一种复方灯盏花素注射制剂及其制备方法技术

本发明专利技术一种复方灯盏花素注射制剂及其制备方法，涉及一种可活血化瘀、通络止痛、开窍醒脑，尤其是关于灯盏花素和冰片组成的中药复方注射制剂及其制备方法。由有效成分灯盏花素和冰片、注射用药物允许使用的辅料，按配比配制而成；药用原料有效成分冰片与灯盏花素重量比为１∶２１～４０，注射用药物允许使用的辅料余量。注射用药物允许使用的辅料为溶媒、助溶剂、等渗调节剂、赋形剂、稳定剂、ｐＨ调节剂中的一种或混合物。注射制剂为小容量注射液、大容量注射液、粉针剂。一种由灯盏花素和冰片组成的复方注射制剂在治疗冠心病、心绞痛、脑缺血、脑梗塞、中风后遗症类心脑血管疾病药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术一种复方灯盏花素注射制剂及其制备方法涉及一种可活血化瘀、通络止痛、开窍醒脑，用于治疗冠心病、心绞痛、脑缺血、脑梗塞、中风后遗症等心脑血管疾病的药物制剂，尤其是关于灯盏花素和冰片组成的复方灯盏花素注射制剂及其制备方法。
技术介绍
心脑血管疾病是危害人类生命和健康最主要的疾病，根据近年有关资料统计，我国每年因心脑血管疾病死亡者占死亡病因的半数左右。而高血压、脑卒中和冠心病是心脑血管疾病的代表性疾病。随着社会生活水平的提高和工作节奏的加快，心脑血管疾病已成为威胁中老年人健康和长寿的第一号杀手。据卫生部统计我国心脑血管疾病患者的首次发病年龄1/3在60岁以下，特别是心脑血管疾病的发病率、死亡率、致残率、复发率都很高，并且并发症多的特点即发病率高达13.6％，每天以两万人的速度递增；死亡率高达45％，占总死亡人数的50％；致残率高；脑中风病人致残率高达75％、冠心病病人成为半劳力；复发率高心脑血管疾病(心梗、脑梗)五年之内复发率高达42％；并发症等由心脑血管意外引发的(呼吸系统、消化系统、泌尿系统)病症较多。灯盏花素是从天然植物灯盏花灯盏细辛(习称灯盏花，多生于海拔1200～3500米的山坡草地或林缘，分布于我国云南、湖南、广西、四川、贵州、西藏等省区，尚未见国外有分布的报道，主产于云南省文山壮族自治州)中提取的黄酮类活性成份，为灯盏花甲素、灯盏花乙素的混合物，主要为灯盏花乙素。现代药物研究证明，灯盏花素具有增加血流量，改善微循环、扩张血管、降低血粘度、降血脂、促纤溶、抗血栓、抗血小板聚集等作用。上世纪从70年代起灯盏花素制剂就开始应用于临床。灯盏细辛自有文献记载以来，主要是单味用药，复方鲜见；而目前灯盏花素应用于临床的注射制剂，也仅为单味用药，临床的疗效有限。冰片的本草名为龙脑香，作为中药应用已有上千年的历史。中医认为冰片辛苦微寒，具有开窍醒神，清热止痛的功效。冰片的药理研究是近来国内外学者研究的热点之一，冰片有抗心肌梗死的作用，且有“药引”作用。研究发现冰片能改变血脑屏障的通透性，增加某些水溶性药物，如磺胺嘧啶、庆大霉素等向脑内的转运。灯盏花素和冰片以及其他药物的配伍，目前仅见口服制剂，如银盏心脉滴丸、银丹心脑通软胶囊等，由于口服制剂起效慢，不能适用于心脑血管的急性期，故临床使用范围小。灯盏花素和冰片两者的配伍，根据药效试验结果，两者之间有协同作用。经进对脑血流量等主要药理实验研究，两者之间的比例量对药效有明显影响。实验证明，两者比例在1∶21～40之间协同作用最强。此协同比例目前尚未见报道。
技术实现思路
本专利技术的目的针对上述不足之处提供一种复方灯盏花素注射制剂，可活血化瘀、通络止痛、开窍醒脑，用于治疗冠心病、心绞痛、脑缺血、脑梗塞、中风后遗症等心脑血管疾病，由冰片和灯盏花素组成的中药复方注射制剂(含小容量注射液、粉针和大容量注射液)。本专利技术将灯盏花素和冰片两味中药配伍制成注射剂，且两者之间的比例在1∶21～40之间，可充分发挥两者的协同作用，临床治疗效果好。本专利技术的另一目的在于提供一种复方灯盏花素注射制剂的制备方法。一种复方灯盏花素注射制剂及其制备方法是采取以下方案实现一种复方灯盏花素注射制剂由有效成分灯盏花素和冰片、注射用药物允许使用的辅料，按配比配制而成；药用原料有效成分灯盏花素与冰片重量比为1∶21～40，注射用药物允许使用的辅料余量。所述的一种复方灯盏花素注射制剂为小容量注射液、大容量注射液、粉针剂。所述的一种复方灯盏花素注射制剂中的冰片是人工冰片，或者是天然冰片；灯盏花素是从中药材灯盏细辛中提取的黄酮类成分，主要为灯盏花乙素。所述的一种复方灯盏花素注射制剂中的处方中可加入辅料稳定剂，稳定剂选用乙二胺四醋酸二钠、亚硫酸氢钠、无水亚硫酸钠、盐酸半胱氨酸中的一种或混合物。所述的一种复方灯盏花素注射制剂中的注射用药物允许使用的其他辅料为溶媒、助溶剂、等渗调节剂、赋形剂、pH调节剂中的一种或混合物。所述的一种复方灯盏花素注射制剂中的注射用药物允许使用的其他辅料溶媒选用注射用水或乙醇，助溶剂选用丙二醇、乙醇、羟丙基-β-环糊精、吐温-80、甘油中的一种或混合物，等渗调节剂选用葡萄糖、氯化钠中的一种或混合物，赋形剂选用甘露醇、左旋糖酐、葡萄糖、氯化钠、蔗糖、乳糖中的一种或混合物，pH调节剂选用氢氧化钠、盐酸、碳酸氢钠、枸橼酸钠中的一种或混合物。一种复方灯盏花素注射制剂的制备方法，采取如下步骤按制剂处方配料有效成分灯盏花素、冰片、注射用药物允许使用的辅料，药用原料有效成分冰片与灯盏花素重量比为1∶21～40，注射用药物允许使用的辅料余量； 取上述配置的冰片1份，加入助溶剂和注射用水溶解；取灯盏花素21～40份，加入含稳定剂的注射用水，滴加pH调节剂使溶解；将上述两液混合，加注射用水到一定体积，加入针用活性炭吸附15～30分钟，过滤脱炭，用pH调节剂调节至pH3.5～8.5，精滤灌装后灭菌，或无菌过滤后灌装，灯检，即得小容量注射液(水针)；取等渗调节剂，用注射用水溶解，加入针用活性炭加热吸附20分钟，过滤脱炭；取冰片1份，加入助溶剂和注射用水溶解；取灯盏花素21～40份，加入含稳定剂的注射用水，滴加pH调节剂使溶解；将上述三液混合，加注射用水到一定体积，加入针用活性炭吸附15～30分钟，过滤脱炭，用pH调节剂调节至pH3.5～8.5，精滤灌装后灭菌，或无菌过滤后灌装，灯检，即得大容量注射液(输液)；取冰片1份，加入助溶剂和注射用水溶解；取灯盏花素21～40份，加入注射用水，滴加pH调节剂使溶解，可加入稳定剂，也可不加稳定剂；将上述两液混合，加入赋形剂，再加注射用水到一定体积，加入针用活性炭吸附15～30分钟，过滤脱炭，用pH调节剂调节至pH3.5～8.5，无菌过滤，灌装，加塞，冷冻干燥，铝盖压口，灯检，即得粉针剂。所述的一种复方灯盏花素注射制剂的制备方法中采用微孔滤膜进行精滤或无菌过滤，或者采用超滤膜超滤后再进行精滤或无菌过滤。所述的一种复方灯盏花素注射制剂的制备方法中注射用药物允许使用的辅料溶媒选用注射用水或乙醇，助溶剂选用丙二醇、乙醇、羟丙基-β-环糊精、吐温-80、甘油中的一种或混合物，等渗调节剂选用葡萄糖、氯化钠中的一种或混合物，赋形剂选用甘露醇、左旋糖酐、葡萄糖、氯化钠、蔗糖、乳糖中的一种或混合物，稳定剂选用乙二胺四醋酸二钠、亚硫酸氢钠、无水亚硫酸钠、盐酸半胱氨酸中的一种或混合物，pH调节剂选用氢氧化钠、盐酸、碳酸氢钠、枸橼酸钠中的一种或混合物。上述的一种复方灯盏花素注射制剂在治疗冠心病、心绞痛、脑缺血、脑梗塞、中风后遗症类心脑血管疾病药物中的应用。灯盏花素是从天然植物灯盏花灯盏细辛中提取的黄酮类活性成份，为灯盏花甲素、灯盏花乙素的混合物，主要为灯盏花乙素。现代药物研究证明，灯盏花素具有增加血流量，改善微循环、扩张血管、降低血粘度、降血脂、促纤溶、抗血栓、抗血小板聚集等作用。冰片的本草名为龙脑香，作为中药应用已有上千年的历史。中医认为冰片辛苦微寒，具有开窍醒神，清热止痛的功效。冰片的药理研究是近来国内外学者研究的热点之一，冰片有抗心肌梗死的作用，且有“药引”作用。研究发现冰片能改变血脑屏障的通透性，增加某些水溶性药物，如磺胺嘧啶、庆大霉素等向脑内的转运。本专利技术提供了冰片和灯盏花素的最佳配本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种复方灯盏花素注射制剂，其特征在于由有效成分灯盏花素和冰片、注射用药物允许使用的辅料，按配比配制而成；药用原料有效成分冰片与灯盏花素重量比为１∶２１～４０，注射用药物允许使用的辅料余量。

【技术特征摘要】
1.一种复方灯盏花素注射制剂，其特征在于由有效成分灯盏花素和冰片、注射用药物允许使用的辅料，按配比配制而成；药用原料有效成分冰片与灯盏花素重量比为1∶21～40，注射用药物允许使用的辅料余量。2.根据权利要求1所述的一种复方灯盏花素注射制剂，其特征在于该注射制剂为小容量注射液、大容量注射液、粉针剂。3.根据权利要求1所述的一种复方灯盏花素注射制剂，其特征在于冰片是人工冰片，或者是天然冰片；灯盏花素是从中药材灯盏细辛中提取的黄酮类成分，主要为灯盏花乙素。4.根据权利要求1所述的一种复方灯盏花素注射制剂，其特征在于其处方中可加入辅料稳定剂，稳定剂选用乙二胺四醋酸二钠、亚硫酸氢钠、无水亚硫酸钠、盐酸半胱氨酸中的一种或混合物。5.根据权利要求1所述的一种复方灯盏花素注射制剂，其特征在于注射用药物允许使用的其他辅料为溶媒、助溶剂、等渗调节剂、赋形剂、pH调节剂中的一种或混合物。6.根据权利要求1或5所述的一种复方灯盏花素注射制剂，其特征在于注射用药物允许使用的其它辅料溶媒选用注射用水或乙醇，助溶剂选用丙二醇、乙醇、羟丙基-β-环糊精、吐温-80、甘油中的一种或混合物，等渗调节剂选用葡萄糖、氯化钠中的一种或混合物，赋形剂选用甘露醇、左旋糖酐、葡萄糖、氯化钠、蔗糖、乳糖中的一种或混合物，pH调节剂选用氢氧化钠、盐酸、碳酸氢钠、枸橼酸钠中的一种或混合物。7.一种复方灯盏花素注射制剂的制备方法，其特征在于采取如下步骤按制剂处方配料有效成分灯盏花素、冰片、注射用药物允许使用的辅料，药用原料有效成分冰片与灯盏花素重量比为1∶21～40，注射用药物允许使用的辅料余量；取冰片1份，加入助溶剂和注射用水溶解；取灯盏花素21～40份，加入含稳定剂的注射用水，滴加pH调节剂使溶解；将上述两液混合，加注射用水到一定体积，加入针用活性炭吸附1...

【专利技术属性】
技术研发人员：薛洪发，王军，
申请(专利权)人：薛洪发，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]