治疗呼吸疾病的苯乙醇胺衍生物制造技术

技术编号:609470 阅读:220 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及式(Ⅰ)的新化合物、它们的制备方法、含有它们的药用组合物和它们在医疗上的用途,尤其是在预防和治疗呼吸系统疾病中的用途。(*该技术在2022年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及苯乙醇胺衍生物、它们的制备方法、含它们的组合物和它们在医疗,尤其是在预防和治疗呼吸系统疾病中的用途。在本领域中,已知某些苯乙醇胺化合物对β2-肾上腺素受体具有选择性刺激作用,由此具有治疗支气管哮喘和相关疾病的用途。因此,GB 2 140 800描述了包括1-羟基-2-萘甲酸4-羟基-α1-氨基]甲基]-1,3-苯二甲酯(沙美特罗罗昔萘酸酯)在内的苯乙醇胺化合物,沙美特罗罗昔萘酸酯目前临床上用于治疗这类的医学疾病。尽管沙美特罗和其它的市场可得到的β2-肾上腺素受体激动剂为有效的支气管松弛剂,但它们作用的最久持续时间为12小时,这样经常需要每天给药两次。因此,临床需要对β2-肾上腺素受体具有有效和选择性刺激作用且具有有利的作用的化合物。本专利技术提供一种式(I)的化合物或其盐、溶剂合物、或者生理学上的功能衍生物 其中m为2-8的整数;n为2-5的整数;条件是m+n为4-10;R1选自氢、C1-6烷基、羟基、卤基、C1-6卤代烷基、-XC(O)NR9R10、-XNR8C(O)R9、-XNR8C(O)NR9R10、-XNR8SO2R9、-XSO2NR11R12、XNR8S本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式(Ⅰ)的化合物或其盐、溶剂合物或者生理学上的功能衍生物:***(Ⅰ)其中:m为2-8的整数;n为2-5的整数;条件是m+n为4-10;R↑[1]选自氢、C↓[1-6]烷基、羟基、卤基、C↓[1-6]卤代烷基、-XC(O)NR↑[9]R↑[10]、-XNR↑[8]C(O)R↑[9]、-XNR↑[8]C(O)NR↑[9]R↑[10]、-XNR↑[8]SO↓[2]R↑[9]、-XSO↓[2]NR↑[11]R↑[12]、XNR↑[8]SO↓[2]R↑[9]R↑[10]、-XNR↑[9]R↑[10]、XN↑[+]R↑[8]R↑[9]R↑[10]、-XNR↑[8]C(O)OR↑[9]、-XCO↓[2...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:PC博克斯DM科BE罗克PA普罗科皮欧IS曼
申请(专利权)人:葛兰素集团有限公司
类型:发明
国别省市:GB[英国]

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