５，６，７，４′－四乙酰氧基黄酮在制备防治心脑血管疾病药物中的用途制造技术

本发明专利技术涉及医药领域，公开了５，６，７，４′－四乙酰氧基黄酮在制备防治心脑血管疾病药物中的应用。药理实验表明，５，６，７，４′－四乙酰氧基黄酮可明显改善脑缺血大鼠的行为障碍，缩脑梗塞面积，改善脑缺血症状，对脑缺血性损伤有明显的保护作用。可明显抑制大鼠血小板聚集，从而抑制体内血栓的形成。不同剂量的５，６，７，４′－四乙酰氧基黄酮均可降低大鼠全血粘度、血浆粘度和红细胞压积。５，６，７，４′－四乙酰氧基黄酮能明显延长小鼠凝血时间且呈剂量依赖性，还可明显降低垂体后叶素所致大鼠心肌缺血的阳性率。还具有低毒性和高安全性的特点，在治疗或预防心脑血管疾病具有良好的应用前景。

Use of 5, 6, 7, 4 '- four acetyl flavone in the preparation of drugs for the prevention and treatment of cardiovascular and cerebrovascular diseases

The invention relates to the field of medicine, and discloses the application of 5, 6, 7, 4 '- four acetyl flavone in the preparation of drugs for preventing and treating cardiovascular and cerebrovascular diseases. Pharmacological experiments showed that, 5, 6, 7, 4 '- four behavior disorder acetoxy flavonoids can significantly improve brain ischemia in rats, reducing the area of cerebral infarction, improve the symptoms of cerebral ischemia, has obvious protective effect on cerebral ischemic injury. It can obviously inhibit the aggregation of platelets in rats, thus inhibiting the formation of thrombus in vivo. Different doses of 5, 6, 7, 4 '- four acetyl flavone can reduce the whole blood viscosity, plasma viscosity and hematocrit of rats. 5, 6, 7, 4 '- four acetyl flavone can significantly prolong the clotting time of mice and dose dependently. It can also significantly reduce the positive rate of pituitrin induced myocardial ischemia in rats. It also has the characteristics of low toxicity and high safety, and has a good application prospect in the treatment or prevention of cardiovascular and cerebrovascular diseases.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药领域，具体涉及5，6，7，4'-四乙酰氧基黄酮在制备防治心脑血 管疾病药物中的用途。随着经济发展，人民生活水平提高，以及人口老龄化的加剧，心脑血管疾病日益增 多。心脑血管疾病病情严重，是人类病死的第一原因，因而其发病与治疗受到了医药界和社 会的格外关注。黄酮类衍生物多具有治疗和预防心脑血管疾病的作用。目前，灯盏花乙素已普遍 用于心脑血管疾病的治疗，临床应用表明其具有增加脑、冠状血管血流量，降低血管阻力， 抗血小板、红细胞凝聚，降低血液粘稠度等作用。中国专利CN 1657042A报道了灯盏花乙 素的苷元_5，6，7，4'-四羟基黄酮同样具有治疗和预防心脑血管疾病的作用，并有文献 认为5，6，7，4'-四羟基黄酮的作用优于灯盏花乙素，其相对生物利用度为灯盏花乙素的 301.8% (参见车庆明，等.灯盏花乙素苷元的药动学研究.中国药学杂志，2007,42(18)， 1418-1421.)。但是，5，6，7，4'-四羟基黄酮存在不足之处，其结构中的4个酚羟基易被氧 化变质，稳定性不够理想，因此限制了其在防治心脑血管疾病上的应用。
技术实现思路
本专利技术针对现有治疗和预防心脑血管疾病药物5，6，7，4'-四羟基黄酮存在酚羟 基易被氧化变质，稳定性差的不足，提供一种结构稳定的5，6，7，4'-四羟基黄酮衍生物5， 6,7,4'-四乙酰氧基黄酮在制备预防和治疗心脑血管疾病引物中的用途，5，6，7，4'-四 乙酰氧基黄酮结构如下本专利技术所述5，6，7，4'-四乙酰氧基黄酮较5，6，7，4'-四羟基黄酮而言，在酸、 水及空气中均极为稳定，不会发生氧化变质，而且其脂溶性较5，6，7，4' 一四羟基黄酮显著 提高，有利于人体吸收。5,6,7,4'-四乙酰氧基黄酮经人体吸收后，在人体内脱乙酰酶的作用下，又转化 为5，6，7，4'-四羟基黄酮而起作用，因此，作为药物使用，5，6，7，4'-四乙酰氧基黄酮较
技术介绍
权利要求1.5,6,7,4'-四乙酰氧基黄酮在制备预防或治疗缺血性或出血性疾病药物中的用途。2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述缺血性或出血性疾病为心脑血管疾病。3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于，所述心脑血管疾病包括心血管疾病和脑血管疾病。4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于，所述心血管疾病包括冠状动脉硬化性心 脏病。5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于，所述脑血管疾病包括脑血栓、脑出血。全文摘要本专利技术涉及医药领域，公开了5，6，7，4′-四乙酰氧基黄酮在制备防治心脑血管疾病药物中的应用。药理实验表明，5，6，7，4′-四乙酰氧基黄酮可明显改善脑缺血大鼠的行为障碍，缩脑梗塞面积，改善脑缺血症状，对脑缺血性损伤有明显的保护作用。可明显抑制大鼠血小板聚集，从而抑制体内血栓的形成。不同剂量的5，6，7，4′-四乙酰氧基黄酮均可降低大鼠全血粘度、血浆粘度和红细胞压积。5，6，7，4′-四乙酰氧基黄酮能明显延长小鼠凝血时间且呈剂量依赖性，还可明显降低垂体后叶素所致大鼠心肌缺血的阳性率。还具有低毒性和高安全性的特点，在治疗或预防心脑血管疾病具有良好的应用前景。文档编号A61P9/00GK102144995SQ20101011184公开日2011年8月10日 申请日期2010年2月5日 优先权日2010年2月5日专利技术者周荣光 申请人:昆明制药集团股份有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．５，６，７，４′－四乙酰氧基黄酮在制备预防或治疗缺血性或出血性疾病药物中的用途。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：周荣光，
申请(专利权)人：昆明制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：53[中国|云南]