四氢叶酸的天然立体异构体在制备药物制剂中的用途制造技术

本发明专利技术涉及四氢叶酸的天然立体异构体在制备用于调节同型半胱氨酸水平，尤其是促进同型半胱氨酸再甲基化的药物制剂中的用途。其临床应用范围包括同型半胱氨酸水平的所有异常情况，尤其是预防和治疗心血管疾病，及预防神经管营养缺乏症。本发明专利技术还涉及这样的药物制剂，尤其是在缺乏亚甲基四氢叶酸还原酶的情况下，如存在热不稳定性的亚甲基四氢叶酸还原酶时，四氢叶酸与药学上相容的活性物质和辅剂一同用于调节同型半胱氨酸的水平。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

Use of a natural isomer of leucovorin in the preparation of pharmaceutical preparations

The present invention relates to the use of a natural isomer of leucovorin in the preparation of a pharmaceutical formulation for regulating homocysteine levels, in particular, to promote the re methylation of homocysteine. Its clinical applications include all abnormalities of homocysteine levels, especially in the prevention and treatment of cardiovascular disease and in the prevention of neural tube deficiency. The invention also relates to pharmaceutical preparations, especially in the absence of methylenetetrahydrofolate reductase cases, such as the existence of the methylenetetrahydrofolate reductase thermal instability, active substances and pharmaceutically compatible tetrahydrofolate and auxiliary agent together for regulating homocysteine levels.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及四氢叶酸的天然立体异构体在制备用于调节同型半胱氨酸水平，尤其是促进半胱氨酸再甲基化的药物制剂中的用途。其临床应用范围包括同型半胱氨酸水平的所有异常情况，尤其是预防和治疗心血管疾病，及预防神经管营养缺乏症。本申请文件中的“四氢叶酸的天然立体异构体”代表5-甲酰-(6S)_四氢叶酸、 5-甲基-(6S)-四氢叶酸、5，10-亚甲基-(6R)-四氢叶酸或(6S)-四氢叶酸，或其药学上相容的盐。
技术介绍
作为药物，四氢叶酸迄今主要以5-甲酰-5，6，7，8-四氢叶酸(甲酰四氢叶酸)或 5-甲基-5，6，7，8-四氢叶酸的钙盐形式用于治疗巨成红细胞叶酸缺乏性贫血；作为癌症治疗中增进叶酸拮抗剂(尤其是氨基喋呤和氨甲喋呤)相容性的解毒剂(抗叶酸救助剂)； 用于增强氟化嘧啶的疗效；用于治疗牛皮癣和类风湿性关节炎等自身免疫疾病；用于增进某些抗寄生虫药-如三甲氧苄二氨嘧啶-磺胺甲恶唑-的相容性以及用于降低化疗中双去氮杂(dideaza)-四氢叶酸的毒性。同型半胱氨酸是由蛋氨酸去甲基化形成的一种含有硫醇的氨基酸。在体液中，同型半胱氨酸以二硫化物(同型胱氨酸)、混合二硫化物和环氧产物(同型本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．四氢叶酸的天然立体异构体在制备用于调节同型半胱氨酸水平的药物制剂中的用途。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：H·R·米勒，M·乌尔曼，R·莫瑟，
申请(专利权)人：默克和西伊公司，
类型：发明
国别省市：CH