用(S)-奥昔布宁和(S)-去乙基奥昔布宁治疗尿失禁制造技术

一种治疗尿失禁而避免伴随产生的不良作用的方法，此法包括对需要这种治疗的人给以有效治疗量的从实质上不含其Ｒ对映体的（Ｓ）－奥昔布宁和（Ｓ）－去乙基奥昔布宁或它们的药物可接受的盐中选择的一个化合物。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及用光学纯(S)-奥昔布宁(Oxybutynin)和(S)-去乙基奥昔布宁(S-DEO)治疗尿失禁的一种方法，并涉及含有光学纯(S)-奥昔布宁或S-DEO的药物组合物和制备DEO单一对映体的方法。外消旋的奥昔布宁用于治疗肠蠕动过强和由于迫肌不稳定性引起的尿失禁。外消旋的奥昔布宁对平滑肌直接施予抗痉作用并抑制乙酰胆碱对平滑肌的作用。它对兔迫肌的抗胆碱活性只有阿托品的五分之一，但抗痉活性为其4至10倍。它在有烟碱受体存在下对毒蕈碱受体具有相当的选择性，其结果是观察不到对骨骼神经肌接点或自律神经节的阻断作用。外消旋奥昔布宁能舒张膀胱平滑肌并且对具有不随意的膀胱收缩特性病人的膀胱内压测量研究表明，外消旋奥昔布宁可以增加膀胱的容量，减少迫肌的不随意收缩频率并延迟开始排泄的要求。所以它对于治疗和预防尿失禁和经常随意排尿都是有用的。外消旋奥昔布宁对膀胱的效用在于抗毒蕈碱样直接解痉和对迫肌平滑肌局部麻醉的综合。因为外消旋药物的抗毒蕈碱样活性，口腔干燥(口干)和瞳孔放大(瞳孔舒张)是很常见的副作用，这些现象涉及乙酰胆碱能毒蕈碱样受体。事实上，至少一位研究者提到“不可避免的瞳孔放大、口本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：古纳尔·阿伯格，约翰·R·麦卡洛，方跃，
申请(专利权)人：塞普拉科公司，
类型：发明
国别省市：