一种含抗代谢类药物的温控缓释注射剂制造技术

一种含抗代谢类药物的温控缓释注射剂，由抗癌有效量的抗代谢类药物、两亲性嵌段共聚物和一定量的药物释放调节剂组成；其中，两亲性嵌段共聚物由聚乙二醇和聚酯组成，其和不含有机溶剂的溶媒的混合物具有温度敏感的凝胶化特性，在低于体温的环境中为可流动性液体，在热血动物体内可自动转变成不流动的且可生物降解吸收的水不溶性凝胶，后者能将所含抗代谢类药物在肿瘤局部缓慢释放并维持有效药物浓度数周到数月；温控缓释注射剂的黏度为１０ｃｐ－３０００ｃｐ（５℃－３０℃时），凝胶化温度为３５℃－３７℃。抗癌缓释凝胶注射剂，瘤内或瘤周注射或术后瘤腔内放置，能够明显降低药物的全身反应，并选择性地增强化疗及放疗等非手术疗法的治疗效果，用于治疗不同阶段的肿瘤。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种含抗代谢类药物的温控缓释注射剂，属于药物
具体而言，该 专利技术涉及一种能将抗代谢类药物稳定释放于实体肿瘤局部的缓释凝胶制剂，主要为缓释凝胶 注射剂，该缓释凝胶制剂在室温下为水溶液，在热血动物体内可变为半固态或固态凝胶， 因而能将所包涵的抗代谢类药物在肿瘤局部缓慢释放，从数日至数周。(二)
技术介绍
化疗药物局部应用，特别是局部缓释，已经成为当前实体肿瘤化疗的研究方向和热点。 然而，目前可生物降解的缓控释制剂多用固态聚合物如聚乙醇酸、聚乳酸或其共聚物等作为 缓释载体。由于此类高分子载体的疏水性能，这些聚合物在缓释药物制备过程中需要有机溶 剂，如二氯甲烷，氯仿，乙酸或二甲基甲酰胺等。为去除有毒的有机溶剂，必须广泛干燥。 因此，在大多数情况下，最终缓释制剂多为固体形状(例如，微球，片状或棒状)，需要较 复杂的植入过程，且易造成组织创伤甚至肿瘤细胞种植或播散。另外，有机溶剂或高热过 程常导致许多抗癌有效成份降解变性，固体植入剂也不能有效覆盖肿瘤切除后的不规则瘤腔 ，因此对术后残留肿瘤细胞不能有效清除，不能有效控制术后复发。因此，研究开发新的易于操作、环保、有效且适用广本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含抗代谢类药物的温控缓释注射剂，其特征在于温控缓释注射剂由以下成分组成：Ａ：抗代谢类药物０．０１－４０％Ｂ：两亲性共聚物５％－４０％Ｃ：溶媒６０％－９０％Ｄ：调节剂０－１５％以上为重量百分比，其中，两亲性嵌段共聚物和溶媒的混合物具有温度敏感的凝胶化特性，在低于体温的环境中为可流动性液体，在热血动物体内可自动转变成不流动的且可生物降解吸收的水不溶性凝胶，后者能将所含抗代谢类药物在肿瘤局部缓慢释放并维持有效药物浓度数周到数月；温控缓释注射剂的黏度为１０ｃｐ－３０００ｃｐ（５℃－３０℃时）；两亲性共聚物选自聚酯及聚乙二醇的嵌段构型，聚酯选自聚乳酸或乙交酯丙交酯共聚物；抗代谢类药物选自６－巯基嘌呤...

【技术特征摘要】
1.一种含抗代谢类药物的温控缓释注射剂，其特征在于温控缓释注射剂由以下成分组成A抗代谢类药物 0.01-40％B两亲性共聚物 5％-40％C溶媒 60％-90％D调节剂 0-15％以上为重量百分比，其中，两亲性嵌段共聚物和溶媒的混合物具有温度敏感的凝胶化特性，在低于体温的环境中为可流动性液体，在热血动物体内可自动转变成不流动的且可生物降解吸收的水不溶性凝胶，后者能将所含抗代谢类药物在肿瘤局部缓慢释放并维持有效药物浓度数周到数月；温控缓释注射剂的黏度为10cp-3000cp(5℃-30℃时)；两亲性共聚物选自聚酯及聚乙二醇的嵌段构型，聚酯选自聚乳酸或乙交酯丙交酯共聚物；抗代谢类药物选自6-巯基嘌呤、培美曲塞、培美曲塞二钠、甲氨蝶呤、5-氟尿嘧啶(5-FU)、叶酸、鲁...

【专利技术属性】
技术研发人员：孔庆忠，杨健，
申请(专利权)人：山东蓝金生物工程有限公司，孔庆忠，
类型：发明
国别省市：88[中国|济南]