替莫唑胺脑部缓释植入剂及其制备方法技术

一种替莫唑胺脑部缓释植入剂，由替莫唑胺和聚乳酸－羟基乙酸共聚物（ＰＬＧＡ）组成，替莫唑胺与ＰＬＧＡ的重量比例为１∶１００至４０∶１００，采用乳化－溶剂挥发法，制成替莫唑胺缓释微球，将缓释微球压片，灭菌得尼莫司汀脑部缓释植入剂，通过病变部位局部植入，发挥长期高效的脑胶质瘤抑制作用，解决了传统的全身化疗药物具有难以通过血脑屏障、药物局部浓度低、全身反应严重、作用肿瘤时间短而影响疗效等缺点和不足，它避开血脑屏障，直接增加局部药物浓度，同时延长了化疗药物的作用时间，亦减少了药物的全身毒副作用，用于恶性脑胶质瘤及其他脑部肿瘤的治疗。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新型药物剂型，尤其是一种治疗恶性脑胶质瘤的替莫唑胺脑部缓释植入剂及其制备方法。
技术介绍
成人原发性脑肿瘤中有60％以上为脑胶质瘤，这是一类危害性极大的恶性肿瘤，发病率高、死亡率也高，从最初开始诊断开始计算的存活期仅为9-12个月。它使病人丧失多种功能，如运动障碍、癫痫、视觉障碍、语言障碍等，生活质量极差。病人尽管经手术、放疗和化疗治疗，但病人几乎无一例外地出现肿瘤复发。在过去的20多年中，脑胶质瘤的治疗一直无明显进展。恶性脑胶质瘤综合治疗方法为手术十全身化疗十放疗。有报道根据实验发现测算，认为即使手术和放射治疗杀死了99.9％的胶质瘤细胞，残余肿瘤也可以在78天恢复到原有肿瘤大小。因此，在肿瘤缓解期采用维持治疗以巩固疗效是极为重要的。维持治疗的方法，如化疗、放疗及免疫治疗等有许多种，其中，化学药物治疗已成为恶性脑胶质瘤综合治疗的重要环节。已有的化疗药物是亚硝脲类烷化剂BCNU和CCNU，或者用PVC方案(甲基卞肼+长春新碱+CCNU)，虽有一定疗效，但副作用大，有延迟和累积骨髓抑制及肺毒性等，而且常易产生耐药性，在初次治疗复发后再次治疗便无效。替莫唑胺(Temozolom本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种替莫唑胺脑部缓释植入剂，由替莫唑胺和聚乳酸－羟基乙酸共聚物（ＰＬＧＡ）组成，其特征在于替莫唑胺与聚乳酸－羟基乙酸共聚物（ＰＬＧＡ）的重量比例为１∶１００至４０∶１００，采用乳化－溶剂挥发法制成替莫唑胺缓释微球，将缓释微球压片，制成替莫唑胺脑部缓释植入剂，用于治疗恶性脑胶质瘤及其他脑部肿瘤，通过病变部位局部植入，发挥长期高效抑制脑胶质瘤的作用。

【技术特征摘要】
1.一种替莫唑胺脑部缓释植入剂，由替莫唑胺和聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)组成，其特征在于替莫唑胺与聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)的重量比例为1∶100至40∶100，采用乳化-溶剂挥发法制成替莫唑胺缓释微球，将缓释微球压片，制成替莫唑胺脑部缓释植入剂，用于治疗恶性脑胶质瘤及其他脑部肿瘤，通过病变部位局部植入，发挥长期高效抑制脑胶质瘤的作用。2.一种按照权利要求1所述的替莫唑胺脑部缓释植入剂的制备方法，其特征在于替莫唑胺与聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)的重量比例为1∶100至40∶100...

【专利技术属性】
技术研发人员：高申，张翮，丁雪鹰，管斐，俞媛，陈建明，李国栋，邹豪，
申请(专利权)人：中国人民解放军第二军医大学，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]