一种咔唑磺酰胺类抗肿瘤药物颗粒剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物制剂领域，涉及一种抗肿瘤制剂的制备方法，具体涉及一种咔唑磺酰胺类抗肿瘤药物颗粒剂及其制备方法，其发明专利技术特点在于：在一种咔唑磺酰胺类药物Ｎ－（２，６－二甲氧基吡啶－３－取代）－９－甲基咔唑－３－磺酰胺中加入乳糖，β－环糊精，并混合，碾磨至微粉，制成颗粒剂，可以提高颗粒剂的溶出度。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂领域，涉及一种抗肿瘤制剂的制备方法，具体涉及一种咔唑 磺酰胺类抗肿瘤药物颗粒剂及其制备方法。
技术介绍
微管蛋白抑制剂是一类很有效的抗肿瘤药物，随着紫杉醇在临床上的广泛应用， 和对微管的结构与功能的深入认识，以微管蛋白为靶点的抗肿瘤药物的研究与开发日益引 起了全世界制药公司的关注。目前，紫杉醇和长春碱类微管蛋白抑制剂已成功应用于临床治疗各类肿瘤，但其 作为一种大分子的天然产物，其合成难度大，生物利用度低，有毒副作用，特别是，多重耐药 的糖蛋白的出现，使其治疗性受到了严重挑战。因此，合成新型的，对各类肿瘤有效的小分 子微管蛋白抑制剂是必要的。中国专利公开了专利技术专利咔唑磺酰胺衍生物及其制备方法(授权公告号CN 180741 )，咔唑磺酰胺衍生物是一类新的小分子微管蛋白抑制剂，不仅具有抗微管作用， 还具有显著的抗肿瘤活性，并且具有分子量小，合成简单，毒副作用小的优点，具有良好的 应用前景。本专利技术N-(2，6_ 二甲氧基吡啶-3-取代)-9-甲基咔唑_3_磺酰胺颗粒剂的活性 成分N-O，6- 二甲氧基吡啶-3-取代)-9-甲基咔唑-3-磺酰胺，属于咔唑磺酰胺衍生物， 其化学结构式如下权利要求1.一种咔唑磺酰胺类抗肿瘤药物颗粒剂，由药物活性成分和辅料组成，其特征在于 含有药物活性成分N-O，6- 二甲氧基吡啶-3-取代)-9-甲基咔唑-3-磺酰胺。2.根据权利要求1所述的颗粒剂，其特征在于辅料中含有乳糖，环糊精。3.根据权利要求2所述的颗粒剂，其特征在于，6-二甲氧基吡啶-3-取代)-9-甲 基咔唑-3-磺酰胺，乳糖，β -环糊精混合后，进行碾磨至微粉。4.根据权利要求3所述的颗粒剂，其特征在于碾磨时N-Q，6-二甲氧基吡啶-3-取 代)-9-甲基咔唑-3-磺酰胺、乳糖、β -环糊精的配料比为1 1 10 1 3，W/W。5.根据权利要求1-4中任一项所述的颗粒剂，其特征在于辅料中还可以包含有填充 剂、粘合剂、崩解剂、矫味剂。6.根据权利要求5所述的颗粒剂，其特征在于所述填充剂是淀粉、糖粉、纤维素衍 生物；所述粘合剂是淀粉、明胶、纤维素衍生物、糊精；所述崩解剂是淀粉、纤维素衍生物、 十二烷基硫酸钠；所述矫味剂是糖粉、甜菊糖、阿斯巴甜。7.根据权利要求6中所述的颗粒剂，其特征在于其制备方法如下(1)将N-(2,6- 二甲氧基吡啶-3-取代)-9-甲基咔唑-3-磺酰胺、β -环糊精混合后， 进行碾磨至微粉；(2)将乳糖加到上述微粉中，继续碾磨至微粉，过200目筛；(3)将( 制备得到的微粉，及过了100目筛的填充剂、粘合剂、崩解剂、矫味剂混合均 勻，加乙醇水溶液制软材，20目筛制粒，60 80°C干燥，取12 60目筛的颗粒；(4)将(3)制备得到的颗粒，称重，分装。全文摘要本专利技术属于药物制剂领域，涉及一种抗肿瘤制剂的制备方法，具体涉及，其专利技术特点在于在一种咔唑磺酰胺类药物N-(2，6-二甲氧基吡啶-3-取代)-9-甲基咔唑-3-磺酰胺中加入乳糖，β-环糊精，并混合，碾磨至微粉，制成颗粒剂，可以提高颗粒剂的溶出度。文档编号A61P35/00GK102068411SQ20101060860公开日2011年5月25日 申请日期2010年12月28日 优先权日2010年12月28日专利技术者李润宝, 李立忠, 王勇, 胡成伟, 解晓荣, 高文 申请人:山西普德药业股份有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种咔唑磺酰胺类抗肿瘤药物颗粒剂，由药物活性成分和辅料组成，其特征在于：含有药物活性成分Ｎ－（２，６－二甲氧基吡啶－３－取代）－９－甲基咔唑－３－磺酰胺。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李立忠，解晓荣，李润宝，王勇，高文，胡成伟，
申请(专利权)人：山西普德药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：14[]