一种盐酸洛美利嗪渗透泵片及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种盐酸洛美利嗪渗透泵片及其制备方法，本发明专利技术属于药物新技术领域，涉及盐酸洛美利嗪一种新剂型，该渗透泵控释片是以盐酸洛美利嗪为主要成分制成的制剂，由含药片芯和带有释药孔的半渗透性薄膜包衣组成。具有以零级释放动力学为特征，以恒定速率持续释放一定量药物，维持体内长期高效血药浓度，提高药物疗效，减少患者用药次数，提高制剂稳定性，还可以通过改变半透明性质、孔径大小等因素调节释药速率，与外界因素、药物性质无关，不受胃肠道等可变因素的影响，体内外相关性好等优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药制造领域，涉及盐酸洛美利嗪的一种新剂型，具体涉及。
技术介绍
盐酸洛美利嗪(Lomerizine Hydrochloride)是一种钙拮抗型偏头痛治疗药，属于第三代哌嗪类脑血管扩张药。由Kanebo和Wiamacia & Upjohn公司联合开发，首先于1999 年3月日本获准上市，当年即创造了销售额近10亿日元的业绩。通过应用实践，它的疗效和安全性得到了医患双方的一致认可，随后又在欧美等多国上市。偏头痛是一种以单侧为主的反复发作性的血管性头痛，部分患者可能伴随终身发病。随着生活节奏的加快，现代人生活压力日趋增大，在我国偏头痛的发病率呈不断上升趋势。目前我国成年人发病率为 7. 7% -18. 7%，男女比例为1 4。盐酸洛美利嗪，化学名称为1--4- ，3，4_三甲氧基苄基)哌嗪二盐酸盐。结构式如下权利要求1.，其特征是该渗透泵片是以盐酸洛美利嗪为主要成分制成的制剂。该渗透泵片由含药片芯和半渗透性薄膜包衣组成。所述的片芯重量组成为 盐酸洛美利嗪0. 1. 5% 助溶剂:2% 15% 填充剂6% 80% 促渗透剂5% 90% 粘合剂1^-8% 润滑剂:0.3% 4% 各组份之和为100%所述的半渗透性薄膜包衣液重量组成为包衣材料8% 20%增塑剂 5%薄膜包衣增重为片重的2% 10%所述的释药孔为在片芯一侧机械钻孔和激光打孔。2.根据权利要求1所述的盐酸洛美利嗪渗透泵片及其制备方法，其特征是所述助溶剂为葡甲胺、泊洛沙姆中一种或混合物。3.根据权利要求1所述的盐酸洛美利嗪渗透泵片及其制备方法，其特征是所述填充剂为淀粉、预胶化淀粉中一种或混合物。4.根据权利要求1所述的盐酸洛美利嗪渗透泵片及其制备方法，其特征是所述粘合剂为聚维酮K30。5.根据权利要求1所述的盐酸洛美利嗪渗透泵片及其制备方法，其特征是所述促渗透剂为乳糖、甘露醇、氯化钠、蔗糖、硫酸钾中一种或几种混合物。6.根据权利要求1所述的盐酸洛美利嗪渗透泵片及其制备方法，其特征是所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、聚乙二醇6000中一种或几种混合物。7.根据权利要求1所述的盐酸洛美利嗪渗透泵片及其制备方法，其特征是所述包衣材料为醋酸纤维素、乙基纤维素、甲基纤维素中一种或几种混合物。8.根据权利要求1所述的盐酸洛美利嗪渗透泵片及其制备方法，其特征是所述增塑剂为柠檬酸酯、柠檬酸三乙酯、甘油、丙二醇中一种或几种混合物。9.根据权利要求1所述的盐酸洛美利嗪渗透泵片及其制备方法，其特征是所述的释药孔为在片芯一侧采用机械钻孔和激光打孔。孔隙为0. 2-0. 8mm。10.根据权利要求1所述的盐酸洛美利嗪渗透泵片及其制备方法，其特征是将盐酸洛美利嗪与辅料分别研磨过100目筛，混合均勻后加水后制软材，制粒，在45-60°C干燥2小时，整粒，加入润滑剂，混合均勻，压制成硬度为2-8kg的片芯。将半渗透性薄膜包衣与增塑剂溶于丙酮中，混合均勻得到包衣液，将片芯置于包衣锅中进行包衣，包衣后40-55°C固化。 使用机械打孔机或激光打孔机在片芯一侧制备一个直径0. 2-0. 8mm的小孔。全文摘要本专利技术公开了，本专利技术属于药物新
，涉及盐酸洛美利嗪一种新剂型，该渗透泵控释片是以盐酸洛美利嗪为主要成分制成的制剂，由含药片芯和带有释药孔的半渗透性薄膜包衣组成。具有以零级释放动力学为特征，以恒定速率持续释放一定量药物，维持体内长期高效血药浓度，提高药物疗效，减少患者用药次数，提高制剂稳定性，还可以通过改变半透明性质、孔径大小等因素调节释药速率，与外界因素、药物性质无关，不受胃肠道等可变因素的影响，体内外相关性好等优点。文档编号A61P25/06GK102319227SQ20111028894公开日2012年1月18日 申请日期2011年9月27日 优先权日2011年9月27日专利技术者徐卓业, 文意芬, 汪磊 申请人:南京正科制药有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种盐酸洛美利嗪渗透泵片及其制备方法，其特征是：该渗透泵片是以盐酸洛美利嗪为主要成分制成的制剂。该渗透泵片由含药片芯和半渗透性薄膜包衣组成。所述的片芯重量组成为：盐酸洛美利嗪：０．１％～１．５％助溶剂：２％～１５％填充剂：６％～８０％促渗透剂：５％～９０％粘合剂：１％～８％润滑剂：０．３％～４％各组份之和为１００％所述的半渗透性薄膜包衣液重量组成为：包衣材料：８％～２０％增塑剂：１％～５％薄膜包衣增重为片重的２％～１０％所述的释药孔为在片芯一侧机械钻孔和激光打孔。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：徐卓业，汪磊，文意芬，
申请(专利权)人：南京正科制药有限公司，
类型：发明
国别省市：84