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在I.A.HIV的治疗中用作逆转录酶调节剂的4-(3,5-二氰基苯氧基)吡唑衍生物制造技术

技术编号:602803 阅读:176 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及式(Ⅰ)的吡唑衍生物及其可药用盐、溶剂化物或衍生物,其在药物中的应用,包含它们的组合物,它们的制备方法,以及在制备过程中应用的中间体。本发明专利技术的化合物可与逆转录酶相结合,并且是其调节剂,特别是抑制剂。逆转录酶涉及人免疫缺陷病毒(HIV)的感染生命周期。能够干扰该酶功能的化合物可用于治疗由HIV以及遗传上相关的逆转录病毒引起的病症,如获得性免疫缺陷综合征(AIDS)。(*该技术在2023年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及吡唑衍生物,它们在药物中的应用,包含它们的组合物,它们的制备方法以及在该制备过程中所用的中间体。逆转录酶涉及人类免疫缺陷病毒(HIV)的感染生命周期。已证实能够干扰该酶功能的化合物可用于治疗由HIV以及遗传上相关的逆转录病毒引起的病症,如获得性免疫缺陷综合征(AIDS)。由于病毒能够变异,对已知的调节剂产生抗药性,人们总是不断需要新的更好的HIV逆转录酶的调节剂,特别是抑制剂。作为逆转录酶抑制剂的一类N-苯基吡唑类物质在J.Med.Chem.,2000,43,1034中披露。在US专利3,303,200中描述了一类N-(羟乙基)吡唑衍生物具有抗病毒活性。在本申请的申请日尚未公开的国际申请PCT/IB02/01234中概括性的包括了、但未具体公开下述的式(I)化合物。本专利技术的化合物可与逆转录酶结合,并且是该酶的调节剂,特别是抑制剂。根据本专利技术,提供了式(I)化合物 或其可药用盐、溶剂化物或衍生物。式(I)化合物的可药用盐包括其酸加成盐及碱盐。合适的酸加成盐由可形成无毒盐的酸生成,其实例有盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、氯化物、溴化物、碘化物、硫酸盐、硫酸氢盐、硝酸盐、磷本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)化合物***(Ⅰ)或其可药用盐、溶剂化物或衍生物。

【技术特征摘要】
GB 2002-9-16 0221477.3;GB 2002-10-8 0223354.21.式(I)化合物 或其可药用盐、溶剂化物或衍生物。2.一种药物组合物,其包含式(I)化合物或其可药用盐、溶剂化物或衍生物,以及一种或多种可药用的赋形剂、稀释剂或载体。3.如权利要求2所述的药物组合物,其中包含一种或多种其它附加的治疗剂。4.用作药物的式(I)化合物或其可药用盐、溶剂化物或衍生物,或如权利要求2或3所述的药物组合物。5.用作逆转录酶抑制剂或调节剂的式(I)化合物或其可药用盐、溶剂化物或衍生物,或如权利要求2或3所述的药物组合物。6.用于治疗HIV或遗传上相关的逆转录病毒感染,或由此引起的获得性免疫缺陷综合征(AIDS)的式(I)化合物或其可药用盐、溶剂化物或衍生物,或如权利要求2或3所述的药物组合物。7.式(I)化合物或其可药用盐、溶剂化物或衍生物,或如权利要求2或3所述的药物组合物在制备具有逆转录酶抑制或调节活性的药物中的应用...

【专利技术属性】
技术研发人员:CE莫巴里DA普莱斯MD塞尔比PA斯图普勒
申请(专利权)人:辉瑞大药厂
类型:发明
国别省市:US[美国]

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