作为细胞增殖拮抗剂和细胞分化诱导剂的逆转录酶非核苷抑制剂制造技术

本发明专利技术涉及使用逆转录酶（ＲＴ）抑制剂化合物来制备药物组合物以抵抗在肿瘤和非肿瘤病症中细胞分化的丧失，所述的化合物能结合ＲＴ亚基ｐ６６上的疏水口袋。特别优选用于该用途的化合物如下：奈伟拉平（ｎｅｖｉｒａｐｉｎｅ）、依法韦仑（ｅｆａｖｉｒｅｎｚ）、地拉韦啶（ｄｅｌａｖｉｒｄｉｎｅ）、其相应的盐和／或药学上可接受的衍生物。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及作为细胞增殖拮抗剂和细胞分化诱导剂的逆转录酶(RT)非核苷抑制剂在治疗和/或预防增殖和分化疾病如癌症中的治疗用途。
技术介绍
内源的、非端粒逆转录酶(RT)是一种由在所有真核生物基因组中的两类高丰度重复元件逆转录转座子和内源的逆转录病毒所编码的酶(di Marzo Veronese F，Copeland TD，DeVico AL，Rahman R，Oroszlah S，Gallo RC，Sarngadharan MG Science(1986)231，1289-91Characterization of highly immunogenic p66/p51 as the reversetranscriptase of HTLV-III/LAV；Grob PM，Wu JC，Cohen KA，Ingraham RH，Shih CK，Hargrave KD，McTague TL，Merluzzi VJAIDS Res Hum Retroviruses(1992)8，145-52 Nonnucleoside inhibitorsof HIV-1 reverse transcripta本文档来自技高网...

【技术保护点】
用于抵抗在肿瘤和非肿瘤病症中细胞分化丧失的药物，特征在于其含有作为有效成分的有效量的至少一种逆转录酶（ＲＴ）抑制剂化合物，所述的化合物能结合ＲＴ亚基ｐ６６上的疏水口袋。

【技术特征摘要】
IT 2001-12-24 RM2001A000767;IT 2002-8-19 MI2002A001.用于抵抗在肿瘤和非肿瘤病症中细胞分化丧失的药物，特征在于其含有作为有效成分的有效量的至少一种逆转录酶(RT)抑制剂化合物，所述的化合物能结合RT亚基p66上的疏水口袋。2.根据权利要求1的药物，其中肿瘤病症选自白血病和实体瘤如上皮肿瘤、间充质肿瘤、神经系统肿瘤、畸胎癌、纤维和骨肉瘤、结肠癌、乳腺癌、神经胶质瘤和肝细胞瘤。3.至少一种逆转录酶抑制剂化合物在制备抵抗在肿瘤和非肿瘤病症中细胞分化丧失的药物组合物中的用途。4.根据权利要求3的用途，其中化合物恢复分化细胞为表型正常的细胞。5.根据权利要求3的用途，其中所述的肿瘤病症是选自白血病和实体瘤如上皮肿瘤、间充质肿瘤、神经系统肿瘤、...

【专利技术属性】
技术研发人员：C斯帕达弗拉，P拉维亚，E马泰，G帕隆比尼，RN洛仑兹尼，C尼尔维，
申请(专利权)人：高等健康研究院，
类型：发明
国别省市：IT[意大利]