2-苯胺基-4-氨基亚烷基氨基嘧啶制造技术

本发明专利技术涉及２－芳基氨基－４－（氨基亚烷基）氨基嘧啶抑制剂，其为抑制剂且因此抑制蛋白激酶Ｃ－α（ＰＫＣ－α）。本发明专利技术的ＰＫＣ－α抑制剂对于改善心肌细胞内钙循环、导致心肌收缩和舒张性能改善，进而减缓心力衰竭进展甚为重要。本发明专利技术还涉及包含所述２－芳基氨基－４－（氨基亚烷基）氨基－嘧啶的组合物，以及涉及控制、消除或减缓心力衰竭进展的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及2-芳基氨基-4-(氨基亚烷基)氨基嘧啶，其为蛋白激酶C-α(PKC-α)的抑制剂。本专利技术的PKC-α抑制剂对于改善心肌细胞内钙循环、致使心肌收缩和舒张性能改善，进而减缓心力衰竭进展甚为重要。本专利技术还涉及包含所述2-芳基氨基-4-(氨基亚烷基)氨基-嘧啶的组合物，以及涉及控制、消除(abating)或减缓(slowing)心力衰竭进展的方法。
技术介绍
已知许多生物活性物质(例如，激素、神经递质和肽)通过诸如环腺苷酸(cAMP)、环磷鸟苷(cGMP)、二酰甘油(DAG)和钙等细胞内调节剂发挥作用。在许多情形中，这些调节剂活化或灭活细胞内激酶或磷酸酶，该细胞内激酶或磷酸酶在蛋白质磷酸化/去磷酸化中具有重要作用，并因此在调节细胞过程及功能方面起着重要作用。钙和/或脂质-活化的丝氨酸-苏氨酸激酶的蛋白激酶C(PKC)家族在近乎所有膜缔合的信号传导途径下游起作用1。PKC家族包括约12种不同的同工酶，这些同工酶大致通过其活化特性划分。常规的PKC同工酶(PKCα、βI、βII和γ)受到钙-和脂质-活化，而新的同工酶(ε、θ、η和δ)和非典型同工酶(ζ、ι、υ本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有下式的化合物：　＊＊＊　其中Ｒ为具有下式的单元：　＊＊＊　Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］各自独立地选自：　ｉ）氢；或　ｉｉ）取代的或未被取代的直链、支链或环状Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基；　Ｌ为具有下式的 连接单元：　－［Ｃ（Ｒ↑［４ａ］Ｒ↑［４ｂ］）］↓［ｎ］－　Ｒ↑［４ａ］和Ｒ↑［４ｂ］各自独立地选自：　ｉ）氢；或　ｉｉ）直链、支链或环状Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基；　下标ｎ为１至４；且　Ｒ↑［１］为取代 的或未被取代的芳基；　化合物Ｎ↑［２］－（...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：简F德琼，亚当戈利比奥斯基，杰克A亨特，加里P施勒姆，
申请(专利权)人：贝林格尔英格海姆国际有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]