【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用于在受治疗者,优选人类受治疗者中,递送3-氨基-l-丙 磺酸(3APS)的方法、化合物、组合物和载体。本专利技术包括体外或体内产 生或者生成3APS的化合物。优选的化合物包括3APS的氨基酸前体药物, 用于包括4旦不限于预防和治疗阿尔茨海默病。
技术介绍
阿尔茨海默病(AD)是一种主要与老龄化相关的大脑进行性退化性疾 病。2000年AD在美国的患病率接近450万人。据估计,约十分之一的65 岁以上个体及近一半的85岁以上个体患有阿尔茨海默病。仅在美国,每年 大约360,000例患者被诊断为患有AD。AD的临床表现,特征为记忆、认知、推理、判断和定向的丧失。随 着病情的发展,运动、感知及语言的能力也受到影响,直至存在多重认知 功能的全面损害。这些认知的丧失逐渐地发生,但是通常在四至十二年的 时间内导致严重的损害和最终的死亡。阿尔茨海默病表征为大脑内的两个主要病理学观察神经原纤维缠结 和P淀粉样(或神经炎)斑,主要由被称作AP的肽片段聚集体所组成。患 有AD的个体表现为在大脑(|3淀粉样斑)和大脑血管(p淀粉样血管病) 中的特征性P-淀粉样沉淀以及神 ...
【技术保护点】
一种选自下述组的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物: a)式Ⅰ化合物: B-L-A (Ⅰ) 其中 B是药物动力学调节部分,该部分任选地直接地或者通过另外的连接基团L间接地结合至A; A是3-氨基-1-丙磺酸 部分;并且 L是可裂解型键合,用于共价地且可分离地、经由NH2基团将B偶联至A,借此L可以是直接的键或者是提供可裂解型键合的另外化学结构; b)式Ⅰ-A化合物: *** (Ⅰ-A) 其中, R↑[x]和R↑[ y]独立地选自氢和保护基,其中R↑[ ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:康贤琦,穆罕默德阿特凡尼,本诺特巴查德,阿卜杜拉希姆伯茨德,斯蒂法尼兹布拉特,索菲莱维斯克,大卫米格尼奥特,伊莎贝尔瓦拉德,武信福,丹尼尔德罗姆,
申请(专利权)人:贝鲁斯健康国际有限公司,
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]
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