一种中药组合物在制备一氧化氮供体药物中的应用制造技术

技术编号:6866277 阅读:261 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种中药组合物在制备一氧化氮供体药物中的应用。本发明专利技术中药组合物由人参、水蛭、蜈蚣、全蝎、土鳖虫、蝉蜕、赤芍、冰片等组成,具有益气活血、化瘀通络的功效。本发明专利技术中药组合物在体外可以有效转化生成一氧化氮,在体内也可以升高血液中一氧化氮水平,是一种一氧化氮供体,临床可用于心脑血管疾病,保护血管内皮。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种中药组合物的新用途,具体地,本专利技术涉及一种中药组合物在制备一氧化氮供体药物中的应用,属中药应用领域。
技术介绍
自从阐明硝酸甘油、硝普钠等药物的扩血管作用是由于释放了作为血管内皮细胞松弛因子的一氧化氮(NO)以来,NO的研究深人到人体的各个方面。大量研究表明,NO作为信使物质或效应分子在心血管、神经、免疫等系统发挥极其重要的生理功能;体内NO生成不足或NO信号传导异常与多种疾病的形成和发展密切相关。因此,有关NO的研究成为生命科学的热点和前沿之一。NO在维持血管张力、血压及血流动力学方面起着十分重要的作用。近年来,人们将各种NO供体通过连接基团与已知的心血管药物偶联,研发了一系列NO供体型心血管药物。 不同的NO供体和连接基团可调节NO的释放部位、释放量和释放时间,使NO以持续、可控的方式释放到特定组织和/或血液中,这样不仅可改善原药的心血管活性,还能减少其不良反应。阿尔茨海默氏病(AD)的形成可能与年龄增长脑部微循环逐渐萎缩、供血不足有关。研究表明,脑微循环障碍造成了内源性NO水平下降,而NO的生成不足又进一步导致脑部血流量下降,形成恶性循环。另一方面,随着NO生成不足以及脑部供血量的下降,活泼自由基水平显著上升,同时一些炎症开始出现,逐步导致神经细胞凋亡及痴呆症特别是血管性痴呆症的形成。鉴于AD病因复杂,传统单靶点药具有多靶点作用的药物已成为当前研发抗AD新药的一个热点。近年来NO的研究取得了长足的进步,但也给人们留下了许多思考。NO是一把“双刃剑”。已为人们形成共识的是,低浓度、生理量的NO对人体多种系统具有重要作用,体内 NO生成不足或生成过量会引发多种疾病的产生和发展。也就是说,并非NO供体药物研究成功既可以治疗所有疾病,这需要多靶点的调节,才能够扬长避短,通过外源性NO供体,发挥其药效 0本专利技术是在第01131203. 3号和第200410048292. 2号专利的基础上进行的改进专利技术,在此全文引用该两专利文件记载的内容。上述两项专利未公开该中药组合物制备一氧化氮供体药物的应用。本专利技术在其基础上进行了相关研究,提供了该中药组合物在制备一氧化氮供体药物中的应用。
技术实现思路
本专利技术目的是提供一种中药组合物在制备一氧化氮供体药物中的应用,所述中药组合物由如下重量份的原料药制成人参3-10水蛭3-11 土鳖虫5-10乳香(制)1-5赤芍3-9降香1-5檀香1-5全蝎3-9蝉蜕3-12蜈蚣1_3冰片1_7酸枣仁(炒)3_10 ; 优选地,该中药组合物由如下重量份的原料药制成人参6水蛭10土鳖虫7’乳香(制)2赤芍5降香2檀香2全蝎7蝉蜕7蜈蚣1 冰片5 S■枣仁(炒)5 ;或人参10水蛭8土鳖虫7’乳香(制)2赤芍5降香2檀香2全蝎9蝉蜕7蜈蚣1 冰片5 S■枣仁(炒)5 ;或人参6水蛭11土鳖虫7’乳香(制)2赤芍5降香2檀香2全蝎3蝉蜕7虫吴蚣1冰片5 酸枣仁(炒)5;更优选地,上述中药组合物的活性成分由下列成分组成a平均粒径小于100 μ m的全蝎、水蛭、蜈蚣、土鳖虫、蝉蜕及制乳香药粉;b冰片药粉;c由降香和檀香提取的挥发油;d人参用乙醇提取后的醇提液经浓缩后的醇提浸膏;e提取成分c后的降香和檀香药渣的水提液、赤芍和炒酸枣仁加水煎煮后的水提液以及提取成分d后的人参药渣的水提液过滤、混勻后浓缩成的水提浸膏。本专利技术还公开了含有上述中药组合物作为活性组分的药物制剂为胶囊剂、片剂、 颗粒剂、散剂、口服液或丸剂。本专利技术还提供了该中药组合物制备一氧化氮供体药物中的应用的优选方案,即本专利技术药物作为一氧化氮供体在制备抗肿瘤药物中的应用。本专利技术中药组合物中,作为活性组分的原料药的拉丁名及其加工方法来自《中药大辞典》(1977年7月,第一版,上海科学技术出版社)和《中国药典》(2005年版,化学工业出版社)。本专利技术中药组合物还可以按常规的提取和制剂工艺,例如,范碧亭《中药药剂学》 (上海科学出版社1997年12月第1版)记载的制备工艺,制成药剂学可接受的任意常规剂型,例如胶囊剂、片齐 、颗粒齐 、散剂、口服液或丸剂等。本专利技术的应用中,所述中药组合物为胶囊剂、片剂、颗粒剂、散剂、口服液或丸剂制剂中的一种,为使上述剂型能够实现,需在制备这些剂型时加入药学可接受的辅料,例如 填充剂、崩解剂、润滑剂、助悬剂、粘合剂、甜味剂、矫味剂、防腐剂、基质等。填充剂包括淀粉、预胶化淀粉、乳糖、甘露醇、甲壳素、微晶纤维素、蔗糖等;崩解剂包括淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素钠等;润滑剂包括硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠、滑石粉、二氧化硅等;助悬剂包括聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、蔗糖、琼脂、羟丙基甲基纤维素等;粘合剂包括,淀粉浆、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素等;甜味剂包括糖精钠、阿斯帕坦、蔗糖、甜蜜素、甘草次酸等; 矫味剂包括甜味剂及各种香精;防腐剂包括尼泊金类、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸及其盐类、苯扎溴铵、醋酸氯乙定、桉叶油等;基质包括PEG6000,PEG4000,虫蜡等。本专利技术胶囊剂优选通过以下制备方法制成将上述配比的水蛭、全蝎、蝉蜕、土鳖虫、蜈蚣等五味药洗净,低温烘干,备用;檀香、降香提取挥发油,药渣及水溶液备用;人参用70%乙醇加热回流提取二次,第一次3小时,第二次2小时,合并提取液,回收乙醇至无醇味;人参药渣与檀香、降香的药渣以水溶液合并,加入赤芍、酸枣仁(炒),加水煎煮二次,第一次3小时,第二次2小时,合并煎液,滤过,滤液浓缩至相对密度为1. 20-1. 25 (600C )的清膏,加入上述人参醇提液,混勻,低温干燥,粉碎成细粉;乳香(制)与水蛭等五味共粉碎成细粉;冰片研细,分别与上述细粉配研,混勻,喷入挥发油,混勻,装入胶囊,即得。或者,本专利技术胶囊剂优选通过以下制备方法制成a)原料药的重量比为人参3-10份、水蛭3-11份、土鳖虫5-10份、制乳香1-5份、 赤芍3-9份、降香1-5份、檀香1-5份、全蝎3-9份、蝉蜕3_12份、蜈蚣1_3份、冰片1_7份、 炒酸枣仁3-10份;b)药材粉碎工艺将全蝎、水蛭、蜈蚣、土鳖虫和蝉蜕五种虫药经净选、水洗处理后和净选炮制后的制乳香按处方配料,由粉碎机进行粉碎,药粉细度达到80目以上;粗粉后的药粉经各种超微粉碎技术进行超微粉碎,使药粉平均粒径小于100 μ m ;待粉碎的药材经清洗烘干灭菌后,配料;c)提取浓缩和干燥工艺降香和檀香先加水提取挥发油后再用水提取,赤芍和酸枣仁加水煎煮,水提液过滤后,待浓缩成浸膏;人参用乙醇提取后,再用水提取,醇提液回收乙醇后,浓缩成醇提浸膏,水提液过滤与所有的水提液混勻后浓缩成水提浸膏;d)制剂工艺在沸腾制粒干燥机中加入超微粉碎粉,再将步骤C)所得提取浸膏喷入制粒;将制成的颗粒经整粒,加入冰片细粉,喷入由降香和檀香提取的挥发油,混勻后由胶囊充填机充填,制成胶囊。或者,本专利技术胶囊剂优选通过以下制备方法制成a)原料药的重量比为人参3-10份、水蛭3-11份、土鳖虫5-10份、乳香(制)1-5 份、赤芍3-9份、降香1-5份、檀香1-5份、全蝎3-9份、蝉蜕3_12份、蜈蚣1_3份、冰片1_7 份、炒酸枣仁3-10份;b)药材粉碎工艺将全蝎、水蛭、蜈蚣、土鳖虫和蝉蜕五种本文档来自技高网
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【技术保护点】
1.一种中药组合物在制备一氧化氮供体药物中的应用,其特征在于,该中药组合物由如下重量份的原料药制成:人参3-10 水蛭3-11 土鳖虫5-10  乳香(制)1-5       赤芍3-9    降香1-5檀香1-5  全蝎3-9   蝉蜕3-12   蜈蚣1-3  冰片1-7  酸枣仁(炒)3-10。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:安军永李向军郑立发
申请(专利权)人:河北以岭医药研究院有限公司
类型:发明
国别省市:13

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