水相清洁合成1,4-二氢吡啶类化合物制造技术

技术编号:6512819 阅读:250 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种水相清洁合成1,4-二氢吡啶类化合物的方法。以芳香醛、乙酰乙酸酯、碳酸铵或碳酸氢铵为原料,不加任何催化剂,以水替代有机溶剂作为反应介质,在密闭体系中加热搅拌反应实现该目标化合物的合成。本发明专利技术与现有技术相比,其优点为:(1)原料来源广泛,制备方便,尤其是作为氮原子来源的碳酸铵、碳酸氢铵与甲酸铵、醋酸铵等有机铵盐相比,成本低廉、无毒、无腐蚀性;(2)合成过程中以水为反应介质,在密闭体系中反应安全平稳,容易工业放大,是环境友好的化工过程;(3)反应无催化剂、无有机溶剂,简化了操作流程、节能减排的效果明显。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种水相清洁合成1,4_ 二氢吡啶类化合物的方法,属于化学材料制备
本方法适用于以以芳香醛、乙酰乙酸酯、无机铵盐为原料,以水替代有机溶剂作为反应介质,在密闭体系中保温搅拌反应实现该目标化合物的场合。二
技术介绍
1,4- 二氢吡啶类化合物具有广泛的生物学功能,在生物、医药等方面有广泛应用。 如代表性化合物硝苯地平作为第一代钙拮抗剂,特别适用于冠脉痉挛所致心绞痛,是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。此外,该类化合物用于心绞痛、心律失常、高血压等疾病的治疗,有治疗脂肪肝、中毒性肝炎、抗衰老、防早熟等作用。还具有用作治疗肠胃疾病、 雷诺氏病、原发性肺动脉高压以及偏头痛等新用途,因而国内外对该类药物的探究十分活跃。该类化合物的合成一般采用Hantzsch反应,将干燥氨气通入乙酰乙酸乙酯与醛的混合溶液中,或者用浓氨水或醋酸铵作为氮源,采用回流或微波辐射完成,但氨气的利用率不足,产物的后处理较麻烦。寻找一种方便、有效、环保的合成1,4 二氢吡啶的方法已经成为了有机合成的热点。近年来蔡小华等(蔡小华,张国林.有机化学.2005,25 (8) 930-933.)用碳酸氢本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种水相清洁合成1,4-二氢吡啶类化合物的方法,其特征在于:以芳香醛、乙酰乙酸酯、无机铵盐为原料,不加任何催化剂,以水替代有机溶剂作为反应介质,在密闭体系中加热搅拌反应实现该目标化合物的合成。

【技术特征摘要】
1.一种水相清洁合成1,4-二氢吡啶类化合物的方法,其特征在于以芳香醛、乙酰乙酸酯、无机铵盐为原料,不加任何催化剂,以水替代有机溶剂作为反应介质,在密闭体系中加热搅拌反应实现该目标化合物的合成。2.根据权利要求1所述的一种水相清洁合成1,4_二氢吡啶类化合物的方法,其特征在于产品具有如下结构其中队为硝基、卤素、烷基、烷氧基等泯为甲基、乙基等。3.根据权利要求1所述的一种水相清洁合成1,4_二氢吡啶类化合物的方法,其特征在于所用物料的摩尔比为芳香醛乙酰乙酸酯铵盐=1 1 1 2,反应介质水的用量为物料总...

【专利技术属性】
技术研发人员:方东缪小翠赵静王鹏
申请(专利权)人:盐城师范学院
类型:发明
国别省市:32

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