一种受体显像剂标记的化学动力学研究的方法技术

一种受体显像剂标记的化学动力学研究的方法，具体涉及一种NMDA受体显像剂99Tcm-N-ethyl-N2S2-Memantine标记的化学动力学研究的方法，属于放射性药物分析技术领域。本发明专利技术方法为在四组小瓶（每组3只）中分别加入0.02mL(1mg/mL)N-ethyl-N2S2-Memantine，0.08mL(40mg/mL)GH，0.05mL(10mg/mL)EDTA-2Na，0.035mL(2mg/mL)SnF2、0.8mL磷酸盐缓冲液(1mol/L，pH6.5)和37MBqNa99TcmO4，四组小瓶分别于70、80、90及100℃孵育反应,用毛细管分别于2,5,10,20,30,40和60min取样，用TLC法测定标记率，计算反应级数n、速率常数k、活化能Ea、半衰期t1/2。随反应温度升高，速率常数增大，半衰期缩短，表明提高反应温度能加快标记反应。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术，具体涉及一种NMDA受体显像剂99TCm-N-ethyl-N2&-Memantine标记的化学动力学研究的方法，属于放射性药物分析

技术介绍
近年来，神经精神疾病在社会总负担中的排名已名列前茅，严重影响了人类的健康和社会发展。研究N-甲基-D-天冬氨酸受体(N-methy-D-aspatrate receptor, NMDA受体)与神经精神疾病的关系正成为目前研究的热点。NMDA受体作为主要的离子型谷氨酸受体，是一种受配体和膜电位双重调节的配体门控离子通道。NMDA受体有多个特殊的结合位点，如H+、加2+、Mg2+、非竞争性拮抗剂、谷氨酸、甘氨酸、多胺、氧化还原位点等，还可发生如磷酸化等修饰性改变。高钙电导是NMDA受体的特点之一，也是NMDA受体与Glu兴奋性神经毒性、触发突触长时程增强(long-term potentiation, LTP)效应、学习记忆形成机制密切相关的原因，NMDA受体是神经元突触可塑性及大脑皮质和海马神经元LTP的主要调控者。NMDA受体的过度激活引起兴奋性神经元持续去极化，导致Ca2+内流，胞内钙超载引起细胞死亡。这可能在本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种ＮＭＤＡ受体显像剂９９Ｔｃｍ－Ｎ－ｅｔｈｙｌ－Ｎ２Ｓ２－Ｍｅｍａｎｔｉｎｅ标记的化学动力学研究的方法，其特征在于（１）结合动力学实验数据的获得，计算标记率：在每组３瓶的４组西林瓶中各加０．０８ｍＬ　浓度为４０ｍｇ／ｍＬ的葡庚糖酸钠ＧＨ溶液、０．０５ｍＬ浓度为１０ｍｇ／ｍＬ的乙二胺四乙酸二钠ＥＤＴＡ－２Ｎａ溶液、０．０３５ｍＬ　浓度为２ｍｇ／ｍＬ的ＳｎＦ２盐酸溶液、０．０２ｍＬ浓度为１ｍｇ／ｍＬ的Ｎ－ｅｔｈｙｌ－Ｎ２Ｓ２－Ｍｅｍａｎｔｉｎｅ的７０％乙醇溶液、３７ＭＢｑＮａ９９ＴｃｍＯ４淋洗液、加ｐＨ＝６．５的磷酸盐缓冲液至总体积为１ｍＬ，分别置于７０、８０、９０、１００℃的水浴中反应，并...

【技术特征摘要】
1. 一种NMDA受体显像剂99Tcm-N-ethyl-^^2-Memantine标记的化学动力学研究的方法，其特征在于(1)结合动力学实验数据的获得，计算标记率在每组3瓶的4组西林瓶中各加0. 08mL浓度为40mg/mL的葡庚糖酸钠GH溶液、0. 05mL 浓度为10mg/mL的乙二胺四乙酸二钠EDTA_2Na溶液、0. 035mL浓度为ang/mL的SnF2盐酸溶液、0. 02mL 浓度为 lmg/mL 的 N-ethyl-^^2_Memantine 的 70% 乙醇溶液、37MBq Na99TcmO4 淋洗液、加pH=6. 5的磷酸盐缓冲液至总体积为lmL，分别置于70、80、90、100°C的水浴中反应，并于2、5、10、20、30、40、60min分别用玻璃点样毛细管取样，点样于聚酰胺薄膜条进行层析，展开剂体积比为甲醇乙醚氨水=2 5 0.25，展开后，剪成10段，用Y-Counter 测量生成的99TCm-N-ethyl-N2&-Memantine的计数，Rf=O. 9 1. 0，计算标记率；(2)确定反应级数η:用各温度、各时间点的结合动力学实验数据按下列公式计算各级反应速率常数，以其中方差最小的某级反应确定反应级数η ；一级反应，η=1，反应物A得产物ln[a/(a-X)] = klX ；二级反应，n=2,反应物A+反应物B得产物...

【专利技术属性】
技术研发人员：曹国宪，周杏琴，刘英涛，孔艳艳，张建康，钦晓峰，
申请(专利权)人：江苏省原子医学研究所，
类型：发明
国别省市：32