以酸作为增溶剂的21(R)阿加曲班静脉注射液制造技术

一种以酸作为增溶剂的21(R)阿加曲班静脉注射液。其是利用酸来增加21(R)阿加曲班的溶解性，利用缓冲剂来维持pH，同时利用渗透调节剂增强输注特性。经测试，本静脉注射液能够有效地避免水解降解及其它化学反应，并且在光和热条件下储存稳定，室温下保存至少24个月。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域，特别是涉及一种以酸作为增溶剂的凝血酶抑制剂。
技术介绍
阿加曲班作为一种凝血酶抑制剂已广泛应用于临床，其化学名称为QR， 4R) -4-甲基-1- _2_哌唆甲酸-水合物。临床上使用的阿加曲班为21⑶和21 (R)两个非对映异构体的混合物，药品标准规定两者的比例为65 35士2，该药物的化学结构式如下权利要求1.一种以酸作为增溶剂的21 (R)阿加曲班静脉注射液，其特征在于所述的静脉注射液包括21 (R)阿加曲班和有机或无机酸；阿加曲班和有机或无机酸的用量比为 0. I-IOOmg 0. I-IOOmg ；有机或无机酸选自乙酸、磷酸、酒石酸、柠檬酸、甲酸、盐酸、马来酸、硝酸、硫酸和苹果酸中的至少一种。2.根据权利要求1所述的以酸作为增溶剂的21(R)阿加曲班静脉注射液，其特征在于所述的静脉注射液还包括缓冲剂，21(R)阿加曲班和缓冲剂的用量比为 0. I-IOOmg 0.05-200mg;缓冲剂选自乙酸盐、酒石酸盐、苯甲酸盐、葡萄糖酸盐、磷酸盐、 谷氨酸盐、柠檬酸盐、乳酸盐、甘氨酸和苹果酸盐中的至少一种。3.根据权利要求2所述的以酸作为增溶剂的21(R)阿加曲班静脉注射液，其特征在于 所述的缓冲剂为乙酸、酒石酸、苯甲酸、葡萄糖酸、磷酸、谷氨酸、柠檬酸、乳酸、甘氨和苹果酸的钠盐。4.根据权利要求1所述的以酸作为增溶剂的21(R)阿加曲班静脉注射液，其特征在于所述的静脉注射液还包括渗透调节剂，21(R)阿加曲班和渗透调节剂的用量比为 0. Ol-IOOmg 0. I-IOOOmg ；渗透调节剂选自氯化钠、氯化钙、氯化钾、葡萄糖、辅酶QlO氯化钠和乳酸钠中的至少一种。5.根据权利要求1所述的以酸作为增溶剂的21(R)阿加曲班静脉注射液，其特征在于 所述的静脉注射液还包括用于调节PH的氢氧化钠或磷酸、盐酸、乙酸和酒石酸。全文摘要一种以酸作为增溶剂的21(R)阿加曲班静脉注射液。其是利用酸来增加21(R)阿加曲班的溶解性，利用缓冲剂来维持pH，同时利用渗透调节剂增强输注特性。经测试，本静脉注射液能够有效地避免水解降解及其它化学反应，并且在光和热条件下储存稳定，室温下保存至少24个月。文档编号A61K47/04GK102228677SQ20111016274公开日2011年11月2日 申请日期2011年6月17日 优先权日2011年6月17日专利技术者孔霞, 孙致远, 宋洪海, 张冉, 高巨 申请人:天津市炜杰科技有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种以酸作为增溶剂的２１（Ｒ）阿加曲班静脉注射液，其特征在于：所述的静脉注射液包括２１（Ｒ）阿加曲班和有机或无机酸；阿加曲班和有机或无机酸的用量比为０．１－１００ｍｇ∶０．１－１００ｍｇ；有机或无机酸选自乙酸、磷酸、酒石酸、柠檬酸、甲酸、盐酸、马来酸、硝酸、硫酸和苹果酸中的至少一种。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：宋洪海，张冉，高巨，孙致远，孔霞，
申请(专利权)人：天津市炜杰科技有限公司，
类型：发明
国别省市：12