透皮制剂制造技术

本发明专利技术涉及含英卡膦酸或米诺膦酸等双膦酸衍生物或其制药学上容许的盐、该衍生物或其制药学上容许的盐的溶解剂及两亲性助溶剂的透皮吸收性优良的含有双膦酸衍生物的透皮制剂，还涉及可含有多元醇、高级脂肪酸酯类、液态烃类或植物油等悬浮性基剂的透皮制剂。该制剂可减轻患者的负担，长时期给药也不会降低患者的顺应性，可在短时期内达到治疗效果，具有优良的透皮性能。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及含有双膦酸衍生物或其制药学上容许的盐、该双膦酸衍生物或其制药学上容许的盐的溶解剂以及两亲性助溶剂的透皮性能优良的含双膦酸衍生物的透皮制剂。本专利技术特别涉及含有英卡膦酸(incadronic acid)或米诺膦酸(minodronic acid)或其制药学上容许的盐的透皮制剂。
技术介绍
一些合成的双膦酸盐化合物(以下有时称为双膦酸衍生物或其制药学上容许的盐，或简称双膦酸盐)作为焦磷酸结构类似物，具有甲烷双膦酸结构，在机体内也稳定，它们具有优良的骨吸收抑制作用、异位钙化抑制作用等生物学作用，可用作起因于骨吸收亢进、异位钙化等的疾患，例如骨质疏松症、骨Paget病、恶性肿瘤伴发的高钙血症等的治疗药，有好几个已在临床上使用。目前市场上销售或者开发中的双膦酸盐，已知有阿仑膦酸盐、伊班膦酸盐、英卡膦酸盐、依替膦酸盐、奥帕膦酸盐、氯膦酸盐、唑来膦酸盐、替鲁膦酸盐、奈立膦酸盐、帕米膦酸盐、利塞膦酸盐、米诺膦酸[1-羟基-2-(咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)亚乙基双膦酸]、1-羟基-3-(1-吡咯烷基)亚丙基双膦酸二钠等。尤其是包括英卡膦酸盐(英卡膦酸二钠)和米诺膦酸的英卡膦酸或米诺本文档来自技高网...

【技术保护点】
含有双膦酸衍生物的透皮制剂，其特征在于，包含双膦酸衍生物或其制药学上容许的盐、该衍生物或其制药学上容许的盐的溶解剂及两亲性助溶剂。

【技术特征摘要】
JP 2002-2-14 37405/2002;JP 2002-12-27 381318/20021.含有双膦酸衍生物的透皮制剂，其特征在于，包含双膦酸衍生物或其制药学上容许的盐、该衍生物或其制药学上容许的盐的溶解剂及两亲性助溶剂。2.如权利要求1所述的透皮制剂，其特征还在于，配合透皮有效量的双膦酸衍生物或其制药学上容许的盐，相对于1重量份的该衍生物或其制药学上容许的盐为0.01～10重量份的溶解剂，以及相对于制剂整体为1～10重量份的两亲性助溶剂而制得。3.如权利要求1或2所述的透皮制剂，其特征还在于，含有悬浮性基剂。4.如权利要求3所述的透皮制剂，其特征还在于，悬浮性基剂为多元醇、高级脂肪酸酯类、液态烃类或植物油。5.如权利要求4所述的透皮制剂，其特征还在于，悬浮性基剂的配合量对应于制剂整体为0.01～50重量％。6.如权利要求1～5中任一项所述的透皮制剂，其特征还在于，含有选自阿仑膦酸、伊班膦酸、英卡膦酸、依替膦酸、奥帕膦酸、氯膦酸、唑来膦酸、替鲁膦酸、奈立膦酸、帕米膦酸、利塞膦酸、米诺膦酸或1-羟基-3-(1-吡咯烷基)亚丙基双膦酸等双膦酸衍生物及其制药学上容许的盐的1种以上。7.如权利要求6所述的透皮制剂，其特征还在于，双膦酸衍生物或其制药学上容许的盐为英卡膦酸盐或米诺膦酸。8.如权利要求7所述的透皮制剂，其特征还在于，双膦酸衍生物或其制药学上容许的盐的溶解剂为水或碱性水。9.如权利要求1～8中任一项所述的透皮制剂，其特征还在于，两亲性助溶剂为甘油脂肪酸酯；聚甘油脂肪酸酯；山梨糖醇酐脂肪酸脂；聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯；聚氧乙烯山梨醇脂肪酸酯；聚氧乙烯烷基甲醛缩合物；聚氧乙...

【专利技术属性】
技术研发人员：辻保宏，田村圭，山崎裕洋，泽井义弘，
申请(专利权)人：山之内制药株式会社，救急药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]