【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种高吗啉盐酸盐的合成方法。
技术介绍
高吗啉盐酸盐是分子内同时含有氮和氧两个杂原子的七元环状小分子化合物，是合成许多药物分子的关键片段和原料，它同时作为活性结构模块被广泛应用于新药研发中。尽管高吗啉盐酸盐在合成上的用途很多，但是有关它的合成的文献报道的非常少。欧洲专利EP1621537中提到了利用重排反应合成高吗啉盐酸盐的方法，但是需要用到比较昂贵的原料，并且总收率不高，不利于工业化放大生产。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服上述现有技术的缺陷，提供一种成本低廉、环境友好、操作简单、收率高、产物纯度高，适合工业化制备高吗啉盐酸盐的方法。本专利技术包括如下步骤以乙醇胺为起始原料，通过其与苯甲醛反应生成的亚胺经还原剂还原后得N-苄基乙醇胺III，所得到的化合物III与氯丙酰氯或者溴丙酰溴反应生成相应的N-卤代丙酰基-N-苄基-乙醇胺IV，所得到化合物IV在碱性条件下关环生成 N-苄基高吗啉-2-酮V，所得到化合物V在还原性条件下，转化为N-苄基高吗啉VI，所得到的VI在氢化条件下生成目标产物高吗啉盐酸盐I。本专利技术所涉及到的反应可以用如下的反应式来表示权利要求1. 一种制备高吗啉盐酸盐I的方法，其特征是所述方法包括如下步骤2.根据权利要求1所述的一种制备高吗啉盐酸盐I的方法，其特征在于所述制备化合物III的步骤中，乙醇胺与苯甲醛的摩尔比为3 1 1 50。3.根据权利要求1或2所述的一种制备高吗啉盐酸盐I的方法，其特征在于制备化合物III的步骤中，所述还原剂为以下的一种硼氢化钠、硼氰化钾、三醋酸硼氢化钠、氰基硼氰化钠、钯碳/氢气、雷尼...
【技术保护点】
１．一种制备高吗啉盐酸盐Ｉ的方法，其特征是所述方法包括如下步骤：①乙醇胺ＩＩ和苯甲醛缩合并经还原反应得到化合物ＩＩＩ，②化合物ＩＩＩ与卤丙酰卤反应得到化合物ＩＶ，③化合物ＩＶ在碱性条件下发生关环得到化合物Ｖ，④化合物Ｖ经还原后得到化合物ＶＩ，⑤化合物ＶＩ经氢化酸化得到目标化合物Ｉ。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：许华富，蔡万煜，
申请(专利权)人：陕西瑞科新材料股份有限公司，
类型：发明
国别省市：61
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