氯诺昔康口腔速崩组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种氯诺昔康口腔速崩组合物及其制备方法。本发明专利技术提供了一种口腔速崩组合物，它包括：１００重量份的氯诺昔康；２５－１００重量份的药学上可接受的脂质掩味剂；５０－５００重量份的药学上可接受的崩解剂。本发明专利技术还提供了一种制备上述口腔速崩组合物的方法。本发明专利技术的组合物可在口腔内迅速崩解，而且崩解物无沙砾感、口感良好，借吞咽动作入胃起效。因此，本发明专利技术的组合物可方便吞咽困难患者的用药（尤其是老人、儿童），或不能得到水的特殊环境下病人的用药。

【技术实现步骤摘要】
氯诺昔康口腔速崩组合物及其制备方法
本专利技术涉及一种口腔速崩组合物及其制备方法，具体涉及含氯诺昔康的口腔速崩组合物及其制备方法。
技术介绍
氯诺昔康是非甾体类抗炎镇痛药，具有较强的镇痛和抗炎作用，用于急性中度手术后疼痛以及与急性腰坐骨神经痛相关的疼痛。目前氯诺昔康口服剂型为薄膜包衣片，每次用水吞服。但是，在某些特殊情况下，例如对于吞服有困难的老人和孩子或者在没有水的情况下，服用常规的氯诺昔康剂型就会变得不方便。因此，目前需要一种新的氯诺昔康制剂，它无需用水或只需少量水就能服用。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种无需用水或只需少量水就能服用、也无需咀嚼的氯诺昔康组合物药物组合物。本专利技术的另一个目的是提供一种制造上述氯诺昔康组合物的方法。因此，本专利技术提供了一种口腔速崩组合物，它包括：100重量份的氯诺昔康；25-100重量份的药学上可接受的脂质掩味剂；50-500重量份的药学上可接受的崩解剂。在本专利技术的一个优选实例中，所述口腔速崩组合物还包括2000-5000重量份的添加剂，所述添加剂选自药学上可接受的填充剂、药学上可接受的助流剂、药学上可接受的甜味剂及药学上可接受的芳香剂中的一种或几种。在本专利技术的一个优选实例中，所述脂质掩味剂选自硬脂酸、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、甘油山嵛酸酯、甘油棕榈酸硬脂酸酯的一种或几种。在本专利技术的一个优选实例中，所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙-->烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠及它们的混合物。在本专利技术的一个优选实例中，所述脂质掩味剂的含量为25-60重量份。在本专利技术的一个优选实例中，所述崩解剂的含量为75-400重量份。在本专利技术的一个优选实例中，所述口腔速崩组合物包括：100重量份的氯诺昔康；50重量份的甘油山嵛酸酯；1500重量份的甘露醇；1500重量份的微晶纤维素；250重量份的交联聚乙烯吡咯烷酮；250重量份的阿司巴甜；125重量份的微粉硅胶。在本专利技术的一个优选实例中，所述口腔速崩组合物包括：100重量份的氯诺昔康；50重量份的甘油棕榈酸硬脂酸酯；250重量份的乳糖；375重量份的甘露醇；375重量份的微晶纤维素；100重量份的交联羧甲基纤维素钠；250重量份的阿司巴甜；50重量份的乙酰磺胺酸钾；37.5重量份的微粉硅胶。本专利技术还提供了所述口腔速崩组合物的一种制备方法，它包括以下步骤：(a)将100重量份氯诺昔康与25-100重量份脂质掩味剂均匀混合；(b)将步骤(a)得到的混合物加热到65-90℃以使所述混合物熔融，随后冷却，并粉碎过60-100目筛筛分；(c)在步骤(b)得到的产物中加入50-500重量份崩解剂混合均匀，然后压片。在本专利技术的一个优选实例中，在所述步骤(c)中还可加入2000-5000重量份的其他添加剂，所述添加剂选自药学上可接受的填充剂、药学上可接受的助流剂、药-->学上可接受的甜味剂及药学上可接受的芳香剂中的一种或几种。本专利技术的组合物可在口腔内迅速崩解，而且崩解物无沙砾感、口感良好，借吞咽动作入胃起效。因此，本专利技术的组合物可方便吞咽困难患者的用药(尤其是老人、儿童)，或不能得到水的特殊环境下病人的用药。具体实施方式经过大量的研究发现，包含氯诺昔康、一定量的脂质掩味剂以及一定量的崩解剂的组合物能掩盖氯诺昔康的苦味，也能在口水中迅速崩解。因此，在不需要水或基本不需要水的情况下也能服用上述组合物，而且该组合物特别适用于吞服有困难的人。本专利技术一方面提供了一种口腔速崩组合物，它包括100重量份的氯诺昔康；25-100重量份的脂质掩味剂；50-500重量份的崩解剂。在本专利技术中，所用的氯诺昔康可以是市售的常规氯诺昔康，其具体例子是浙江震元制药有限公司生产的氯诺昔康。在本专利技术中，对于脂质掩味剂的类型并没有任何限制，它可以是本领域中常规的脂质掩味剂。在本专利技术的一个优选实例中，所述脂质掩味剂选自硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、甘油山嵛酸酯、甘油棕榈酸硬脂酸酯中的一种或几种。在本专利技术的另一个优选实例中，所述脂质掩味剂选自甘油山嵛酸酯和甘油棕榈酸硬脂酸酯中的一种或两种。在本专利技术的组合物中，所述脂质掩味剂的含量应为能足够掩盖氯诺昔康的苦味，但不显著延缓氯诺昔康的溶出速度和程度。因此，所述脂质掩味剂的含量应为25-100重量份，优选为30-60重量份，最优选为37.5-50重量份。在本专利技术中，上述甘油山嵛酸酯具体是购自法国佳法赛(Gattefossé)公司的商品Compritol888ATO。所述甘油山嵛酸酯收载于美国药典和欧洲药典(Glycerylbehenate)中，是一种药学上允许的辅料。甘油山嵛酸酯由山嵛酸(22个碳)与甘油酯化而成，为山嵛酸的单、双和三甘油酯的混合物，主要部分为二酯，外观为白色至近白色细微粉末，熔程69-74℃。在本专利技术中，上述甘油棕榈酸硬脂酸酯具体是购自法国佳法赛(Gattefossé)公司-->的商品Precirolato 5。所述甘油棕榈酸硬脂酸酯收载于欧洲药典(Glycerol distearate)中，它由16～18个碳的棕榈酸硬脂酸与甘油酯化而成，为棕榈酸硬脂酸的单、双和三甘油酯的混合物，主要部分为二酯，外观为白色至近白色细微粉末，熔程53-57℃。在本专利技术的一个优选实例中，少量的甘油山嵛酸酯或甘油棕榈酸硬脂酸酯即能有效掩盖氯诺昔康较严重的苦味，而且，由于两者具有较好的润滑性能而使混合粉末具有良好的流动性和可压性。在本专利技术中，对于所述崩解剂的类型没有任何限制，它可以是药学上可接受的常规崩解剂。在本专利技术的一个优选实例中，所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠及它们的混合物。在本专利技术中，所述崩解剂的含量应在50-500重量份，优选为75-400重量份，更优选为100-375重量份。在本专利技术的组合物中，还可包括其他药学上可接受的添加剂。对于所述添加剂的类型并没有任何限制，可以是本领域中常规的添加剂，具体是选自药学上可接受的填充剂、药学上可接受的助流剂、药学上可接受的甜味剂、药学上可接受的芳香剂中的一种或几种。在本专利技术中，对于其他添加剂的用量并没有任何限制。在本专利技术的一个优选实例中，所述添加剂的含量为2000-5000重量份。在本专利技术中，对于药学上可接受的填充剂的类型并没有任何限制，它可以是本领域中常用的填充剂。在本专利技术的一个优选实例中，所述填充剂选自乳糖、甘露醇、微晶纤维素及它们的混合物。在本专利技术的另一个优选实例中，所述填充剂为乳糖、甘露醇和微晶纤维素组成的混合物。在本专利技术中，对于填充剂的用量并没有任何限制，它可以是本领域中的常规用量。在本专利技术的一个实例中，所述填充剂的用量为500-5000重量份，优选为700-4000重量份，更优选为1000-3500重量份。在本专利技术中，对于药学上可接受的助流剂的类型并没有任何限制，它可以是本领域中常用的助流剂。在本专利技术的一个优选实例中，所述助流剂选自硬脂酸镁和微粉硅胶中的一种或几种。在本专利技术的另一个优选实例中，所述助流剂为微粉硅胶。在本专利技术中，对于助流剂的用量并没有任何限制，它可以是本领域中的常规用量。在本专利技术的一个实例中，所述助流剂的用量为10-200重量份，优选为20-150重量份，更优选为37.5-100重量份。在本专利技术中，对于药学上可接受的甜味剂的类型并没有任何限本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种口腔速崩组合物，其特征在于，它包括：１００重量份的氯诺昔康；２５－１００重量份的药学上可接受的脂质掩味剂；５０－５００重量份的药学上可接受的崩解剂。

【技术特征摘要】
1.一种口腔速崩组合物，其特征在于，它包括：100重量份的氯诺昔康；25-100重量份的药学上可接受的脂质掩味剂；50-500重量份的药学上可接受的崩解剂。2.如权利要求1所述的口腔速崩组合物，其特征在于，它还包括2000-5000重量份的添加剂，所述添加剂选自药学上可接受的填充剂、药学上可接受的助流剂、药学上可接受的甜味剂及药学上可接受的芳香剂中的一种或几种。3.如权利要求1所述的口腔速崩组合物，其特征在于，所述脂质掩味剂选自硬脂酸、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、甘油山嵛酸酯、甘油棕榈酸硬脂酸酯的一种或几种。4.如权利要求1所述的口腔速崩组合物，其特征在于，所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠及它们的混合物。5.如权利要求1所述的口腔速崩组合物，其特征在于，所述脂质掩味剂的含量为25-60重量份。6.如权利要求1所述的口腔速崩组合物，其特征在于，所述崩解剂的含量为75-400重量份。7.如权利要求1所述的口腔速崩组合物，其特征在于，它包括：100重量份的氯诺昔康；50重量份的甘油山嵛酸酯；1500重量份的...

【专利技术属性】
技术研发人员：张建军，樊伟明，俞建生，
申请(专利权)人：浙江震元制药有限公司，中国药科大学，
类型：发明
国别省市：33[中国|浙江]