【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂领域,具体涉及S-(-)-那氟沙星-L-精氨酸单剂量滴眼液及 其制备方法。
技术介绍
喹诺酮类药物是一类全合成的抗菌药物,自20世纪60年代美国发现第一个喹诺 酮类抗菌药物萘啶酸以来,喹诺酮类药物现在已发展至第四代。目前市场上应用最多的是 第三代喹诺酮类药物。那氟沙星是由日本大冢公司开发的第三代喹诺酮类药物,1993年首 次在日本上市(商品名:Acuatim),2004年在德国上市(商品名:Nadixa),2005年在中国上 市(商品名:依尤宁,1%软膏),外用治疗痤疮和毛囊炎。 那氟沙星有一个手性中心,目前临床应用的那氟沙星为消旋体。研究发现, s-(-)-那氟沙星具有抗菌谱广、生物利用度好、抗菌活性强的优点,其抗菌活性是 R-(+)_那氟沙星的64?256倍、消旋体的2倍。 S-(-)-那氟沙星-L-精氨酸是在S-(-)-那氟沙星的基础上成盐而制得的,其化学 结构式如下:【主权项】1. 一种S-(-)-那氟沙星-L-精氨酸单剂量滴眼液,其特征在于所述滴眼液以IOOOmL 计由下列物质以及重量比组成:S-(-)_那氟沙星-L-精氨酸为1. 7?8. 5g,金属络合剂为 0. 1?lg,渗透压调节剂为5?20g,增稠剂为0. 6?I. 5g,pH调节剂适量以调节该组合物 的pH值为7.0?9.0,其余为水。2. 根据权利要求1所述的滴眼液,其特征在于S-(-)-那氟沙星-L-精氨酸为无水物或 者四水合物。3. 根据权利要求1所述的滴眼液,其特征在于金属络合剂选自乙二胺四乙酸二钠、乙 二胺四乙酸二钠钙。4. 根据权利要求 ...
【技术保护点】
一种S‑(‑)‑那氟沙星‑L‑精氨酸单剂量滴眼液,其特征在于所述滴眼液以1000mL计由下列物质以及重量比组成:S‑(‑)‑那氟沙星‑L‑精氨酸为1.7~8.5g,金属络合剂为0.1~1g,渗透压调节剂为5~20g,增稠剂为0.6~1.5g,pH调节剂适量以调节该组合物的pH值为7.0~9.0,其余为水。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:何红燕,吴小涛,殷坤,霍立茹,李纬,李战,汪礼权,
申请(专利权)人:南京长澳医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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