具有提高穿透皮肤作用的局部药物组合物制造技术

技术编号：638603 阅读：266 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

本发明专利技术涉及供局部涂敷的药物组合物，它们含有安全和有效量的药物活性成分，约０. １％至约１０. ０％高分子量阳离子聚合物，约０. ０５％至约５％高ＨＬＢ非离子表面活性剂，和约０. １％至约２５％烷氧基化醚。在另一实施方案中，这些组合物还含有约０. ０１％至５％低ＨＬＢ的非离子型表面活性剂。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及局部用药的组合物，尤其涉及增强该药品穿透皮肤的这种组合物。由于皮肤的可达性和面积大，长期以来一直认为皮肤是用药值得使用的途径，不管皮肤、局部或全身性效果是否理想。局部用药方法的优点包括避免胃肠外治疗的风险和不便;避免与口服治疗有关的各种吸收和代谢;连续用药时，允许使用生物半存留期短的药理活性剂;全身性用药时可能降低胃肠道刺激;和一般用全身性治疗法治疗皮表现出的疾病。然而，皮肤的不透性是众所周知的，因此可作为一种对病菌和有毒化学品侵入和生理体液外流的屏障。这种不透性是皮肤发育过程中的正常生理变化的结果。一个典型的真皮层细胞是在基底层形成的。一个细胞从表皮的基底层迁移到角质层的最外层脱落掉，典型地需要大约30天。当细胞从基底层向外表面迁移时，它逐渐角质化直至它是相当不渗透的。其结果成为角质层，一种具有显著屏障性质的极薄的表层(10μm)。角质层中细胞的细胞膜主要倾向成为极性类脂，如N-酰基鞘氨醇、甾族化合物和脂肪酸，然而角质层细胞的细胞质仍是极性和含水的，尽管封闭包装细胞，但约15%角质层是细胞间的，而且一般是类脂基的。一般都认识到穿过毛囊和皮脂器官可在很短的时间内发生，而穿过细胞的穿透(非极性途径)则需很长的时间才能发生。到目前为止，有许多药品由于穿透真皮类脂屏障的性能差，试用在临床上通过局部途径大剂量用各种药品而受到挫折。一种用药的途径是通过皮肤用药。在许多病例中可以采用皮肤用药，以便药品在全身循环系统中能达到治疗浓度，以及对于较集中的体内给药。当药品通过皮肤用药达到这种治疗浓度时，比其它用药途径有几个潜在的优点。就单一的连续使用而言，...

【技术保护点】
一种具有提高穿透皮肤作用的局部药物组合物，其中包含：（ａ）安全和有效量的药物活性成分；（ｂ）约０. １％至约１０. ０％高分子量的交联阳离子聚合物，其化学式：（Ａ）ｌ（Ｂ）↓［ｍ］（Ｃ）↓［ｎ］，式中（Ａ）是丙烯酸二烷基氨基烷基酯单体或其季铵或酸加成盐，（Ｂ）是甲基丙烯酸二烷基氨基烷基酯单体或其季铵或酸加成盐，（Ｃ）是丙烯酰胺，ｌ是０或大于０的整数，ｍ是１或大于１的整数，和ｎ是０或大于０的整数，其中所述聚合物含一种交联剂；（ｃ）约０. ０５％至约５％高ＨＬＢ非离子型表面活性剂；和（ｄ）约０. １％至约２５％烷氧基化的醚，其化学式：＊＊＊式中Ｒ是直链或支链Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１８］，和Ｘ是甲基或乙基，和其中ｎ的平均值为约５到约２０。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：RC布卢姆，GE德克纳，
申请(专利权)人：普罗格特甘布尔公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]

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