NAMI-A纳米微粒及其制备方法与应用技术

本发明专利技术涉及纳米抗肿瘤药物，公开了ＮＡＭＩ－Ａ纳米微粒及其制备方法与应用。本发明专利技术的ＮＡＭＩ－Ａ纳米微粒是一种含有钌配合物ＮＡＭＩ－Ａ，含有ＮＡＭＩ－Ａ和基本材料，基本材料为壳聚糖或ＰＬＧＡ。本发明专利技术的纳米微粒可采用双乳化法或离子凝胶法制备，方法简单，稳定性高，重复性好。本发明专利技术选用可生物降解的壳聚糖或ＰＬＧＡ作为基本材料，使制得的纳米微粒生物相容性好，抗癌活性好，无毒副作用；制得的纳米微粒呈规整的圆球型；制得的纳米微粒可以控制药物的缓慢释放。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及纳米抗肿瘤药物，特别是涉及NAMI-A纳米微粒及其制备方法与应用。
技术介绍
恶性肿瘤具有极高的致死率，是目前危害人类健康最主要的疾病之一。近年来，非铂类金属抗肿瘤药物的研究得到了很大的发展，其中最受人们关注的是钌的配合物。钌(Ru)配合物的抗肿瘤活性与其所具有的生理活性有关。通常Ru的配合物与DNA结合的能力比Pt类配合物强很多。在生理条件下，Ru配合物的抗肿瘤活性在于与血浆和蛋白(白蛋白和铁传递蛋白)的结合具有显著的选择性，其选择性来自于咪唑配体。体外和体内生理学实验结果表明，NAMI-A和一些钌的配合物几乎不具有毒性，钌的配合物容易吸收并在体内很快排泄。国际上已普遍认为，钌配合物将成为最有前途的药物之一。欧盟自1997年已成立了钌抗癌药物的研究和发展工作组(COST D8)，进一步加强钌抗癌药物的研究，其中最受关注的是[ImH][RuCl4-(DMSO)(Im)](以下称NAMI-A)。1999年，NAMI-A在该类具有抗癌活性的化合物中第一个进入一期临床阶段，并且于2002年下半年进入了二期临床阶段。钉配合物对肿瘤细胞的抑制并不是对其有直接毒害作用，而是通过有选择性本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种ＮＡＭＩ－Ａ纳米微粒，包括ＮＡＭＩ－Ａ，其特征在于还含有壳聚糖或ＰＬＧＡ。

【技术特征摘要】
1.一种NAMI-A纳米微粒，包括NAMI-A，其特征在于还含有壳聚糖或PLGA。2.权利要求1所述的纳米微粒的制备方法，其特征在于采用双乳化法，包括如下步骤(1)将PLGA溶解于二氯甲烷溶液中配成浓度为25-40mg/ml的PLGA溶液，NAMI-A溶解于水中配成浓度为1-5mg/ml的NAMI-A溶液，胆酸钠溶解于水中配成浓度为1-5mg/ml的胆酸钠溶液；PLGA∶NAMI-A∶胆酸钠的重量比是15∶2∶10～10∶1∶10；(2)将NAMI-A溶液加入到PLGA溶液中，超声初乳化，形成的悬浮液加入胆酸钠溶液中，超声复乳化，得悬浮液；(3)将上述悬浮液通过孔径为0.12μm的微孔滤膜，将滤液离心收集固体，将收集到的固体干燥，得到NAMI-A纳米微粒。3.权利要求1所述的纳米微粒的制备方法，其特征在于采用离子凝胶法，包括如下步骤(1)将壳聚糖溶解于1％醋酸溶液中配成浓度为1-5mg/ml的壳聚糖...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘杰，张璇，陈兰美，谭彩萍，石硕，计亮年，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]