制备[1-(巯基甲基)环丙基]乙酸及其衍生物的方法技术

本发明专利技术涉及一种制备白三烯拮抗剂的方法，特别涉及制备［１－（巯基甲基）环丙基］乙酸及其衍生物的方法。上述化合物是通过利用醇溶剂的碱转化下式的化合物而得到的，其中Ｒ代表烷基和环烷基。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种制备白三烯拮抗剂的方法，特别涉及制备乙酸及其衍生物的方法。
技术介绍
化合物乙s臾及其衍生物是合成白三烯受体拮抗剂的一 种重要中间体，其中白三烯受体拮抗剂抑制半胱氨酸白三烯CysLT1受体。白 三烯与气管肌肉的发炎和收缩以及肺部积水有关。在EP 480,717、 EP 604,114 和US 5,270,324已公开了许多白三烯拮抗剂。这些化合物可用作抗气喘剂、抗过敏剂、抗发炎剂和细胞保护剂。它们也用于治疗咽痛、脑部痉挛、肾小球性 肾炎、肝炎、内毒血症、眼色素层炎和同种异体移植的排斥。在这些专利中公开的化合物都包含硫曱基环丙烷乙酸部分。这部分是利用乙酸的衍生物而引入的。已知有许多制备乙酸的方法，其中最广为人知的就是利用硫羟乙酸衍生物或硫化氩衍生物 来引入巯基官能团。EP 480,717公开了使用(甲基-乙酸 盐)引入乙酸，而曱基-乙酸盐是由(1， 1-环丙基二曱醇)制备的。US 5,270,324和EP604，114公开了一种改良的合 成方法，其包括利用亚硫酰氯先将1， 1-环丙基二曱醇转化成相应的环状硫化物。 随后，人们发现，乙酸可由乙腈通过在二相系统中进行4^本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备下式的高纯度［１－（巯基甲基）环丙基］乙酸的方法，＊＊＊其特征在于，该化合物是由下式的化合物＊＊＊通过使用醇溶剂中的碱转化而来，其中Ｒ为烷基或环烷基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：孙荣田，刘育良，魏庆鹏，
申请(专利权)人：台耀化学股份有限公司，
类型：发明
国别省市：71[]