Aurora抑制剂制造技术

技术编号:5398468 阅读:165 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供一种Aurora激酶抑制剂,含有式(Ⅰ)(式中,R↑[1]表示取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂环基)所示的吲唑衍生物或其在药理学上可接受的盐作为有效成分;还提供一种Aurora激酶抑制剂,含有式(Ⅰa)[式中,R↑[2]表示CONR↑[4a]R↑[4b](式中,R↑[4a]和R↑[4b]相同或不同,表示氢原子、取代或未取代的低级烷基,或者R↑[4a]和R↑[4b]与邻接的氮原子一起形成取代或未取代的杂环基)等,R↑[3]表示氢原子、取代或未取代的低级烷基等]所示的吲唑衍生物或其在药理学上可接受的盐作为有效成分。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及含有吲唑衍生物或其在药理学上可接受的盐作为有效成分的Aurora抑制剂等。
技术介绍
有报道称,Aurora是在细胞分裂期(G2/Ma期)活化的丝氨酸/苏氨酸激酶,参与中心体的复制、染色体的分离、细胞质分裂等。已知Aurora中有A、 B、 C三个亚型,其中,Aurora A存在于被报道在各种癌中扩增的染色体20ql3上,不仅认为在乳癌、大肠癌、膀胱癌、胰腺癌、胃癌等中高频过量表达,也有报道其与恶性度、预后相关。关于Aurora B,也有报道称其与Aurora A一同在乳癌和大肠癌的临床样品中过量表达。关于Aurora C,虽然对于功能来说未明确的部分仍然较多,但已经确认其在乳癌等癌细胞株中表达。认为这种分裂期激酶的异常是引起作为多数癌细胞的特征的染色体不稳定性的原因之一 ,Aurora抑制剂作为以大肠癌为代表的各种癌症的治疗剂有用。作为抑制Aurora的药剂,已知有 》《,"^(Hesperadin)[平■"^ — f A ■才7' ■七A ■"' <才口 ?- — (The Journal of Cell10Biology)、 161巻、281页(2003年本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种Aurora抑制剂,含有式(Ⅰ)所示的吲唑衍生物或其在药理学上可接受的盐作为有效成分, *** (Ⅰ) 式中,R↑[1]表示取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂环基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:梅原浩司石井健一盐津行正
申请(专利权)人:协和发酵麒麟株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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