尼可地尔冻干粉的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种尼可地尔冻干粉的制备方法，采用在注射用水内溶入重量比０．１％～５０．０％的尼可地尔，同时还溶入有辅形剂，按常规的方法除菌过滤，灌装，冷冻干燥，即可得到尼可地尔冻干粉；或者和ｐＨ调节剂、抗氧化剂和金属离子络合剂中的至少一种，按常规的方法除菌过滤，灌装，冷冻干燥，即可得到尼可地尔冻干粉；或将上述原料全部或部分溶入注射用水中后，并将ｐＨ值调节至３．０～９．０，然后按常规的方法除菌过滤，灌装，冷冻干燥，即得尼可地尔冻干粉。采用本发明专利技术的方法制成的尼可地尔冻干粉，在２５℃以下的条件贮藏二年以上，可大大延缓尼可地尔的降解速度，改善注射用尼可地尔的稳定性，能够减少有害杂质的产生，提高产品质量，保证患者用药的安全。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种药物的注射剂制备方法，特别是尼可地尔冻干粉的制备方法，该方法使用氨基酸类物质为辅形剂，采用冷冻干燥技术制备尼可地尔的冻干粉，可静脉注射使用，避免了尼可地尔在水中降解为其它有毒副作用的物质，保证了患者用药的安全性。该产品复溶性较好，在临床上使用时直接加入灭菌注射用水、生理盐水、葡萄糖注射液等溶解后使用。
技术介绍
尼可地尔，又名烟浪丁、硝烟酯，属硝酸酯类化合物，是目前上市的心血管系统药品中惟一的具有双重作用机制的治疗冠心病、心绞痛的药品。它既有硝酸酯类药物扩张冠状动脉血管，持续性增加冠状动脉血流量，抑制冠状动脉痉挛的作用，又能阻止细胞内钙离子的游离，增加细胞膜对钾离子的通透性。另外，它还具有抑制血小板聚集，防止血栓形成的作用。由于尼可地尔在水溶液中极易降解，产生有害杂质，因此不宜将尼可地尔直接制成注射液，而制成冻干粉针可以避免尼可地尔的降解。因此，日本于1993年研制成功注射用尼可地尔并首先在日本国内上市。但日本的注射用尼可地尔制剂中所采用的冻干辅形剂为枸橼酸钠及甘露醇，其产品只能在10℃以下保存，在高于25℃的条件下，尼可地尔降解很快，因此其贮藏条件较为苛刻，不利于产品本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种尼可地尔冻干粉的制备方法，其特征在于，采用在注射用水内溶入重量比０．１％～５０．０％的尼可地尔，同时还溶入有辅形剂，按常规的方法除菌过滤，灌装，冷冻干燥，即可得到尼可地尔冻干粉。

【技术特征摘要】
1.一种尼可地尔冻干粉的制备方法，其特征在于，采用在注射用水内溶入重量比0.1％～50.0％的尼可地尔，同时还溶入有辅形剂，按常规的方法除菌过滤，灌装，冷冻干燥，即可得到尼可地尔冻干粉。2.一种尼可地尔冻干粉的制备方法，其特征在于，采用在注射用水内溶入重量比0.1％～50.0％的尼可地尔，同时还溶入有辅形剂，并加入抗氧化剂、金属离子络合剂的其中一种或全部，按常规的方法除菌过滤，灌装，冷冻干燥，即可得到尼可地尔冻干粉。3.一种尼可地尔冻干粉的制备方法，其特征在于，采用在注射用水内溶入重量比0.1％～50.0％的尼可地尔，同时还溶入有辅形剂，然后用pH值调节剂将溶液pH值调节至3.0～9.0，按常规的方法除菌过滤，灌装，冷冻干燥，即可得到尼可地尔冻干粉。4.一种尼可地尔冻干粉的制备方法，其特征在于，采用在注射用水内溶入重量比0.1％～50.0％的尼可地尔，同时还溶入有辅形剂，并加入抗氧化剂、金属离子络合剂的的其中一种或全部，然后用pH值调节剂将溶液pH值调节至3.0～9.0，按常规的方法除菌过滤，灌装，冷冻...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡忍乐，耿宏斌，王九成，党晓怡，
申请(专利权)人：西安力邦医药科技有限责任公司，
类型：发明
国别省市：87[中国|西安]