【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】吲咮衍生物、其制备方法以及含有它们的药用组合物本专利技术涉及新的吲咮化合物、其制备方法以及含有它们的药用组合物。 本专利技术的化合物为新化合物，具有非常有意义的与褪黑激素能受体相 关的药理学特性。最近十几年来，许多研究已经证实了褪黑激素(N-乙酰基-5-曱氧基色胺) 在大量的病理生理学现象和昼夜节律控制中的重要作用，然而，由于其代 谢速度较快，褪黑激素半衰期太短。因此，最关注的事情是如何使得代谢 上更稳定并且具有激动或拮抗活性的褪黑激素临床类似物的使用成为可 能，并且使其治疗效果高于激素本身。除了对昼夜节律疾病(J. Neurosurg. 1985， 63，第321-341页)和睡眠疾 病(Psychopharmacology， 1990， 100，第222-226页)的有益作用，褪黑激素 能系统的配体对中枢神经系统具有有价值的药理学特性，特别是抗焦虑和 抗精神病特性(Neuropharmacology of Pineal Secretions, 1990， 8(3-4)，第 264-272页)以及镇痛特性(Pharmacopsychiat， 1987,20，第222-223页)，也 可以用于治疗帕金森病(J. Neurosurg. 1985， 63，第321-341页)和阿尔茨海 默病(Brain Research, 1990， 528,第170-174页)。这些化合物也被证明了在 某些癌症(褪黑激素-临床前景，OxfordUniversity Press, 1988，第164-165 页)、排卵(Science 1987， 227，笫714-720页)、...
【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物、其对映异构体和非对映异构体及其与可药用酸或碱形成的加成盐： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中： Ｒ↓［１］代表线性或支链（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基、线性或支链（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］）环烷基或其中烷基为线性或支链 的（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］）环烷基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基， Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］与携带它们的氮原子一起形成具有５－８个环成员的杂环， 且ｎ代表２、３、４、５或６， 其中所定义的具有５－８个环成员的杂环不含其它杂 原子，并可以任选被１－３个相同或不同的下列基团取代：线性或支链（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基、线性或支链（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷氧基、ＯＨ、羧基、氨基（任选被１或２个线性或支链（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基取代）或卤素原子。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】FR 2006-10-18 06091131. 式(I)化合物、其对映异构体和非对映异构体及其与可药用酸或碱形成的加成盐其中R1代表线性或支链(C1-C6)烷基、线性或支链(C3-C8)环烷基或其中烷基为线性或支链的(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基，R2和R3与携带它们的氮原子一起形成具有5-8个环成员的杂环，且n代表2、3、4、5或6，其中所定义的具有5-8个环成员的杂环不含其它杂原子，并可以任选被1-3个相同或不同的下列基团取代线性或支链(C1-C6)烷基、线性或支链(C1-C6)烷氧基、OH、羧基、氨基(任选被1或2个线性或支链(C1-C6)烷基取代)或卤素原子。2. 权利要求l的式(I)化合物、其对映异构体及其与可药用碱形成的加 成盐，其中n代表2。3. 权利要求l的式(I)化合物、其对映异构体及其与可药用碱形成的加 成盐，其中R,代表烷基。4. 权利要求l的式(I)化合物、其对映异构体及其与可药用碱形成的加成盐，其中R2和R3与携带它们的氮原子一起形成哌^&基团。5. 权利要求l的式(I)化合物及其与可药用酸或碱形成的加成盐，所述 化合物为N-(2-(5-[2-(l-哌錄)乙氧基-lH-P引哚-3-基》乙基)乙酰胺。6. 权利要求l的式(I)化合物及其与可药用酸或碱形成的加成盐，所述 化合物为N-(2-(5-[2-(l-艰^^)乙氧基-lH-丐l咮-3-基)乙基)丙酰胺。7. 权利要求l的式(I)化合物及其与可药用酸或碱形成的加成盐，所述 化合物为N-(2-(5-[2-(l-哌錄)乙氧基l-lH-P引哚-3-基)乙基)丁纖。成的力口成盐8.权利要求1的式(i)化合物的制备方法，该方法的特征在于采用式(ii) 化合物作为原料将其与其中r，如式(i)所定义的式RCOCl的酰氯或相应的对称酸酐缩 合，获得式(iii)化合物<formula>formula see or...
【专利技术属性】
技术研发人员：P马尔尚，V巴博诺，S皮耶萨，M迪弗洛，JA鲍廷，V奥迪诺，P德拉格朗热，DH凯尼亚尔，
申请(专利权)人：瑟维尔实验室，
类型：发明
国别省市：FR[法国]
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