一种含铂类化合物及烷化剂的缓释注射剂制造技术

一种含铂类化合物和／或烷化剂的缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括选自替加氟、卡培他滨、培美曲塞、卡铂或吉西他滨的铂类化合物和／或烷化剂抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。助悬剂的黏度为１００ｃｐ－３０００ｃｐ（２０℃－３０℃时），选自羧甲基纤维素钠等；缓释辅料选自ｐ（ＬＡＥＧ－ＥＯＰ）或ｐ（ＤＡＰＧ－ＥＯＰ）等聚磷酸酯共聚物或聚磷酸酯与ＰＬＡ、聚苯丙生、ＰＬＧＡ、聚（芥酸二聚体－癸二酸）或聚（富马酸－癸二酸）的共聚或共混物；烷化剂选自卡莫司汀、尼莫司汀、福莫司汀、洛莫司汀或苯达莫司汀；抗癌组合物还制成缓释植入剂，瘤内或瘤周注射或放置可维持有效药物浓度达６０天以上，还能够明显降低药物的全身反应，并选择性地增强放化疗等非手术疗法的治疗效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种含铂类化合物和/或烷化剂的缓释注射剂及其制备方法，属于药物

技术介绍
作为一类常用的化疗药物，铂类化合物已广泛应用于多种恶性肿瘤的治疗，而且作用效果较为明显。然而，其显著的毒性反应极大地限制了该类药物的广泛应用。由于实体肿瘤过度膨胀性增生，其间质压力、组织弹性压力、流体压力及间质的粘稠度均较其周围正常组织为高，因此，常规化疗，难于肿瘤局部形成有效药物浓度，参见孔庆忠等“瘤内放置卡莫司汀加系统卡莫司汀治疗大鼠脑肿瘤”《外科肿瘤杂志》69期76-82页(1998年)(Kong Q et al.，J Surg Oncol.1998 Oct；69(2)76-82)。另外，肿瘤间质中的血管、结缔组织、基质蛋白、纤维蛋白及胶原蛋白等不仅为肿瘤细胞的生长提供了支架及必不可少的营养物质，还影响了化疗药物在肿瘤周围及肿瘤组织内的渗透和扩散(参见尼提等“细胞外间质的状况对实体肿瘤内药物运转的影响”《癌症研究》60期2497-503页(2000年)(Netti PA，Cancer Res.2000，60(9)2497-503))。所以，单纯提高给药剂量又受到全身反应的限制。药本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含铂类化合物的抗癌药物缓释注射剂，其特征在于缓释注射剂由以下成分组成：（Ａ）缓释微球，包括：抗癌有效成分０．５－６０％缓释辅料４０－９９％助悬剂０．０－３０％以上为重量百分比和（Ｂ）溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗癌有效成分为铂类化合物和／或烷化剂；缓释辅料选自磷酸酯高分子聚合物或磷酸酯高分子聚合物与聚糖酐类高分子聚合物的混合或共聚物：铂类化合物选自顺铂、卡铂、环铂、庚铂、得那铂、环戊胺铂、铂蓝、环丙胺铂、乙二胺丙二酸铂、僧尼铂、恩洛铂、环硫铂、顺螺铂、右奥马铂、异丙铂、洛铂、米铂、皮卡铂、奈达铂、奥马铂、奥沙利铂、司铂、螺铂或折尼铂；助悬剂的黏度为１００ｃｐ－３０００ｃｐ（...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：高化兰，
申请(专利权)人：济南帅华医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：88[]