调节释放坦洛新片剂制造技术

本发明专利技术涉及调节释放片剂，它包含一种片剂基质，该基质中分散有坦洛新或其药物上可接受的盐，并且任选在所述基质上具有肠溶包衣，有这样一种溶出分布：在介质SIF、FaSSIF和FeSSIF中的每一种介质中，在50-100rpm桨速下使用500ml所述介质的USP?2装置中经过2小时时间时所述片剂释放不多于60％的所述坦洛新。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
调节释放坦洛新片剂按照35U. S.C. § 119(e)，本申请要求享有2001年11月7日提交的在先美国临时申请60/331，055的优先权，所述在先申请的全部内容并入本文作参考。
技术介绍
本专利技术涉及显示很小的食物效应或者不显示食物效应的调节释放坦洛新片剂，还涉及由它们制备的单位剂型。坦洛新是下式(1)的5-氨基]丙基]_2_甲氧基-苯磺酰胺的通用名。权利要求1.一种药物片剂，它包含一种片剂基质，该基质中分散有ο. 1至IOmg坦洛新或其药物上可接受的盐，并且任选在所述基质上具有肠溶包衣，其中所述片剂是一种调节释放片剂而且具有这样一种溶出分布在介质SIF、FaSSIF和FeSSIF中的每一种介质中，在 50-100rpm桨速下使用500ml所述介质的USP 2装置中经过2小时时间时所述片剂释放不多于60%的所述坦洛新。2.根据权利要求1的药物片剂，其中所述溶出分布是使用IOOrpm桨速测定的。3.根据权利要求1或2的药物片剂，其中所述溶出分布显示出在经过2小时时间时在所述每一种介质中至少20%的释放。4.根据权利要求1-3的药物片剂，其中所述片剂具有一种溶出分布，其中在FeSSIF介质中在2小时时释放的坦洛新量至少是在FaSSIF介质中在2小时时释放的量的50%。5.根据权利要求1-4的药物片剂，其中所述片剂具有一种溶出分布，其中在IOOrpm桨速下使用500ml的SGF介质的USP 2装置中经过2小时时间时所述片剂释放不多于60%的所述坦洛新。6.根据权利要求1-5的药物片剂，其中所述溶出分布包括，在IOOrpm桨速下使用 500ml的SIF介质的USP 2装置中，在30分钟内释放低于40%的坦洛新，在2小时内释放 20-60 %的坦洛新，在6小时内释放多于75 %的坦洛新。7.根据权利要求1-6的药物片剂，其中所述溶出分布包括，在IOOrpm桨速下使用 500ml的SGF介质的USP 2装置中，在30分钟内释放低于40%的坦洛新，在2小时内释放 20-60 %的坦洛新，在6小时内释放多于75 %的坦洛新。8.根据权利要求1-7的药物片剂，其中所述片剂具有肠溶包衣。9.根据权利要求1-7的药物片剂，其中所述片剂没有肠溶包衣。10.根据权利要求9的药物片剂，其中所述片剂是未包衣的。11.根据权利要求1-10的药物片剂，其中所述片剂基质包含水可溶胀性纤维素衍生物。12.根据权利要求11的药物片剂，其中所述片剂基质包含羟丙基甲基纤维素。13.根据权利要求11或12的药物片剂，其中所述片剂以10wt%-90wt%范围内的量包含所述羟丙基甲基纤维素。14.根据权利要求13的药物片剂，其中所述片剂以25wt%_40wt%范围内的量包含所述羟丙基甲基纤维素。15.根据权利要求14的药物片剂，其中所述片剂以30wt%_35wt%范围内的量包含所述羟丙基甲基纤维素。16.根据权利要求1-15的药物片剂，其中所述坦洛新或其药物上可接受的盐的含量为 0. 2-1. 0%。17.根据权利要求16的药物片剂，其中所述坦洛新或其药物上可接受的盐的含量为 0. 2-0. 8%。18.根据权利要求1-17的药物片剂，其中所述坦洛或其药物上可接受的盐是盐酸坦洛新并且所述盐酸坦洛新的含量为0. 4mg+/-0. 04。19.根据权利要求1-18的药物片剂，它还包含至少一种药物上可接受的赋形剂，该赋形剂选自由碳水化合物和可压缩稀释剂组成的组。20.根据权利要求19的药物片剂，它还包含乳糖。21.根据权利要求19或20的药物片剂，它包含磷酸钙。22.根据权利要求1-21的药物片剂，它包含乳糖、HPMC、磷酸钙和硬脂酸镁。23.根据权利要求1-22的药物片剂，其中所述片剂是每天一次给药的片剂。24.一种整体式药物片剂，它包含0. I-IOmg的坦洛新或其药物上可接受的盐， IOwt% -90wt%羟丙基甲基纤维素，以及10-300mg的总片剂重量。25.根据权利要求24的整体式片剂，其中所述总片剂重量在25-250mg范围内。26.根据权利要求25的整体式片剂，其中所述总片剂重量在SO-IOOmg范围内。27.根据权利要求24-26的整体式片剂，以25wt%-40wt%范围内的量包含所述羟丙基甲基纤维素。28.根据权利要求27的整体式片剂，以30wt%_40衬％范围内的量包含所述羟丙基甲基纤维素。29.根据权利要求24-28的整体式片剂，其中所述片剂以30wt%-35wt%范围内的量包含所述羟丙基甲基纤维素。30.根据权利要求24-29的整体式片剂，其中所述片剂还包含磷酸钙、乳糖、甘露糖醇或其组合。31.根据权利要求30的整体式片剂，其中所述片剂包含无水磷酸氢钙。32.根据权利要求24-31的整体式片剂，它不含肠溶包衣。33.一种用于治疗或改善良性前列腺增生状况的单位剂型，它包含有效量的一片或多片按照权利要求1-32的片剂。34.根据权利要求33的单位剂型，它包含两片或更多片置于胶囊中的所述片剂。35.一种治疗良性前列腺增生症状的方法，它包括对需要它的患者施用一片或多片按照权利要求1-32的片剂或者按照权利要求33或34 ；位剂量。36.根据权利要求35的方法，其中所述一片或多片片剂含于施用给所述患者的单一胶囊内。全文摘要本专利技术涉及调节释放片剂，它包含一种片剂基质，该基质中分散有坦洛新或其药物上可接受的盐，并且任选在所述基质上具有肠溶包衣，有这样一种溶出分布在介质SIF、FaSSIF和FeSSIF中的每一种介质中，在50-100rpm桨速下使用500ml所述介质的USP 2装置中经过2小时时间时所述片剂释放不多于60％的所述坦洛新。文档编号A61K47/26GK102327250SQ20111029070公开日2012年1月25日 申请日期2002年11月6日 优先权日2001年11月7日专利技术者弗朗斯·范·达伦, 约翰尼斯·简·普拉特尤, 胡安·库卡拉·艾斯科伊, 阿图罗·西勒斯·奥特加, 雅各布斯·玛丽亚·莱曼斯 申请人:斯索恩有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种药物片剂，它包含一种片剂基质，该基质中分散有０．１至１０ｍｇ坦洛新或其药物上可接受的盐，并且任选在所述基质上具有肠溶包衣，其中所述片剂是一种调节释放片剂而且具有这样一种溶出分布：在介质ＳＩＦ、ＦａＳＳＩＦ和ＦｅＳＳＩＦ中的每一种介质中，在５０－１００ｒｐｍ桨速下使用５００ｍｌ所述介质的ＵＳＰ　２装置中经过２小时时间时所述片剂释放不多于６０％的所述坦洛新。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：雅各布斯·玛丽亚·莱曼斯，约翰尼斯·简·普拉特尤，弗朗斯·范·达伦，阿图罗·西勒斯·奥特加，胡安·库卡拉·艾斯科伊，
申请(专利权)人：斯索恩有限公司，
类型：发明
国别省市：NL