7-(吡唑-3-基)-苯并噁唑的制备方法技术

本发明专利技术涉及制备式Ｉ的７－（吡唑－３－基）苯并嚕孢虻姆椒ǎ浩渲斜淞浚遥＃郏保荩遥＃郏叮萑缛ɡ螅彼ㄒ濉８梅椒ㄌ卣髟谟谑故剑桑傻模玻贝常ㄟ吝颍常；桨酚爰钤谠刂芷诒恚郑桑桑帷ⅲ郑桑桑桑峄颍桑庋亲宓墓山鹗艋衔锏拇嬖谙路从Γ渲惺剑桑芍械模厥卿寤虻狻＃?（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

Method for preparing 7- (pyrazole -3- base) - benzo - sulfamethoxazole

The present invention relates to the preparation of I 7 - (pyrazol-1-yl 3 base) and tabanid Tim benzene loo spore pepper have sung Jun Yao Hao Xuan oblique No., Paul Jin. No. Jia Ding Huan Xi he and there at 8, \Mei Sui Mo and pepper. The sword of mulberry stupid die Bei. Glass often\ often Lin Ying; Yuan Qian Ka that is oar phenol, Zheng Sangsang Zhi Yi Zheng Yi Ying. The curtains Sang Sang a pro mi SinSin tomb Mountain Meng e Chuan Lu Bi with mace thumb from gamma it has the sword of mulberry Shao Jue mechanical model Qing Wu Meng Suan La?

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及制备式I的7-(吡唑-3-基)-苯并噁唑的方法 其中变量R1-R5定义如下R1是氢，C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；R2是氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷基硫基，C1-C4-卤代烷基硫基，C1-C4-烷基亚磺酰基，C1-C4-卤代烷基亚磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基，或C1-C4-卤代烷基磺酰基；R3是氢，卤素，氰基，C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；R4是卤素；R5是氟，氯或氰基；R6是氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，C1-C4-氰基烷基，C1-C4-烷基硫基-C1-C4-烷基，(C1-C4-烷氧基)羰基-C1-C4-烷基，C3-C8-环烷基，C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基，C3-C8-环烷氧基-C1-C4-烷基，苯基，苯基-C1-C4-烷基，4-7元杂环基或杂环基-C1-C4-烷基，其中各环烷基、苯基和杂环基环可以是未取代或可以携带彼此独立选自氰基，硝基，氨基，羟基，羧基本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备式Ⅰ的７－（吡唑－３－基）－苯并＊唑的方法：＊＊＊ （Ⅰ）其中变量Ｒ↑［１］－Ｒ↑［６］定义如下：Ｒ↑［１］是氢，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－卤代烷基；Ｒ↑［２］是氰基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４ ］－烷基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－卤代烷基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷氧基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－卤代烷氧基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基硫基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－卤代烷基硫基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基亚磺酰基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－卤代烷基亚磺酰基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基磺酰基，或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－卤代烷基磺酰基；...

【技术特征摘要】
DE 2000-3-16 10012804.11.一种制备式I的7-(吡唑-3-基)-苯并噁唑的方法 其中变量R1-R6定义如下R1是氢，C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；R2是氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷基硫基，C1-C4-卤代烷基硫基，C1-C4-烷基亚磺酰基，C1-C4-卤代烷基亚磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基，或C1-C4-卤代烷基磺酰基；R3是氢，卤素，氰基，C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；R4是卤素；R5是氟，氯或氰基；R6是氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，C1-C4-氰基烷基，C1-C4-烷基硫基-C1-C4-烷基，(C1-C4-烷氧基)羰基-C1-C4-烷基，C3-C8-环烷基，C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基，C3-C8-环烷氧基-C1-C4-烷基，苯基，苯基-C1-C4-烷基，4-7元杂环基或杂环基-C1-C4-烷基，其中各环烷基、苯基和杂环基环可以是未取代的或可以携带彼此独立选自氰基，硝基，氨基，羟基，羧基，卤素，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷基硫基中的一个、两个或三个取代基；该方法包括通过使下式II的2-卤代-3-(吡唑-3-基)酰基苯胺在元素周期表VIIa、VIIIa或Ib亚族的过渡金属化合物的存在下与碱反应，以获得式I的化合物 其中式II中的变量R1-R6如以上所定义，X是溴或碘。2.如权利要求1所要求的方法，其中过渡金属化合物选自铜、锰、钯、钴和镍的化合物。3.如权利要求2所要求的方法，其中过渡金属化合物选自铜(I)化合物。4.如前述权利要求任一项所要求的方法，其中使用的过渡金属与化合物II的摩尔比是在0.05∶1-1∶1的范围内。5.如前述权利要求任一项所要求的方法，其中碱选自碱金属和碱土金属的醇盐，氨基化物，氢化物，氢氧化物，碳酸氢盐和碳酸盐。6.如前述权利要求任一项所要求的方法，其中使用以化合物II为基准的至少等摩尔量的碱。7.如前述权利要求任一项所要求的方法，其中化合物II至化合物I的转化在极性非质子溶剂或溶剂混合物中进行，其中溶剂选自二甲基甲酰胺(DMF)，二甲亚砜(DMSO)，N-甲基吡咯烷酮(NMP)，N，N-二甲基乙酰胺(DMA)，乙腈，丙腈，吡啶和二甘醇二甲醚或三甘醇二甲醚和它们的混合物。8.如权利要求1所要求的方法，其中使化合物II反应，其中变量R1-R6如以下所定义R1是氢，甲基或乙基；R2是氰基，二氟甲氧基，三氟甲氧基或甲基磺酰基；R3是卤素；R4是卤素；R5是氟，氯或氰基；R6是氢，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C2-C4-烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-炔基，C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷基，C3-C8-环烷基，C3-C8-环烷基...

【专利技术属性】
技术研发人员：C扎加尔，R赖因哈德，M普尔，T福尔克，N格策，G汉普雷希特，O门克，I扎加塞尔，
申请(专利权)人：巴斯福股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]