以醇作为增溶剂的21(R)阿加曲班静脉注射液制造技术

技术编号:6796508 阅读:289 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种以醇作为增溶剂的21(R)阿加曲班静脉注射液。该静脉注射液是利用醇来增加21(R)阿加曲班的溶解性,同时利用渗透调节剂增强输注特性。经测试,本静脉注射液能够有效地避免水解降解及其它化学反应,并且在光和热条件下储存稳定,室温下保存至少24个月。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域,特别是涉及一种以醇作为增溶剂的凝血酶抑制剂。
技术介绍
阿加曲班作为一种凝血酶抑制剂已广泛应用于临床,其化学名称为QR, 4R) -4-甲基-1- _2_哌唆甲酸-水合物。临床上使用的阿加曲班为21⑶和21 (R)两个非对映异构体的混合物,药品标准规定两者的比例为65 35士2,该药物的化学结构式如下权利要求1.一种以醇作为增溶剂的21 (R)阿加曲班静脉注射液,其特征在于所述的静脉注射液包括21 (R)阿加曲班和醇类;21 (R)阿加曲班和醇类的用量比为I-IOOmg 0. 1-10. Og ; 醇类选自无水乙醇、丙二醇、甘油和D-山梨醇中的至少一种。2.根据权利要求1所述的以醇作为增溶剂的21(R)阿加曲班静脉注射液,其特征在于 所述的以醇作为增溶剂的21 (R)阿加曲班静脉注射液还包括渗透调节剂;21 (R)阿加曲班和渗透调节剂的用量比为I-IOOmg I-IOOmg ;渗透调节剂选自氯化钠、氯化钙、氯化钾、葡萄糖和乳糖钠中的至少一种。3.根据权利要求1所述的以醇作为增溶剂的21(R)阿加曲班静脉注射液,其特征在于 所述的以醇作为增溶剂的21 (R)阿加曲班静脉注射液还包括用于调节pH的氢氧化钠或磷酸。全文摘要本专利技术公开了一种以醇作为增溶剂的21(R)阿加曲班静脉注射液。该静脉注射液是利用醇来增加21(R)阿加曲班的溶解性,同时利用渗透调节剂增强输注特性。经测试,本静脉注射液能够有效地避免水解降解及其它化学反应,并且在光和热条件下储存稳定,室温下保存至少24个月。文档编号A61P7/02GK102228426SQ20111016273公开日2011年11月2日 申请日期2011年6月17日 优先权日2011年6月17日专利技术者孔霞, 孙致远, 宋洪海, 张冉, 高巨 申请人:天津市炜杰科技有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种以醇作为增溶剂的21(R)阿加曲班静脉注射液,其特征在于:所述的静脉注射液包括21(R)阿加曲班和醇类;21(R)阿加曲班和醇类的用量比为1-100mg∶0.1-10.0g;醇类选自无水乙醇、丙二醇、甘油和D-山梨醇中的至少一种。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:宋洪海张冉高巨孙致远孔霞
申请(专利权)人:天津市炜杰科技有限公司
类型:发明
国别省市:12

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