The invention discloses a paclitaxel nano micelle and an application thereof. A paclitaxel nano micelle as follows, 1) or 2) or 3) shown: 1) by carrier and paclitaxel was prepared; the carrier is a mixture of polyethylene glycol two stearoyl phosphatidyl ethanolamine, polyethylene glycol 1000 vitamin E succinate and Dequalinium chloride; 2) by carrier and paclitaxel was prepared; the carrier is a mixture of polyethylene glycol two distearoyl phosphatidylethanolamine and polyethylene glycol 1000 vitamin E succinate; 3) by carrier and paclitaxel was prepared; the carrier is polyethylene glycol two distearoyl phosphatidylethanolamine. The functionalized paclitaxel micelles of the present invention can make paclitaxel pass through the gastrointestinal barrier to overcome multidrug resistance of drug-resistant breast cancer after oral administration. The function of the invention of paclitaxel nano micelle oral dosage can avoid allergic reactions, can be used for a number of cancer patients, and is suitable for MDR tumors, have more advantages than intravenous injection current.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种紫杉醇纳米胶束及其应用。
技术介绍
紫杉醇(paclitaxel)是从红豆杉属植物中提取和纯化得到的一种具有高效抗肿 瘤活性的天然物质，对许多类型的癌症具有显著的疗效，包括卵巢癌、乳腺癌和非小细胞肺 癌。由于紫杉醇很小的溶解度(< lyg/ml)和很差的胃肠道屏障透过性，导致紫杉醇不能 口服生物利用。目前临床中使用的紫杉醇制剂都是静脉注射剂。紫杉醇的市售制剂泰素 (Taxol)是由聚氧乙烯蓖麻油/无水乙醇(50/50)制成的无色黏稠状溶液。但制剂中的聚 氧乙烯蓖麻油引起病人严重的副反应，例如过敏反应、神经毒性和肾毒性，而且还可溶解聚 氯乙烯输液器中的增塑剂，也可引起制剂稀释时紫杉醇出现沉淀。实际上，由于紫杉醇的低溶解度、胃肠道中P-糖蛋白的外排以及肠或肝上细胞色 素P-450 3A4酶的代谢，使得紫杉醇很难跨过胃肠道屏障。研究者们采用了很多策略来提 高紫杉醇的生物利用度，但是目前仍没有理想的紫杉醇口服剂型。紫杉醇对多种类型的肿瘤病人复发后治疗上表现出明显的多药耐药性，主要是由 于ABC转运蛋白家族的过度表达(尤其是P-糖蛋白)，使得抗肿...
【技术保护点】
１．一种紫杉醇纳米胶束，为如下１）或２）或３）所示：１）由载体和紫杉醇制备而成；所述载体为聚乙二醇－二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、聚乙二醇１０００维生素Ｅ琥珀酸酯和地喹氯铵的混合物；２）由载体和紫杉醇制备而成；所述载体为聚乙二醇－二硬脂酰磷脂酰乙醇胺和聚乙二醇１０００维生素Ｅ琥珀酸酯的混合物；３）由载体和紫杉醇制备而成；所述载体为聚乙二醇－二硬脂酰磷脂酰乙醇胺。
【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：吕万良，姚红娟，居瑞军，王小星，张燕，李若婧，于洋，张亮，
申请(专利权)人：北京大学，
类型：发明
国别省市：11
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