L－精氨酸口服剂异味的消除方法技术

一种Ｌ－精氨酸口服剂异味的消除方法，采用人体可接受的有机酸来中和Ｌ－精氨酸的碱性基团的方法来消除Ｌ－精氨酸的碱苦异味，在Ｌ－精氨酸中缓缓加入人体可接受的有机酸，搅拌均匀，充分溶解，即可，消除异味的Ｌ－精氨酸可广泛以片剂、口服液、饮料等多种形式供应社会、造福人类，为人们治疗和预防心脑血管疾病作出新的贡献。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种医疗药物的改进方法，具体涉及一种L-精氨酸口服剂异味的消除方法。
技术介绍
心脑血管性疾病日益成为城市人口第一位的死因。这些疾病绝大多数是在动脉硬化的基础上发展起来的，因此如何从预防角度开发维护心血管正常功能，抑制动脉粥样硬化的保健食品，这已成为急待解决的问题。一氧化氮(NO)，即内皮舒张因子(EDRF)，它能舒张血管，抑制血小板活化，阻遏动脉粥样硬化。大量实验证实体内NO的合成前体就是精氨酸。美国CookeJp等早在1992年观察到给高固醇血症兔长期喂以含精氨酸饲料，可以使血内皮释放NO增加，从而抑制动脉粥样硬化发展(J Clin Invest 1992，901168)，其后Wang等报导给予兔喂以含精氨酸饲料可以预防高胆固醇血症兔的冠状动脉粥样硬化(J Am Cell Cardiol 1994，23452)；反之，在饲料加入NO合成抑制剂，这显著加重高胆固醇血症兔的动脉粥样硬化发展。国外近几年来围绕精氨酸作为营养补充剂在中老年人与冠心病患者进行了双盲对照实验，结果观察到口服精氨酸可以改善高胆固醇血症患者的动脉内皮功能，抑制动脉硬化的进展(Clarkson P，et al.J Clin Invest1996，971989；Egashira k，et al.Circulation1996，94，130；Lerman A，et al.Circulation1998，972123；Maxwell AJ，et al.Vasc Med 2000，511；Wu G，et al.J Nutr 2000，1302626；Wu G，et al.CurrOpin Nutr Metab Care 2000，359；Bednarz B，et al.IntJ Cardiol 2000，75205)在此基础上，Cooke等于1999年8月31日申请美国专利(专利号US Patent 5945452)，标题为《Treatmentof vascular degenerative diseases by modulation ofendogenous nitric oxide production or activity》(通过调整内源性NO产生或活性以治疗血管变性疾病)，内容为口服精氨酸以抑制动脉粥样硬化与狭窄。L-精氨酸亦柀报告有提高机体免疫力，促进骨胳肌代谢，促进伤口愈合等功能。然而L-精氨酸的水溶液具有碱苦异味，因此国外市场上L-精氨酸常用胶囊供应。可是社会上部分人不习惯于服用胶囊，尤其在防病于未然的情况下更是如此。因此设法消除精氨酸异味，使它能以片剂，饮料，口服液等多种形式供应市场，可提供更多的选择，增进众多人民的身体健康。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是由于L-精氨酸具有抑制动脉粥样硬化、改善血管内皮功能、治疗心脑血管疾病的良好作用，但其水溶液具有碱苦异味、严重的妨碍它的推广应用，本专利技术就是要提供一种消除L-精氨酸口服剂异味的方法，使其能以片剂、饮料、口服液等多种形式供应市场、品味纯正，可接受性好、安全性大，为人类的治疗和预防心脑血管疾病作出贡献。本专利技术采用的技术方案是由于精氨酸可与其受体结合而激活离子通道，这是其产生苦味的机理，因此，本专利技术采用人体可接受的有机酸来中和L-精氨酸的碱性基团的方法来消除L-精氨酸的碱苦异味，在L-精氨酸中缓缓加入人体可接受的有机酸、搅拌均匀，充分溶解，即可。上述人体可接受的有机酸，可以是如柠檬酸、抗坏血酸即维生素C、葡萄糖酸、苹果酸、乳酸、酒石酸、乙酸等。上述L-精氨酸中缓缓加入人体可接受的有机酸，搅拌均匀，充分溶解后，还需测定溶液的PH值，直到PH值为7.0左右，溶液PH值还可调至更低，但不宜低于3，还可根据所用有机酸羧基数量来计算中和一定量L-精氨酸所需有机酸最低量。由于L-精氨酸属于碱性氨基酸，其水溶液具有碱苦异味。若将L-精氨酸加入饮料中，势必使饮料难以被人接受。因此如何消除异味，这是L-精氨酸能否加在饮料中的关键问题。根据酸碱相互作用的原理，本专利技术采用人体可接受的有机酸，如柠檬酸、抗坏血酸(维生素C)，葡萄糖酸，苹果酸，乳酸，酒石酸，乙酸等有机酸消除L-精氨酸异味。柠檬酸Citric acid别名枸橼酸，2-羟基丙三羧酸结构式 分子式C6H8O7分子量192.12溶解度200g/dl H2O在水溶液中柠檬酸与精氨酸的酸碱中和反应如下 上述反应表明柠檬酸与精氨酸的中和反应是等分子的。二者混合成为等分子溶液即可有效地消除精氨酸的碱苦异味。同理，其他人体可接受的有机酸在水溶液中与L-精氨酸进行酸碱中和反应，化学反应式基本相同，可有效消除L-精氨酸的碱苦异味。这些有机酸的结构式如下 抗环血酸(ascorbic acid)别名维生素C，维生素丙分子式C6H8O6分子量176.12溶解度易溶于水葡萄糖酸(gluconic acid)别名糖醛酸结构式 分子式C6H12O7分子量196.16溶解度大量溶于水苹果酸(malic acid)别名羟基丁二酸结构式 分子式C4H6O5分子量134.09溶解度约125g/dl 乳酸(lactic acid)别名2-羟基丙酸结构式 分子式C3H6O3分子量90.8溶解度可溶于水酒石酸(tartaric acid)别名二羟基琥珀酸结构式 分子式C4H6O6分子量150.09溶解度139.4g/dl乙酸别名醋酸结构式 分子式C2H4O2分子量60.05溶解度易溶于水由于精氨酸存在异味，故国外市场多以胶囊形式供人使用。采用人体可接受的有机酸来消除精氨酸异味，使精氨酸有可能以片剂，口服液，饮料等形式供应。从而使社会上众多不想服用胶囊的人们有多种选择而获益。具体实施例方式现以用柠檬酸来消除L-精氨酸苦味为例来说明本专利技术技术方案的具体实施例方式在用柠檬酸的情况下，由于一个柠檬酸分子含有板有3个羧基，而一个精氨酸含有4个氨基和一个羧基，且一个氨基可接受一个羧基产生的氢离子，故柠檬酸与精氨酸的中和反应是等分子的，即消除一克分子精氨酸的苦味至少需用一克分子柠檬酸。柠檬酸(无水)和精氨酸的分子量分别为192.12和174.20，因此柠檬酸与L-精氨酸重量比至少为1.104∶1。但柠檬酸量可根据调味需要增加，但不宜使溶液pH值低于3。例1.配制含L-精氨酸1.74-17.4克/升的L-精氨酸饮料(1)制备基础饮料纯净水，茶，各种软饮料以及底度酒等。(2)向基础饮料中加入L-精氨酸配成0.01-0.1mol/l(含L-精氨酸1.74-17.4克/升)，在常温下搅拌溶解。(3)向含精氨酸的饮料中加入等分子柠檬酸如果L-精氨酸加量(g)＝174×浓度(mol/L)×容量(L)则柠檬酸加量(g)＝192×浓度(mol/L)×容量(L)柠檬酸加量与L-精氨酸加量重量比为1.104举例现有基础饮料100升，欲配制成为0.05mol/l精氨酸饮料，则L-精氨酸和柠檬酸加量计算如下L-精氨酸加量(g)＝174×0.05×100＝870g柠檬酸加量(g)＝192×0.05×100＝960g加入后在常温下搅拌溶解。(4)饮料用量成人精氨酸用量1-15g/d例2.配制含L-精氨酸0.5g/片的L-精氨酸片剂(1)L-精氨酸0.5g/片(2)柠檬酸0.56g/片本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种Ｌ－精氨酸口服剂异味的消除方法，其特征在于采用人体可接受的有机酸来中和Ｌ－精氨酸的碱性基团的方法来消除Ｌ－精氨酸的碱苦异味，在Ｌ－精氨酸中缓缓加入人体可接受的有机酸，搅拌均匀，充分溶解，即可。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李安国，贺石林，
申请(专利权)人：李安国，贺石林，
类型：发明
国别省市：43[中国|湖南]