黑素原生成抑制剂,皮肤化妆品组合物和洗浴用品制造技术

本发明专利技术提供了一种黑化抑制剂和一种皮肤用品，它通过选择性地抑制组胺对黑素细胞的刺激，具有良好的防止由炎症造成的色素沉着。上述功能可通过使用可选译性抑制组胺Ｈ＃－［２］受体的组胺Ｈ＃－［２］受体拮抗物，或者与组胺释放抑制剂和组胺Ｈ＃－［３］受体拮抗物中的至少一种相组合的组胺Ｈ＃－［２］受体拮抗物来达到的。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
,皮肤化妆品组合物和洗浴用品的制作方法
本专利技术涉及一种，一种皮肤化妆品组合物和一种洗浴用品，它们对防止紫外线等诱发的皮肤炎症造成的色素沉淀具有优良的效能。更具体地说，本专利技术涉及一种，一种皮肤化妆品组合物和一种洗浴用品，它们被用于有效地抑制由皮肤发炎时释放的组胺的刺激造成的特异性黑素原生成，使用的是组胺H2受体拮抗物。
技术介绍
紫外线造成皮肤炎症，释放出各种因子，从而刺激黑素细胞。在受刺激的黑素细胞中酪氨酸酶被激活，产生黑色素。这些黑色素由于刺激通过黑素细胞伸出的树突被运送至表皮细胞，从而使皮肤变黑，而黑色素具有吸收紫外线保护身体的作用。但是，黑色素的过量积累造成皮肤色素沉着，例如，色素斑，雀斑等。截至目前，那些可抑制黑素细胞的酪氨酸活性的物质以被专门用来抑制皮肤的色素沉着。已知的例子包括抗坏血酸及其衍生物，胎盘提取物，甘草提取物，氢醌及其衍生物，曲酸等。虽然这些物质具有抑制酪氨酸酶活性和抑制黑素原生成的作用，但由于低的活性或造成安全问题，它们全都不能产生足够的效能。因而，需要开发出有效的和选择性的，它们应具有不同于酪氨酸活性抑制剂的作用。目前已知一种阻止黑素细胞刺激的方法作为一种不同于酪氨酸活性抑制作用的抑制黑素原生成的技术。在受紫外线作用而发炎的皮肤中，刺激黑素细胞加速黑素原生成的主要物质包括例如，黑素细胞刺激激素(MSH)，内皮素-1(ET-1)，组胺等(参见Journal of Cell Science，Vol.107，第205页，1994；The Journal of Investigative Dermatology，Vol.105，第32页，1995；Journal of Dermatological Science，Vol.6，第146页，1993)。在它们之中，已知MSH和ET-1通过特定的受体刺激黑素细胞。特别是，已经报道了通过抑制受体与ET-1结合的方法抑制黑素原的生成(参见，Pigment Cell Research，Vol，7，第373页，1994)。考虑到皮肤发炎后色素沉着的防止，当然ET-1是一种有效的物质，但是，它被认为对防止由于组胺的刺激是重要的，而组胺对炎症反应特别相关。已知组胺是一种由于各种刺激从很多细胞中释放的物质，并具有各种生理活性，并包括三个特异性受体(H1、H2和H3)。H1受体被认为主要与早期过敏性反应相关，H2受体主要与胃酸的分泌相关，H3受体与肥大细胞组胺的释放或合成相关。但是，对于黑素细胞中由组胺的刺激引起的黑素原生成，还没有关于黑素原生成是否由通过对于组胺特异性的受体的反应这一事实的成熟的理论。因而，还不清楚组胺介导的黑素原生成。而且，现已有报告公开了抗组胺试剂，特别是组胺H1受体拮抗物的增白效应(日本公开的没有审查的专利申请17115/1990)，但正如本文所述，组胺H1受体拮抗物不具有抑制黑素原生成的效能。本专利技术的公开在这些情况下，我们深入地研究了组胺的黑素原生成加速作用的选择性抑制。结果，我们惊奇地发现了一个新的事实，组胺通过其特异性受体刺激黑素细胞，加速黑素原生成，而且，黑素原生成的加速仅通过H2受体，不涉及H1和H3受体，因而完成了本专利技术。本专利技术的一个目的是提供一种，一种皮肤化妆品组合物和一种洗浴用品，它们具有优良的防止由炎症引起的色素沉着的效能，这是通过选择性抑制组胺对黑素细胞的刺激发挥其效能的。本专利技术的上述目的可通过下述组合物来达到，一种含有可选择性抑制组胺H2受体的组胺H2受体拮抗物的，和一种含有组胺H2受体拮抗物的皮肤化妆品组合物和一种洗浴用品；或者，一种含有组胺H2受体拮抗物，和组胺释放抑制剂和组胺H3受体拮抗物中的至少一种的，和一种含有组胺H2受体拮抗物，和组胺释放抑制剂和组胺H3受体拮抗物中的至少一种的皮肤化妆品组合物和一种洗浴用品。实施本专利技术的最好方式下文将详细描述本专利技术。本专利技术使用的组胺H2受体拮抗物包括，例如，甲氰咪胺(cimetidine)，famotidine，甲胺呋硫(ranitidine)盐酸盐，tiotidine，zolantidine，甲硫咪胺(metiamide)，丁咪胺(burimamide)，nizatidine，等；它们的无机酸盐，例如，盐酸盐，氢溴酸盐，硫酸盐等；它们的有机酸盐，例如，富马酸盐，马来酸盐等；以及它们的混合物。本专利技术使用的组胺H2受体拮抗物可以是单独的，或选用它们的两种或多种。为了提高组胺H2受体拮抗物的作用或使它更为有效，也可同时使用一种从肥大细胞释放组胺的释放抑制剂(抗过敏药物)和一种用于抑制肥大细胞的组胺的合成或释放的组胺H3受体拮抗物。本专利技术中使用的组胺释放抑制剂包括，例如，emedastine盐酸盐，emedastine富马酸盐，tranilast，sodium cromoglicate，azelastine盐酸盐，terfenadine，和植物提取物，例如属于Rosaceae Pyracantha属的植物的溶剂提取物。本专利技术使用的组胺H3受体拮抗物包括，例如，R-(α)-甲基组胺等。本专利技术的可以是上述的物质，也可以含有例如水的溶剂或载体。例如，本专利技术的可被用于皮肤化妆品组合物中，例如，化妆品和准药品，和洗浴用品中，这是因为它们具有优良的黑素原生成的抑制效能。此外，该也可被用作药品，和被加入培养的细胞系统中用作研究和测试的试剂。用于皮肤化妆品组合物或洗浴用品中的本专利技术的的用量根据所施用的对象不同而不同，没有特别限制，但这一用量基于每种物质的干重的所使用的组合物的总量最好为0.0001至10％重量，优选为0.001至5％重量。如果需要，在本专利技术的化妆品组合物或洗浴用品中可加入通常可用于药物，准药物，皮肤外用制剂例如化妆品和洗浴用品的脂类和油类，保湿剂，颜料，染料，表面活性剂，抗氧化剂，紫外线吸收剂，防腐剂，水溶性聚合物和树脂。根据所施用的对象，可采用任何一种制剂形式，例如，膏剂，洗剂，乳剂，填塞剂，注射剂等。本专利技术的可用于通常施用的疾病的预防和治疗，例如色素过量沉着例如，雀斑，痣，以及炎症后的继发性疾病，因为它们具有优良的黑素原生成抑制作用，如本文所述。本专利技术的的剂量基于症状，患者的体重或年龄，作为活性组分的组胺H2受体拮抗物的种类，被适当加入的组胺释放抑制剂和/或组胺H3受体拮抗物的种类，和剂型的不同而不同，但通常以适当的剂量(0.01至10mg/kg)每天口服或胃肠外施用1次或几次。当本专利技术的胃肠外施用时，也可使用临床使用的注射剂，例如，ranitidine盐酸盐，famotidine，等，但最好使用外用制剂例如，膏剂，乳剂，液体制剂等。该外用制剂以适当的剂量被施用或擦涂在患病部分，每天一次或多次，并根据疾病的状况适当控制。这些外用制剂中的任何一种均可通过常规的方法制备，并且在这些外用制剂中加入的组胺H2受体拮抗物的量可根据所施用的患者的不同而不同，没有特别限制，但这一用量基于每种物质的干重的所使用的组合物的总量最好为0.01至10％重量。而且，被适当加入的组胺释放抑制剂和/或组胺H3受体拮抗物的量也可根据所施用的患者的不同而不同，没有特别限制，但这一用量基于每种物质的干重的所使用的组合物的总量最好为0.005至15％重量。当本专利技术的是口服施用时，也可本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种黑素原生成抑制剂，它含有一种组胺Ｈ↓［２］受体拮抗物。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：高桥庆人，吉田雅纪，井上绅太郎，
申请(专利权)人：株式会社钟纺化妆品，
类型：发明
国别省市：JP[日本]