氨基保护丝氨酸寡肽及其制备方法和用途技术

本发明专利技术属于氨基酸修饰化合物技术领域，特别涉及氨基保护丝氨酸寡肽及其制备方法和用途。本发明专利技术的氨基保护丝氨酸寡肽，结构如式I所示，X为tBu或Trt，n为1～4。本发明专利技术的氨基保护丝氨酸寡肽为多肽类药物的合成提供了一种新的多肽片段，使多肽合成时减少杂质产生，提高产率及纯度。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于氨基酸修饰化合物
，特别涉及氨基保护丝氨酸寡肽及其制备方法和用途。
技术介绍
多肽类药物为生物活性物质，它们大多参与人体许多重要的生理过程，比如造血、 抑制肿瘤细胞活性、免疫等。多肽类药物的研究和开发一直是生物医药行业的热点领域，在多肽的制备过程中，常遇到重复的氨基酸序列，造成偶联不完全，从而大幅度降低了制备收率，使制备成本同时大幅度提高，本专利技术专利通过制备保护的氨基酸寡肽克服上述问题，具有很好的应用前景。现有技术中仅存在丝氨酸及保护丝氨酸，还未见有氨基保护丝氨酸寡肽的相关报道。
技术实现思路
本专利技术所要解决的第一个技术问题是提供一类新的氨基保护丝氨酸寡肽，结构如式I所示权利要求1.氨基保护丝氨酸寡肽，结构如式I所示2.根据权利要求1所述的氨基保护丝氨酸寡肽，其特征在于m为1 3。3.权利要求1或2所述氨基保护丝氨酸寡肽的制备方法以Fm0C- y-2-Cl-Trt-树脂为原料，通过固相偶联合成法与Fmoc-保护丝氨酸片段偶联得到 Fm0C-n+1-2-Cl-Trt-树脂，裂解后即得；X 为 tBu 或 Trt, η 为 1 4，y = 1 4。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于Fmoc-保护丝氨酸片段为 Fmoc-Ser (X) -OH、Fmoc-Ser (X) -Ser (X) -OH、Fmoc-Ser (X) -Ser (X) -Ser (X) -OH、Fmoc-Ser (X) -Ser (X) -Ser (X) -Ser (X) -OH 中的至少一种。5.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于=Fmoc- y-2-Cl-Trt-树脂取代值为0. 2 1. 2mmol/g树脂。6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于=Fmoc-y-2-Cl-Trt-树脂取代值为0. 4 0. 6mmol/g树脂。7.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于=Fmoc-保护丝氨酸片段用量为 Fmoc-x-2-Cl-Trt-树脂总摩尔数的 1. 2 6 倍。8.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于=Fmoc- y-2-Cl-Trt-树脂偶联时先脱去Fmoc保护，脱去Fmoc保护的试剂为哌啶/N，N- 二甲基甲酰胺溶液，用量为每克投料树脂5 15ml。9.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于偶联反应需添加缩合试剂和活化试剂，缩合试剂选自N，N-二异丙基碳二亚胺、N，N-二环己基碳二亚胺，六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷、2- (7-氮杂-IH-苯并三氮唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基脲六氟磷酸酯、苯并三氮唑-N，N，N' ,N'-四甲基脲六氟磷酸盐或O-苯并三氮唑-N，N，N'， N'-四甲基脲四氟硼酸酯；活化试剂选自1-羟基苯并三唑或N-羟基-7-氮杂苯并三氮唑。10.权利要求1或2所述氨基保护丝氨酸寡肽在制备多肽中的用途。全文摘要本专利技术属于氨基酸修饰化合物
，特别涉及氨基保护丝氨酸寡肽及其制备方法和用途。本专利技术的氨基保护丝氨酸寡肽，结构如式I所示，X为tBu或Trt，n为1～4。本专利技术的氨基保护丝氨酸寡肽为多肽类药物的合成提供了一种新的多肽片段，使多肽合成时减少杂质产生，提高产率及纯度。文档编号C07K1/04GK102268065SQ20111017080公开日2011年12月7日 申请日期2011年6月23日 优先权日2011年6月23日专利技术者叶仲林, 文永均, 王晓莉, 童光彬 申请人:成都圣诺科技发展有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．氨基保护丝氨酸寡肽，结构如式Ｉ所示：Ｘ为ｔＢｕ或Ｔｒｔ，ｎ为１～４。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：文永均，王晓莉，叶仲林，童光彬，
申请(专利权)人：成都圣诺科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：90