The present invention discloses a novel synthesis method of two aryl hydrogen four quinoline compounds, aniline compounds and benzaldehyde compound condensation reaction, synthesis of aromatic imines; a commercially available bromine to three aniline hexachloroantimonate radical cation salts dissolved in dichloromethane, made the catalyst solution; two hydrogen furan and the synthesis of aromatic imines dissolved in dichloromethane, made of reaction liquid; stirring at room temperature, the catalyst solution is dripped into the reaction liquid, adding the catalyst solution after the reaction process, detection of TLC, after completion of the reaction, adding Na2CO3 in methanol solution in the reaction solution, the reaction products are water and quenching; dichloromethane extraction after quenching reaction, with retained extract; extract, rotary evaporation, synthetic material; with the eluent of the compound was purified by chromatographic column chromatography Two aryl four quinoline compounds were obtained. The synthesis method of the invention is carried out at room temperature with little amount of catalyst, short reaction time and high yield.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于 医药卫生
，涉及。
技术介绍
四氢喹啉骨架是一类重要的生物碱，广泛存在于生物活性分子中。许多四氢喹啉衍生物都具有广泛的生物活性，例如抗过敏、抗感染、退热、止痛、治疗精神疾病等等。因此， 四氢喹啉衍生物的合成及其活性研究一直是研究的重点。目前，能够通过很多行之有效的方法合成四氢喹啉衍生物，例如，喹啉的还原、分子内的亲电亲核反应、苯胺类化合物和醛的缩合反应等等。由于芳香亚胺易于合成，使得通过芳香亚胺和烯烃的环加成合成四氢喹啉衍生物的方法，成为非常有效的合成四氢喹啉衍生物的途径；该合成方法中经常采用Lewis酸型催化剂，但这类催化剂既可以和原料络合起催化作用，也可以和合成产物络合，不仅在一定程度上分解了合成产物，而且导致催化剂的用量很大，一般都大于30mol%，使得某些催化剂需在化学剂量的基础上才能得到满意的催化效果，同时，上述催化剂普遍比较昂贵，对合成过程的条件比较敏感，需要较为苛刻的反应条件，个别催化剂本身就存在较强的毒性，这样就大大限制了其在药物合成领域的应用。二芳基四氢喹啉化合物作为四氢喹啉衍生物中的一个重要组成部分，2005年美国强生公...
【技术保护点】
１．一种二芳基四氢喹啉化合物的新型合成方法，其特征在于，该合成方法按以下步骤进行：步骤１：采用现有方法将苯胺类化合物和苯甲醛类化合物进行缩合反应，合成芳香亚胺；步骤２：按４００ｍｌ二氯甲烷中溶解１ｍｍｏｌ对溴三苯胺六氯锑酸自由基正离子盐的比例，将市售的对溴三苯胺六氯锑酸自由基正离子盐溶解于二氯甲烷，制成催化剂溶液；步骤３：按２０ｍｌ二氯甲烷中溶解１ｍｍｏｌ二氢呋喃和１ｍｍｏｌ步骤１合成的芳香亚胺的比例，将二氢呋喃和步骤１合成的芳香亚胺溶解于二氯甲烷，制成反应液；步骤４：按摩尔比０．０５～０．１：１，分别取步骤２制得的催化剂溶液和步骤３制得的反应液，常温，搅拌，将催化剂溶液滴...
【技术特征摘要】
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