本发明专利技术涉及一种具有细胞毒活性的美洲大蠊提取物有效部位及其制备方法和医药用途。本发明专利技术的美洲大蠊提取物有效部位由蜚蠊科美洲大蠊（Ｐｅｒｉｐｌａｎｅｔａ ａｍｅｒｉｃａｎａ）虫体鲜品或干品经醇水提取、大孔吸附树脂柱层析、醇溶剂洗脱精制而成。本发明专利技术得到的美洲大蠊提取物有效部位对口腔上皮癌（ＫＢ）细胞，低分化胃腺癌肿瘤（ＢＧＣ－８２３）细胞，人慢性髓原细胞白血病癌（Ｋ５６２）细胞和人原髓细胞白血病细胞（ＨＬ－６０）具有明显的细胞毒性和体内抗肿瘤功效，可以用于制备治疗上述肿瘤的药物或保健品。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
，具体而言，本专利技术涉及一种具有细胞毒 活性和抗肿瘤功能的美洲大蠊提取物有效部位及其制备方法和医药用 途。
技术介绍
美洲大蠊(尸eh/^a/7eta柳eJ7'ca朋)属昆虫纲，有翅亚纲，蜚蠊目， 蜚蠊科，大蠊属，俗称蟑螂。它在地球上已经生存了4亿年，是世界上 生命力最强、最古老、至今繁衍最成功的昆虫类群之一。据报道，在曰 本广岛原子弹爆炸后，首先活跃起来的昆虫群体就是美洲大蠊。它能顽 强地繁衍4亿年，并且面对上千种针对它的各种杀灭剂，该群体依然十 分活跃，其体内无疑具有特殊的生物活性物质和其特有的生理机制。美洲大蠊入药始载于《神农本草经》，其中将其列为中品。"蟑螂"为其 俗名首见于《本草纲目拾遗》，也称其为石姜、滑虫；各地方有其不同 的称法，如偷油婆、茶婆子、灶蚂子等。其作为室内害虫主要栖息于 厨房、食堂、仓库等处损害食物、衣服、书籍等。取食并污染人的食物， 传播痢疾、伤寒、蛔虫、蛲虫等多种疾病。近几年来随着我国对传统中医药资源研究开发的重视，学者对这一 几千年来无法根绝的害虫进行了应用开发方面的研究，并取得了可喜的 成就，发掘出了这一传统意义上的害虫的正面价值。以美洲大蠊醇提物 纯化制成的产品"康复新"，在烧伤、烫伤等外伤创面的良好疗效。从 美洲大蠊醇提物中纯化精制而成的"心脉龙注射液"，具强心升压，改 善微循环，兴奋呼吸，利尿，增加心、脑、肺、肾的血流量。"心脉龙 注射液"主治右心衰，也可治急慢性心衰，失血性休克，低血压，室 性早博，病窦性综合症，心脑缺血性疾病，为2004年通过国家食品药 品监督管理局审批的国家二类新药(中药)。用美洲大蠊中提取分离得到抗菌肽成分通过大肠杆菌测试其抑菌 作用，结果大肠杆菌的数量在一定的测试时间内逐渐减少。通过电镜观察表明，美洲大蠊抗菌肽首先使细菌的外层及细胞质 膜损伤，形成开口，导致内容物外泄而死亡，最后菌体崩解成碎片。认 为美洲大蠊抗菌肽对大肠杆菌不是一般的抑菌作用，而是直接杀灭作 用。对蜚蠊科昆虫澳洲大蠊(尸arj'油77"s 3〃sZLrakie Fabricus)全 虫(去翅及足)的油状醇提取物进行的体内筛选，证明澳洲大蠊提取物 对S-180及人食管癌小鼠异种移植均有显著的抗癌作用。程 才芬等将澳洲大蠊用95%乙醇浸泡得油状液对人食管癌小鼠异种移植的 抗癌作用，结果表明每天1次，每次皮下注射以2克生药/公斤计， 连续给药5天，能使瘤块显著縮小。 陈利铭文献对蟑螂提取物AT2抗肿瘤作用 进行了研究，药理实验表明AT2具有抗肿瘤活性，能增强小鼠腹腔巨 噬细胞吞噬功能，并能使脾脏重量增加，在体外可增加T淋巴细胞对刀 豆球蛋白Con A的转化反应。AT2治疗原发性肝癌49例，临床观察表明，本品具有缓解症状，使 甲胎蛋白下降，延长患者生存期的功效。上海医药工业研究院情报所沙 静姝等对消症益肝片(I)的实验研究结果显示消症益肝片(I)具有 破瘀、化积、消肿和解毒等功效。对某些小鼠肿瘤有抑制作用，对动物 免疫功能无抑制作用，对小鼠的巨噬细胞机能有明显的增强作用。消症 益肝片(I)系由蟑螂活成虫经提取制成的口服片剂，适用于中、晚期 原发性肝癌的治疗。经临床试用于49例患者，并与其它中西药治疗组 46例进行对比，结果为(I)组治疗后一年生存率为14.89%，而对照 组无一例存活一年以上。临床表明，用药后患者主观症状有改善，肝区 疼痛减轻或消失、食欲增加、体重增加、腹胀减轻。部分患者用药后有 轻微口干、便秘、全身搔痒等不良反应。在临床应用方面，蟑螂活虫提 取物治疗原发性肺癌有良好效果。廖剑英以"康复新"治疗恶性纤维组 织细胞瘤，取得良好效果。有相关报道表明蟑螂提 取物在抗肿瘤的同时具有一定的增强免疫功能的作用。为明确美洲大蠊药材抗肿瘤有效部位，进一步弄清其中起主要药理 作用的物质结构基础，并从分子药理学基础上阐明美洲大蠊多种生物活 性的作用机制，专利技术人对其展开了详细的药学工艺研究。专利技术者选用了 聚酰胺和反相材料分别对美洲大蠊有效部位进行了研究，发现用上述两 种分离材料均能够成功富集得到具有强效肿瘤细胞毒性的有效部位(发 明专利200710067706. X和200710067707. 4)。但是，值得注意的是聚酰胺的重复应用性有一定程度的局限性， 而反相材料(诸如RP-8和RP-18)价格相对较为昂贵。于是，有必要找 出一个新的有效替代的方法，其既可以达到聚酰胺和反相材料能够达到 的富集美洲大蠊肿瘤细胞毒性的有效部位之能力，又可以达到柱层析材 可以多次重复利用并且成本低廉的要求。随着中药现代化发展的需要，中药成分提取分离和纯化中采用了 一 些新的高分子材料和新的技术方法，其中以20世纪中期发展起来的高 分子材料以大孔吸附树脂法在中药生产和开发中最受欢迎。大孔吸附树 脂又称聚合物吸附剂，为白色球形颗粒，具有三维空间网状结构的高分 子聚合物，理化性质稳定，不溶于酸、碱及有机溶剂，对有机物的选择 性较好。其主要特点是多孔性和较高的比表面积。在目前的吸附树脂按 其表面性质可分为非极性、中极性、极性和强极性几种类型，常用的为 苯乙烯型、丙烯腈型及丙烯酸酯型等。不同类型的大孔吸附树脂极性、 孔性结构也都不同，对化合物的吸附分离也不相同。它的吸附性是由范 德华力或生成氢键的结果，分离机制主要有物理吸附作用、化学吸附作 用和氢键吸附作用，此外孔径均匀的树脂还有类似于膜分离的作用，可 按分子直径的大小把不同相对分子质量的物质分开。本专利技术的相关试验中选用了多种大孔吸附树脂为分离工具，对美洲 大蠊的醇提物进行了分段；并采用对口腔上皮癌(KB)细胞，低分化胃 腺癌肿瘤(BGC-823)细胞，人慢性髓原细胞白血病癌(K562)细胞和 人原髓细胞白血病(HL-60)细胞的生长抑制试验进行跟踪，以证实经 大孔吸附树脂精制所得到的确为具有强效肿瘤细胞毒性之有效部位。本专利技术的有益之处是现在云南有企业及众多农家养殖美洲大蠊， 并已形成较大产业，药源十分丰富。美洲大蠊系列昆虫药品的研发被列为云南省重点培育的"云药"特色产品之一。该项研究完全有希望研发 出一种资源丰富的且对边疆经济发展有重大推动作用的抗癌新药。特别 是对贫困地区养殖美洲大蠊的农民致富有着深远的意义。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种适合于工业化生产的美洲大蠊具细胞毒和抗肿瘤活性的有效部位提取物；本专利技术的另一目的是提供了一种大孔吸附树脂制备美洲大蠊具细 胞毒和抗肿瘤活性的有效部位提取物的方法；本专利技术的另一 目的是提供了将由大孔吸附树脂制备得到的美洲大 蠊提取物有效部位用于制备防治肿瘤药物的用途；本专利技术的另一目的是提供了一种含有由大孔吸附树脂制备得到的 美洲大蠊提取物有效部位用于制备防治肿瘤的药物组合物。为达到上述目的，本专利技术的专利技术者作了各种研究，并且发现了一种 十分经济有效的美洲大蠊有效部位的制备方法，并据此完成了本专利技术。因此本专利技术涉及一种应用大孔吸附树脂制备具细胞毒活性的美洲 大蠊有效部位提取物的方法。大孔吸附树脂受到中药与天然药物研究者 的欢迎其原因在于1、其除去干扰成分效果好大孔吸附树脂在水溶 液中对水溶性多糖、粘液质、色素、树脂等大分子物质几乎不吸附或吸 附力很弱，很容易被水洗除去；2、其操作简便，样品损本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种美洲大蠊有效部位提取物，其特征是由下列方法制备得到： ａ）用溶剂提取经粉碎或未粉碎的美洲大蠊虫体，浓缩提取回收溶剂； ｂ）将步骤ａ得到的浓缩液经大孔吸附树脂材料柱层析，水洗，然后用醇溶剂洗脱； ｃ）将步骤ｂ得到的洗脱液减压浓缩至无醇味，干燥，粉碎得产品。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：刘光明，何正春，王晓雨，赵昱，巫秀美，王熙才，施贵荣，肖怀，蒋永新，董光平，
申请(专利权)人：大理学院，
类型：发明
国别省市：53[中国|云南]
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