一种治疗尖锐湿疣的局部给药的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种用于治疗尖锐湿疣的局部给药的药物组合物，包括一种或多种破坏疣体的药物以及一种或多种局部麻醉剂。通过在药物组合物中加入局部麻醉剂，可以减少药物刺激性，从而增加病人的依从性。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种治疗尖锐湿疣的局部给药的药物组合物。常用的治疗药物为鬼臼毒素、平阳毒素、5-Fu、争光霉素、肽丁胺，在应用过程中发现在这些药物的使用过程中会产生较大的刺激性，给病人造成较大的痛苦，病人不愿接受。为实现上述目的，本专利技术采用如下技术方案一种用于治疗尖锐湿疣的局部给药的药物组合物，是由一种或多种破坏疣体的药物、和一种或多种局部麻醉剂、以及药物载体所组成。所述的破坏疣体的药物是鬼臼毒素、平阳霉素、5-Fu、争光霉素和肽丁胺中的一种或几种。本专利技术特别涉及破坏疣体的药物是鬼臼毒素，为1990年世界卫生组织(WHO)推荐作为生殖器疣的一线疗法，1994年国家卫生部防疫司推荐作为治疗性病的首选药物，1994年《国家基本药物》皮肤类抗病毒用药唯一入选药物，其浓度按重量计0.1～5％。所述的局部麻醉剂是地卡因、丁卡因、利多卡因、普鲁卡因和苯佐卡因中的一种或几种，还可以是以盐的形式的麻醉剂，用量是以按重量计0.1％～5.0％。局部麻醉剂可以是酰胺类局部麻醉剂如阿托卡因。布比卡因、布坦卡因、卡铁卡因、辛可卡因、氯丁卡因，对哌啶子基乙酰胺基苯甲酸酯类局部麻醉剂，如苯佐卡因。该药物组合物可以是含有一种或多种破坏疣体的药物以及一种或多种局部麻醉剂的软膏，可以使用常规的软膏基质，包括油性基质、乳剂型基质、水性基质。优选的是涂膜剂的形式，含有一种或多种破坏疣体的药物以及一种或多种局部麻醉剂。所述涂膜剂的基质中包括高分子物质、增塑剂、适宜的溶剂系统。所述的增塑剂为甘油等。所述高分子物质包括海藻酸钠、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙二醇(PEG)中的一种或几种。所述溶剂包括蒸馏水、乙醇或其混合物。本专利技术的优点在于通过在药物组合物中加入局部麻醉剂，可以减少药物刺激性，从而增加病人的依从性。实施例2复方鬼臼毒素利多卡因涂膜剂鬼臼毒素 2.0g利多卡因 1.0g海藻酸钠 8.0g甘油 5.0g乙醇 60.0g蒸馏水 加至100ml 制备方法按处方量将鬼臼毒素溶于乙醇中，将处方量的海藻酸钠、甘油、利多卡因溶于适量蒸馏水中，将鬼臼毒素的乙醇溶液缓缓加入到海藻酸钠和甘油的水溶液中，边加边搅，混合均匀，稀释至规定体积，即可。经检验该涂膜剂含鬼臼毒素为2.0wt％，含利多卡因1.0wt％。实施例3复方鬼臼毒素普鲁卡因涂膜剂鬼臼毒素 20.0g普鲁卡因 20.0g硬酯酸 120g甘油 100g吐温80 40ml十八醇 50g山梨酸钾 3g凡士林 50g乙醇 60.0g蒸馏水 640ml制备方法分别称取处方量的硬脂酸、十八醇、凡士林，混合，80℃加入融化，加入处方量的鬼臼毒素，溶解，用多层纱布过滤，备用；称取640ml的蒸馏水，搅拌使溶解，加入普鲁卡因、甘油、吐温80，搅匀，80℃水浴保温；将已融化的固相在不断搅拌下加入液相水溶液，进行乳化，搅拌至冷凝即可，本品为O/W型乳膏；经检验，本品含量为每10g乳膏含鬼臼毒素0.2g，普鲁卡因0.2g，所得乳膏粘度(插入度271)合格，涂布均匀性良好。实施例4皮肤刺激性试验试验动物日本大白兔(20例)实验方法取复方鬼臼毒素利多卡因涂膜剂0.5ml，均匀涂布于家兔无毛皮肤上，72h内观察。结果未见红斑水肿等刺激现象。结论无刺激性。实施例5急性眼刺激性试验试验动物日本大白兔(20例)。试验方法取复方鬼臼毒素利多卡因涂膜剂0.1ml，缓慢滴入到家兔眼结膜内，然后轻合眼睑约1s，另外一只眼不作处理，作为对照。结果角膜、虹膜、估膜均正常，未见任何刺激性症状。结论无刺激性。实施例6局部麻醉实验试验动物选用体重为300～350g左右的雄性豚鼠，每组两只，剃净其背上毛？正中前部皮肤的毛一块，均3cm2左右使皮肤区裸露。试验方法将豚鼠用乙醚麻木麻醉，伏位固定于手术台上。用擦伤法损伤该处皮肤。用复方鬼臼毒素利多卡因涂膜剂、涂于10分钟后，采用针刺测试用药部位的皮肤痛觉反应(如痛觉尚存时刺测试处皮肤区有收缩现象)比较不同药物痛觉反应次数于测试次数的比值，同时采用蒸馏水作为阴性对照，0.2％利多卡因软膏作为阳性对照，结果见下表。局部麻醉试验结果测试次数 痛觉反应次数比值(％)复方鬼臼毒素利多120 0卡因涂膜剂蒸馏水 1212 100利多卡因软膏122 16.7结论复方鬼臼毒素利多卡因涂膜剂局部麻醉作用明显。临床治疗观察，根据随机收集的病例10例，结果表明使用复方鬼臼毒素利多卡因涂膜剂明显降低单使用鬼臼毒素造成的刺激性，增加病人的顺从性，病人普遍反映良好。权利要求1.一种用于治疗尖锐湿疣的局部给药的药物组合物，是由一种或多种破坏疣体的药物、和一种或多种局部麻醉剂、以及药物载体所组成。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述的破坏疣体的药物是鬼臼毒素、平阳霉素、5-Fu、争光霉素和肽丁胺。3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于所述的局部麻醉剂是地卡因、丁卡因、利多卡因、普鲁卡因和苯佐卡因，以及以盐的形式的麻醉剂。4.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于所述的破坏疣体的药物的含量为0.1wt％～5wt％、局部麻醉剂的含量为0.1wt％～5.0wt％、余量为药物载体。5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物为涂膜剂，所述的药物载体即涂膜剂的基质为高分子物质、增塑剂和溶剂。6.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于所述的高分子物质为海藻酸钠、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、和聚乙二醇(PEG)中的一种或几种。7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于所述的增塑剂为甘油。8.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于所述溶剂包括蒸馏水或乙醇或它们的混合物。9.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物为涂膜剂，所述的药物载体为硬酯酸、甘油、吐温80、十八醇、山梨酸钾、和凡士林中的一种或几种，和乙醇及蒸馏水。全文摘要本专利技术涉及一种用于治疗尖锐湿疣的局部给药的药物组合物，包括一种或多种破坏疣体的药物以及一种或多种局部麻醉剂。通过在药物组合物中加入局部麻醉剂，可以减少药物刺激性，从而增加病人的依从性。文档编号A61P17/12GK1395934SQ02129438公开日2003年2月12日 申请日期2002年8月26日 优先权日2002年8月26日专利技术者冯宇霞, 张洪山, 付劼 申请人:北京昭衍新药研究中心本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于治疗尖锐湿疣的局部给药的药物组合物，是由一种或多种破坏疣体的药物、和一种或多种局部麻醉剂、以及药物载体所组成。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：冯宇霞，张洪山，付劼，
申请(专利权)人：北京昭衍新药研究中心，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]