一种含有甘草总黄酮和苦豆碱的药用组合物制造技术

技术编号:570996 阅读:331 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种含有甘草总黄酮和苦豆碱的药用组合物,用于治疗各种原因造成的心律失常及病毒性疾病,可以起到协同作用,达到更好的疗效。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种含有甘草总黄酮和苦豆碱的药用组合物,属于医药
技术背景我国是世界上认识和研究甘草最早的国家。东汉成书的《神农本草经》中即有记载,并将它列为上品,此后历代本草对甘草皆有记载。甘草为豆科甘草属植物,甘草黄酮(GB)是 甘草的组分之一,据现有资料报道,国内外己从甘草中分离得到100多种黄酮类化合物。研 究结果表明,GB2mg/kg能明显对抗乌头碱20pg/kg、 BaCl22mg/kg和结扎左冠状动脉前降支 诱发大鼠的室性心律失常。50mg/kg 100mg/kg甘草总黄酮可延长乌头碱诱发的小鼠心率失 常的潜伏期,减少氯仿诱发的小鼠心室纤颤阳性率,25mg/kg 50mg/kg甘草总黄酮可增加哇 巴因诱发豚鼠出现室性早博、室速、室颤和心博停止所用剂量,说明甘草总黄酮具有抗心率 失常作用。胡小鹰等研究表明甘草总黄酮对乌头碱、'氯仿、哇巴因诱发的心律失常均有拮抗 作用,与甘草的作用相似,提示甘草中抗心律失常的主要有效成分可能为黄酮类化合物。据报道氯仿诱发的心律失常可能与其敏化心脏对内源性儿茶酚胺的作用有关;哇巴因 直接抑制Na+—K+ATP酶,导致心肌细胞内Ca超负荷;乌头碱能使Na+通道开放,加速 Na+内流,促使细胞膜去极化,加速起博点的自律性,形成多源性异位节律,縮短不应期而 导致心律失常。甘草总黄酮对它们诱发的心律失常均有对抗作用。现代药理研究证明,甘草素与异甘草素有很强的抑制HIV病毒的能力。甘草香豆素属于 异黄酮类的衍生物,甘草吡喃香豆素等多种甘草黄酮类成分可抑制fflV诱导的巨细胞形成, 且未见细胞毒性。曰本学者从甘草鞣质活性成分研究中所得到的酚性成分(包括黄酮类成分),加强了人体 免疫缺陷病毒(HIV)对ATLIK(来源于成人T细胞性白血病患者的细胞株)的拮抗作用,其中2 种新甘草查尔酮低浓度时即显示出HIV增殖的抑制作用。licochalcone A, isolicoflavonol, glycyco腿arin , glycyrhisoflavone和licopyrancoumarin等黄酮类化合物在20iig.ml/1时,对 Mol2t24细胞所诱导的Piant细胞HIV有较强的抑制作用,而甘草甜素在500吗'mL才有抑制作 用。甘草根中最常见的单体成分liquiritin, liquiritigenin, isoliquiritm和isoliquiritigenin对新城 艾滋病毒有抑制作用。日本奥田拓男教授报道,甘草中有3种黄酮类成分对爱滋病病毒的增殖 抑制能力为甘草皂甙的25倍。渡边和浩等专利技术的治疗艾滋病的药物成分主要含甘草黄酮类(甘 草素、异甘草素、甘草甙、异甘草甙),其抗HIV活性是甘草酸的15 100倍,并证明了甘草酸的存在不影响黄酮的药理效果,引起了国内外学者的广泛注意。 苦豆碱(Aloperine, ALO)是从豆科槐属植物苦豆子(5i^torafl/o/wwro/flfes)中分离出 的生物碱。研究发现静脉注射苦豆碱10mg/kg后lmin内可明显降低猫的心率、动脉收缩压、 舒张压、左室内压及左室内压瞬时上升和下降速度,但苦豆碱的这种作用除心率外均可在短 时间内恢复正常。同样剂量的苦豆碱对乌头碱诱发的大鼠心律失常及引起的死亡有明显的保 护作用,可使大鼠因注射乌头碱造成的死亡时间明显延长,且乌头碱的累计使用剂量明显的 增加。苦豆碱IO、 5mg/kg还对结扎大鼠冠状动脉的左前降支造成的典型的缺血性心律失常有 明显的保护作用。而100pmol/L的苦豆碱对大鼠离体心房肌C^+触发的收缩力增加和心率加 快没有明显的抑制作用。静注苦豆碱10mg/kg,可显著增加豚鼠心脏对哇巴因中毒的耐量,及引起早搏和死亡的 用量,分别由102.9il6.2fAg/kg增加至137.9i20.8吗/kg和由199.5士33.1^g/kg增至 249.1±40.2pg/kg;苦豆碱10mg/kg,可明显对抗吸入氯仿和静注肾上腺素50ng/kg诱发家兔的 心律失常;苦豆碱10mg/kg,可明显预防乌头碱20jig/kg所诱发的大鼠心率失常;苦豆碱 10mg/kg,可显著降低CaCl2l30mg/kg所致大鼠的室颤率和死亡率;腹腔注射苦豆碱10mg/kg, 15分钟后使小鼠吸入氯仿,与生理盐水组比较,其室颤发生率由对照组的94.4%下降为33.3%, 差别非常显著;苦豆碱10mg/kg,可使大鼠、豚鼠和家兔的心率明显减慢,且可明显对抗异 丙肾上腺素的增率作用在离体豚鼠心房标本,也观察到苦豆碱可明显对抗异丙肾上腺素增 加心房自律性的作用。总之,苦豆碱对多种原因造成的心律失常有一定的保护作用。研究结果表明,苦豆碱具有明显的抗肠道病毒作用,对柯萨奇B组3型(CB3V)、脊髓 灰质炎病毒III型(JPVni)、新型肠道病毒71型(E71V)、柯萨奇Aw病毒(CA16V)的抑制 对数可达2.0~3.0,对细胞的保护率最高可达94.1%。经体外定量实验证明,将苦豆碱稀释至 1: 64倍时(15.62mg/L)仍具有抗病毒作用。通过对其抗病毒作用环节的检测,发现苦豆碱 不仅有直接灭活病毒的作用,而且对吸附于细胞表面和进入细胞内的病毒都有抑制作用。
技术实现思路
在总结文献的基础上,我们专利技术了一种含有甘草总黄酮和苦豆碱的药用组合物,用于治 疗各种原因造成的心律失常及病毒性疾病,可以起到协同作用,达到更好的疗效。本专利技术具体如下甘草总黄酮1 99份、苦豆碱99 1份,具体地讲,甘草总黄酮1 9 份、苦豆碱9 1份,其优选方案甘草总黄酮苦豆碱=3: 2。以下实施例说明本专利技术,但不以任何方式限制本专利技术。 实施例1水针(IOOO支)处方甘草总黄酮18g苦豆碱12g甘油400ml注射用水加至2000ml将甘草总黄酮、苦豆碱和甘油混合均匀,加入注射用水,用盐酸溶液调节溶液的PH值, 共制成2000ml,过滤、灌封于2ml安瓶中,灭菌(115°C, 30分钟),即得。 实施例2水针(IOOO支)处方甘草总黄酮45g苦豆碱30g甘油1000ml注射用水加至5000ml 将甘草总黄酮、苦豆碱和甘油混合均匀,加入注射用水,用盐酸溶液调节溶液的PH值, 共制成5000ml,过滤、灌封于5ml安瓶中,灭菌(115'C, 30分钟),即得。本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种含有甘草总黄酮和苦豆碱的药用组合物,其特征在于它是由甘草总黄酮1~99份、苦豆碱99~1份组成的;。

【技术特征摘要】
1.一种含有甘草总黄酮和苦豆碱的药用组合物,其特征在于它是由甘草总黄酮1~99份、苦豆碱99~1份组成的;2. 根据权利要求l, 一种含有甘草总黄酮和苦豆碱的药用组合物,其特征在于它是由甘草总黄酮1 9份、苦豆碱9 1份组成...

【专利技术属性】
技术研发人员:王翰斌李玉娟
申请(专利权)人:北京琥珀光华医药科技开发有限公司
类型:发明
国别省市:11[]

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