低剂量艾替开韦制剂及其应用制造技术

每天给药含低剂量艾替开韦的组合物用于治疗乙肝病毒感染和／或并发感染。提供了低剂量艾替开韦的口服制剂。其他药物活性物质也可包括在艾替开韦组合物中或者可分开给药用于治疗乙肝病毒感染或用于治疗并发感染的患者。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及艾替开韦用于制备药物的用途，尤其是用于制备适于口服的片剂和胶囊剂。艾替开韦(Entecavir)，[1S-(1α，3α，4β)]-2-氨基-1，9-二氢-9-[4-羟基-3-(羟甲基)-2-亚甲基环戊基]-6H-嘌呤-6-酮， 是用于治疗乙肝病毒感染的抗病毒剂，目前正在进行临床评价。
技术介绍
Zahler等人在美国专利5206244中公开了艾替开韦及其治疗乙肝的应用。该专利公开的口服或非胃肠给药的有效抗病毒剂量为约1.0-50mg/kg体重，该所需剂量可以适当的时间间隔每日给药数次。Bisacchi等人在WO 98/09964中公开了改进的合成艾替开韦的方法。
技术实现思路
本专利技术涉及含有低剂量艾替开韦的药物组合物及这类低剂量组合物用于安全有效治疗乙肝病毒感染的应用。本专利技术还涉及用低剂量的艾替开韦与其他药物活性物质联合治疗乙肝病毒感染的方法。适合该目的的其他物质包括其他抗病毒剂和/或免疫调节剂。艾替开韦和一种或多种其他药物活性物质可结合在同一种剂型内或者可以各自独立的剂型按照处方计划同时或顺序给药。本专利技术还涉及含有低剂量药物活性物质的口服给药的药物组合物。该组合物本文档来自技高网...

【技术保护点】
艾替开韦用于制备口服给药每日一次用于治疗乙肝病毒感染的片剂或胶囊形式的药物组合物的用途，其中所述药物组合物含有０．００１ｍｇ－１０ｍｇ粘着于可药用载体基质上的艾替开韦。

【技术特征摘要】
US 2000-2-29 60/1856721.艾替开韦用于制备口服给药每日一次用于治疗乙肝病毒感染的片剂或胶囊形式的药物组合物的用途，其中所述药物组合物含有0.001mg-10mg粘着于可药用载体基质上的艾替开韦。2.权利要求1的用途，其中所述艾替开韦的含量为0.01mg-10mg。3.权利要求1的用途，其中所述艾替开韦的含量为0.01mg-5mg。4.权利要求3的用途，其中所述艾替开韦的含量为0.01mg。5.权利要求3的用途，其中所述艾替开韦的含量为0.05mg。6.权利要求3的用途，其中所述艾替开韦的含量为0.1mg。7.权利要求3的用途，其中所述艾替开韦的含量为0.5mg。8.权利要求3的用途，其中所述艾替开韦的含量为1.0mg。9.权利要求1的用途，其中所述组合物含有一种或多种其他药物活性物质。10.权利要求1的用途，其中所述载体基质选自乳糖、微晶纤维素、磷酸钙、糊精、葡萄糖、葡萄糖结合剂、甘露醇、山梨醇和蔗糖，及其混合物，并且所述艾替开韦是通过具有足够粘性的聚合粘合性物质粘着在所述基质上的。11.权利要求10的用途，其中所述粘性物质选自聚维酮、甲基纤维素、羟甲基纤维素、羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、明胶、瓜耳胶和黄原胶，及其混合物。12.权利要求1的用途，其中所述药物组合物包含润滑剂和崩解剂，其中所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂...

【专利技术属性】
技术研发人员：RJ科隆诺，OL斯普罗克尔，A哈里尔纳瓦拉，D德赛，MG法克斯，
申请(专利权)人：布里斯托尔迈尔斯斯奎布公司，
类型：发明
国别省市：US[]