唑啉-3-酮；2-甲基-4，5-三亚甲基-3-异噻唑酮；3，4，4’-三氯甲酰苯胺；二硫代氨基甲酸酯衍生物；硝基苯酚衍生物；杂环结构物；卤代杀真菌剂；杀真菌抗生素；二苯基砜；多果定；1-氰硫基-2，4-二硝基苯；1-苯氨基硫脲；甲基硫菌灵；霜脲氰；酰基丙氨酸；N-苯基苯酰胺；氨基酸衍生物；甲氧基丙烯酸酯类；丙酰胺；抑霉唑；多菌灵；腈菌唑；fenbuconazole；十三吗啉；吡嘧磷；氯苯嘧啶醇；拌种咯；pyrimethanil；羧酸衍生物；氨基甲酸衍生物；取代的脲类；取代的三嗪类；二苯基醚衍生物；N-酰苯胺类；氧基苯氧基除草剂；尿嘧啶类；腈类；氟硫草定；thiazopyr；乙酰甲胺磷、涕灭威、α-氯氰菊酯、保棉磷、氟氯菊酯、乐杀螨、噻嗪酮、甲萘威、克百威、杀螟丹、毒死蜱、甲基毒死蜱、四螨嗪、氟氯氰菊酯、三环锡、氯氰菊酯、苯醚氰菊酯、溴氰菊酯、内吸磷、S-甲基内吸磷、O-甲基内吸磷、S-内...
【专利技术属性】
技术研发人员：T高史，EH努恩吉瑟，
申请(专利权)人：罗姆和哈斯公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。