【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及蛋白激酶抑制剂,更具体而言涉及新的嘧啶和吡啶衍生物及其组合物,以及它们作为药物的用途。
技术介绍
退行发育淋巴瘤(ALK)是受体酪氨酸激酶胰岛素受体超家族的成员,已经牵涉于造血系统和非造血系统肿瘤的肿瘤发生。已经报道神经母细胞瘤和胶质母细胞瘤中全长ALK受体蛋白的表达异常;且ALK融合蛋白已经出现于退行发育大细胞淋巴瘤中。对ALK融合蛋白的研究已经提升了ALK-阳性恶性疾病患者的新治疗方法的可能性。(Pulford等人,Cell.Mol.Life Sci.612939-2953(2004))。 粘着斑激酶(FAK)是整联蛋白介导的外内信号级联中关键的酶(D.Schlaepfer等人,Prog Biophys Mol Biol 1999,71,43578)。信号转导级联中的触发物是Y397的自磷酸化。磷酸化的Y397是Src家族酪氨酸激酶的SH2对接位点;结合的c-Src激酶磷酸化FAK中的其他酪氨酸残基。其中,磷酸化的Y925成为Grb2小衔接蛋白的SH2位点的结合位点。该Grb2至FAK的直接结合是活化下游靶点如Ras-ERK2/MAP ...
【技术保护点】
式(1)化合物或其药学可接受的盐: *** (1) 其中: W是*** A↑[1]和A↑[4]独立地是C或N; 每个A↑[2]和A↑[3]是C,或当R↑[6]和R↑[7]形成环时,A↑[2]和A↑[3]之一是N; B 和C独立地是任选取代的5-7元碳环、芳基、含有N、O或S的杂环或杂芳基; Z↑[1]、Z↑[2]和Z↑[3]独立地是NR↑[11]、C=O、CR-OR、(CR↓[2])↓[1-2]或=C-R↑[12]; R↑[1]和R↑[2]独立地是卤 代、OR↑[12]、NR(R↑[12])、SR↑[12]或任选取代的C↓ ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:PY米歇里斯,裴伟,TH马尔西利耶,陆文硕,陈蓓,宇野哲郎,陈允豪,江涛,
申请(专利权)人:IRM责任有限公司,
类型:发明
国别省市:VG[英属维尔京群岛]
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