呋喃糖基修饰的1,3,4-噻二唑衍生物及其制备方法与作为杀菌剂的应用技术

本发明专利技术公开了一种呋喃糖基修饰的1，3，4-噻二唑衍生物及其制备方法与应用。该衍生物CAU-2010-ZJ结构式如式I所示，式中，R为乙酰基、烯丙基、炔丙基、甲基或乙基；R’为异丙基、萘基、苯基或带有1～2个取代基的苯基，所述取代基为卤素、甲基、甲氧基、硝基、三氟甲基或七氟异丙基。制备方法如下：以式II所示化合物与N-取代氨基硫脲进行缩合反应得到缩氨基硫脲化合物，再经MnO2关环反应得式I化合物。杀菌活性测定，结果表明化合物CAU-2010-ZJ及其制剂对菌核病菌、茄绵疫病菌、灰霉病菌、苗床立枯病菌、稻瘟病菌、芦笋茎枯病菌、腐霉病菌、猝倒病菌、花生黑斑病菌、白腐病菌、番茄叶霉病菌和西瓜炭疽病菌具有良好的抑制生长作用。式I式II

Glycosyl modified 1,3,4-, two azole derivatives, process for their preparation and their use as fungicides

The invention discloses a furan saccharide modified 1, 3, 4-, two azole derivatives, a preparation method and an application thereof. The derivatives of CAU-2010-ZJ type structure as shown in formula I, formula R, acetyl, Xi Bingji, propargyl, methyl or ethyl; R ', isopropyl phenyl or naphthyl, with 1 to 2 phenyl substituents, the substituent is halogen, methyl, methoxy, nitro, three fluorine methyl or seven isopropyl fluoride. The preparation method is as follows: the condensation compound of the compound II and N- substituted thiourea is obtained, and the I compound is obtained by the MnO2 cyclization reaction. Determination of bactericidal activity, the results showed that the compound CAU-2010-ZJ and its preparation has good inhibitory effect on sclerotinia blight of cotton, eggplant, Botrytis cinerea, seedbed Rhizoctonia solani, Magnaporthe grisea, asparagus stem blight, Pythium aphanidermatum, Alternaria, peanut, damping off fungi, white rot fungus and tomato watermelon anthracnose pathogen growth effect. Type I II

【技术实现步骤摘要】
,3,4-噻二唑衍生物及其制备方法与作为杀菌剂的应用的制作方法
本专利技术涉及一类，3，4_噻二唑衍生物及其制备方法与作为杀菌剂的应用。
技术介绍
1，3，4_噻二唑杂环结构是药物设计中一个重要的药效团，相关化合物显示出较好的除草、杀菌、杀虫和植物生长调节等活性。专利技术人前期研究的2-十二亚甲基-5-(取代亚胺基)-1，3，4-噻二唑啉、2-六亚甲基-5-(取代亚胺基)-1，3，4-噻二唑啉以及大环内酯/ 内酰胺-1，3，4-噻二唑啉化合物大多具有较好的杀菌活性，部分有进一步开发的价值。近年来以1，3，4_噻二唑结构为母体进行结构修饰从而获得具有更好生物活性的药物品种是研究的热点，结构改造时在探索更高生物活性的同时，更加注重了目标化合物要有优异的环境相容性。作为一种最重要的生命物质，糖类以各种形式参与生命过程。糖基修饰的生物活性小分子一般具有良好的环境相容性和多个的结构修饰位点，是绿色农药先导发现的热点。2003年曹克广等首次将糖苷引入到亚氨基-1，3，4-噻二唑化合物中，设计了 8种2-芳基-5-(2' ,3' ,4' ,6'-四-0-乙酰基-β-D-卩比喃葡萄糖基)亚氨基-1，本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．式Ｉ所示化合物或其药学上可接受的盐：（式Ｉ）其中，Ｒ为乙酰基、烯丙基、炔丙基、甲基或乙基；Ｒ’为异丙基、萘基、苯基或带有１～２个取代基的取代苯基，所述带有１～２个取代基的取代苯基中的取代基选自下述基团中的任意一种：卤素、甲基、甲氧基、硝基、三氟甲基和七氟异丙基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张建军，宗广辉，梁晓梅，王道全，
申请(专利权)人：中国农业大学，
类型：发明
国别省市：11