用于抑制血栓形成的组合物制造技术

技术编号:586583 阅读:192 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供可用于饮料食品、准药、药物、饲料的,含有来自印度醋栗、茶、木槿、苍耳、匙羹藤、羊栖菜、角叉菜聚糖的规定植物成份而成的用于抑制血栓形成的组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及用于抑制血栓形成的组合物
技术介绍
血栓是在血管中形成的血凝块,被称为血纤维蛋白原的蛋白质被激活,转化为血纤维蛋白,同时与血小板、白细胞等一起形成不溶性的聚合物,凝结在血管的内壁上。身体正常时,发挥溶解该血栓的来源——血纤维蛋白的功能的纤溶酶可预防血栓,但如果纤溶酶不足,则无法溶解血纤维蛋白,形成血栓。血栓有一期止血(血小板凝集)和二期止血(血液凝固)。血管破裂发生出血,血小板粘附、凝集在血管壁破裂口处,首先进行止血。将其称为一期止血,形成的血栓成为一期血栓。血浆中的水溶性凝固因子(血纤维蛋白原)变为非水溶性(血纤维蛋白),在血小板之间连成丝状的网,使原发性血栓强化。将其称为二期止血,形成的血栓称为继发性血栓。血小板凝集是由于血管壁破裂,壁上的胶原暴露出来,血小板粘附于暴露的胶原上,并且血小板之间凝集而产生。血液凝固的机理有内源性凝血和外源性凝血。内源性凝血是XII因子与具有阴性电荷的内皮下组织接触,XII因子被激活,接着XI因子被活性XII因子激活,内源性的凝血因子依次被激活,最终,I因子——血纤维蛋白原受到II因子(凝血酶原)的活性型——凝血酶的限制性分解,形成血纤维蛋白,形成血栓。外源性凝血是通过组织因子和VII因子激活,由X因子的激活转移至与内源性具有共通的凝血机理上,最终作为I因子的血纤维蛋白原受到II因子(凝血酶原)的活性型——凝血酶的限制性分解,形成血纤维蛋白,形成血栓。形成的血栓附着于血管,使血管的截面积减小,阻碍血液循环,结果出现血液无法在细胞和组织中正常供给营养成分和氧,细胞和组织的代谢废物无法排出,毒性被蓄积等的问题。血管中,将血栓所引发的症状称为广义的血栓形成(以下简称为“血栓形成”时也是指广义的血栓形成),血栓为病因而引发的病态分为狭义的血栓形成和栓塞。狭义的血栓形成是血栓在形成处部分或完全阻塞血流而导致的症状,栓塞是血栓从形成处剥离,随血流移动,在其他部位部分或完全阻塞血流而引起的病态。所述血栓形成根据产生血栓的血管部位的不同而诱发各种疾病。其中特别是在脑血管、心脏血管中产生时,会发生脑卒中、脑出血、脑梗塞、心力衰竭、心肌梗塞、心脏麻痹等严重的症状,还可能引发半身不遂,严重时可能导致死亡。引发这些心脏疾病、脑血管疾病等的重大血栓与血流的淤积带下形成的血纤维蛋白血栓的机理不同,是在动脉等血流比较快、存在丰沛血流下形成的。在血流中,凝血因子即使被激活,也会被血流稀释,不至于有效形成血栓。不过,粘附、凝集于损伤血管壁、提高局部浓度的成分——血小板在血栓的形成中发挥了重要的作用。血管内皮细胞出现障碍,产生剥离,则血管内皮细胞下组织的胶原暴露,通过在血管内皮细胞中合成的冯维勒布兰德因子(vWFVII因子),胶原和vWF受体(GpIb)之间形成交联(粘附)。并且,血小板被例如凝血酶等激动剂激活,通过血纤维蛋白原受体(GpIIb-IIIa),经由血纤维蛋白原与其它血小板结合,引起血小板凝集,形成血小板血栓。因此,是否可抑制胶原和GpIb之间通过vWF形成交联,或与其它血小板经由血纤维蛋白原的GpIIb-IIIa结合,这成为预防血栓形成的一个重要要件。已知瑞斯托菌素是促进胶原和GpIb之间通过vWF形成交联的激动剂,已知通过胶原和凝血酶等各种物质从血管系的血小板和损伤的血液细胞、内皮或组织释放出来的腺苷二磷酸(腺苷-5’-二磷酸钠ADP)是促进与其它血小板经由血纤维蛋白原的GpIIb-IIIa结合的激动剂。血栓形成的治疗中,主要进行抑制血栓生成的抗血栓剂和血栓形成预防剂、使生成的血栓溶解的溶栓剂的研究开发。抗血栓剂有血小板剂和抗凝药。抗血小板剂的目的是抑制与血栓形成初期阶段有关的血小板的功能,开发了阿司匹林等很多可口服的药物,但目前它们被用于脑梗塞、心肌梗塞等的复发预防、以及各种旁路手术后的阻塞预防等,与其说是血栓形成的治疗药,其实是作为血栓形成预防药使用。抗凝药中,通过促进抗凝血酶III对凝血酶的抑制而起作用的肝素和口服抗凝药香豆素衍生物——华法林等在临床中使用。华法林通过在凝血酶原合成中抑制转化后的维生素K依赖性γ-羧基化来抑制凝血酶的产生。但是,肝素必须是非口服给药,这发挥了抗凝血酶III的辅因子的功能,因此如果没有该抑制剂就没有效果。华法林表达效果非常缓慢,个人的给药量必须频繁试验调整。这些抗凝药并不是仅对凝血酶特异性,它们也抑制其它的丝氨酸-蛋白酶,如果不正确地调节两者的给药量,则可能诱发出血。另外,最近二十碳五烯酸(EPA)、前列环素(PG12)衍生物等被制成商品。但是,这些药物没有特异性,在机体内对血栓以外的部分也有影响,残留在机体内时,可能引起出血等。除此之外,还报道了水蛭素、合成抗凝血酶、噻氯匹定等的抗血栓活性,但尚未实现应用化。溶栓剂已知有链激酶、尿激酶等纤溶酶原激活药,通常采用将纤溶酶原激活药对形成了血栓的患者进行静脉注射,以激活体内溶栓系统的疗法。该溶栓效果在很多临床试验中得到了验证,但与抗血栓剂或血栓形成预防剂同样,对血栓没有特异性,治疗血栓过程中有全身出血等副作用。另外,组织型纤溶酶原激活药(tPA)对血栓的选择性高,可认为是理想的溶栓剂,但实际应用于临床治疗时,依然有全身出血的副作用,只是程度有差异。另外,在血液内的半衰期非常短,药效持续时间短,因此为在体内维持药效,必须加大给药量,因此治疗费用比以往的溶栓剂高非常多。上述药物用于预防血栓的形成,但对于血栓的去除没有体现太显著的效果,并诱发严重的副作用,因此,最近,比起药物治疗,对于具有通过饮食方式预防疾病、调节或激活体质的功能的成分或食品的研究日益受到人们的关注。已知食品成分有多元不饱和脂肪酸、葡糖胺、洋葱膜(例如参照专利文献1)等材料,但它们风味或性状等方面存在问题,无法广泛应用于食品。最近,有人公开了猕猴桃提取物(例如参照专利文献2)的专利,但它有在中性区的活性弱的缺点。还已知纳豆激酶(ナツトウキナ一ゼ)(例如参照专利文献3),纳豆激酶具有溶栓效果,但同时也含有产生凝血因子的维生素K。专利文献1日本特开2002-171934号公报(第2页) 专利文献2日本特开2003-171294号公报(第2-5页)专利文献3日本特开2004-65047号公报(第3页)
技术实现思路
本专利技术的课题在于提供用于抑制血栓形成的组合物,该组合物含有可在饮料食品、准药(医药部外品)、药物、饲料中使用的规定的植物成分。本专利技术人利用各种天然植物,检索血栓形成抑制成分,并进行多角度研究探讨,结果发现来自印度醋栗(アムラ一)、茶、木槿(ハイビスカス)、苍耳(オナモミ)、匙羹藤(ギムネマ)、羊栖菜(ヒジキ)、角叉菜聚糖(カラギナン)的规定的植物成分具有优异的血栓形成抑制作用,从而完成本专利技术。即,本专利技术的主要宗旨是[1]抗血栓组合物,其特征在于含有选自印度醋栗的果实、果汁以及它们的提取物的至少一种。抑制血纤维蛋白形成的组合物,其特征在于含有选自印度醋栗的果实、果汁以及它们的提取物的至少一种。抗血小板凝集组合物,其特征在于含有选自印度醋栗的果实、果汁以及它们的提取物的至少一种。抑制血小板凝集的组合物,其特征在于含有选自印度醋栗的果实、果汁以及它们的提取物的至少一种。用于抗血栓的组合物,其特征在于含有茶的提取物。用于抗血小板本文档来自技高网
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【技术保护点】
抗血栓组合物,其特征在于:含有选自印度醋栗的果实、果汁以及它们的提取物的至少一种。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】JP 2003-12-4 405436/2003;JP 2003-12-4 405449/2003;1.抗血栓组合物,其特征在于含有选自印度醋栗的果实、果汁以及它们的提取物的至少一种。2.抑制血纤维蛋白形成的组合物,其特征在于含有选自印度醋栗的果实、果汁以及它们的提取物的至少一种。3.抗血小板凝集组合物,其特征在于含有选自印度醋栗的果实、果汁以及它们的提取物的至少一种。4.抑制血小板凝集的组合物,其特征在于含有选自印度醋栗的果实、果汁以及它们的提取物的至少一种。5.用于抗血栓的组合物,其特征在于含有茶的提取物。6.用于抗血小板凝集的组合物,其特征在于含有茶的提取物。7.抗血液凝固组合物,其特征在于含有选自木槿的果实、果汁、叶以及它们的提取物的至...

【专利技术属性】
技术研发人员:坂口腾杉野豪俊大久保勉伊藤俊宏纪平智彦尹先柱TP拉奥H赫拉赫拉LR祖尼贾
申请(专利权)人:太阳化学株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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